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利妥昔单抗注射液RITUXAN（RITUXIMAB FOR INJECTION）

2012-11-06 19:15:30 作者：新特药房来源：中国新特药网天津分站浏览次数：684 文字大小：【大】【中】【小】

简介： Rituxan(Rituximab) is indicated for the treatment of patients with relapsed or refractory low-grade or follicular, CD20 positive, B-cell non-Hodgkin's lymphoma. INDICATIONS AND USAGE N ...

关键字：利妥昔单抗注射液美罗华

Rituxan(Rituximab) is indicated for the treatment of patients with relapsed or refractory low-grade or follicular, CD20 positive, B-cell non-Hodgkin's lymphoma.

INDICATIONS AND USAGE

Non-Hodgkin's Lymphoma (NHL)

Rituxan® (rituximab) is indicated for the treatment of patients with:

Relapsed or refractory, low-grade or follicular, CD20-positive, B-cell NHL as a single agent
Previously untreated follicular, CD20-positive, B-cell NHL in combination with CVP chemotherapy
Non-progressing (including stable disease), low-grade, CD20-positive B-cell NHL, as a single agent, after first-line CVP chemotherapy
Previously untreated diffuse large B-cell, CD20-positive NHL in combination with CHOP or other anthracycline-based chemotherapy regimens
Rheumatoid Arthritis

Rituxan® (rituximab) in combination with methotrexate is indicated to reduce signs and symptoms and to slow the progression of structural damage in adult patients with moderately-to severely- active rheumatoid arthritis who have had an inadequate response to one or more TNF antagonist therapies.

BOXED WARNINGS and Additional Important Safety Information

The most important serious adverse reactions of Rituxan are fatal infusion reactions, tumor lysis syndrome (TLS), severe mucocutaneous reactions, progressive multifocal leukoencephalopathy (PML), hepatitis B reactivation with fulminant hepatitis, other viral infections, cardiovascular events, renal toxicity, and bowel obstruction and perforation. The most common adverse reactions of Rituxan (incidence ≥25%) observed in patients with NHL are infusion reactions, fever, chills, infection, asthenia, and lymphopenia. The most common adverse reactions of Rituxan observed in patients with RA are hypertension, nausea, upper respiratory tract infection, arthralgia, pruritus, and pyrexia.
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部分中文美罗华处方资料（仅供参考）

药品说明
利妥昔单抗副作用;别名:美罗华、科妥昔单抗、MabThera、Rituxan;利妥昔单抗适应症:主要适用于中低度非霍奇金淋巴瘤，使用前需要对淋巴瘤病理切片进行CD20表达的检测，以求治疗的准确性和保证疗效。适用于复发或化疗抵抗性B淋巴细胞型的非霍奇金淋巴瘤患者。;利妥昔单抗药理学作用:本品与纵贯细胞膜的CD20抗原特异性结合。该抗原位于前B细胞和成熟B淋巴细胞，但在造血干细胞、后B细胞、正常血浆细胞，或其他正常组织中不存在。该抗原表达于95%以上的B淋巴细胞型的非霍奇金淋巴瘤。在与抗体结合后，CD20不被内在化或从细胞膜上脱落。CD20不以游离抗原形式在血流中循环，因此，也就不会与抗原竞争性结合。本品与B淋巴细胞上的CD20结合，并引发B细胞溶解的免疫反应。细胞溶解的可能机制包括补体依赖性细胞毒性(CDC)和抗体依赖性细胞的细胞毒性(ADCC)。此外，体外研究表明，本品可使药物抵抗性的人体淋巴细胞对一些化疗药物的细胞毒敏感。

分类名称
一级分类：抗肿瘤药物二级分类：生物反应调节剂三级分类：

药品英文名
Rituximab

药品别名
美罗华、科妥昔单抗、MabThera、Rituxan

药物剂型
注射剂：500mg(50ml)，100mg(10ml)。

药理作用
本品与纵贯细胞膜的CD20抗原特异性结合。该抗原位于前B细胞和成熟B淋巴细胞，但在造血干细胞、后B细胞、正常血浆细胞，或其他正常组织中不存在。该抗原表达于95%以上的B淋巴细胞型的非霍奇金淋巴瘤。在与抗体结合后，CD20不被内在化或从细胞膜上脱落。CD20不以游离抗原形式在血流中循环，因此，也就不会与抗原竞争性结合。本品与B淋巴细胞上的CD20结合，并引发B细胞溶解的免疫反应。细胞溶解的可能机制包括补体依赖性细胞毒性(CDC)和抗体依赖性细胞的细胞毒性(ADCC)。此外，体外研究表明，本品可使药物抵抗性的人体淋巴细胞对一些化疗药物的细胞毒敏感。

药动学
给予125mg/m2，250mg/m2或375mg/m2的本品，静脉输注，每周1次，共4次。接受本品者的血清抗体浓度随剂量的增加而上升。在给予375mg/m2的患者中，在第一次输注后，本品的血浆t1/2为68.1h，血药峰值为238.7μg/ml，平均血浆清除率为每小时0.0459L。在第4次输注后，平均血清半衰期最高浓度和血浆清除率分别为每小时189.9，480.7和0.0145L。此外，本品的血药浓度在缓解患者中的增高具有统计学意义，其典型意义是在3～6个月后仍可测到本品。在第1次给药后，中位外周B淋巴细胞数明显降低至正常水平以下，6个月后开始恢复，在治疗完成的9～12个月后恢复正常。

适应证
主要适用于中低度非霍奇金淋巴瘤，使用前需要对淋巴瘤病理切片进行CD20表达的检测，以求治疗的准确性和保证疗效。适用于复发或化疗抵抗性B淋巴细胞型的非霍奇金淋巴瘤患者。

禁忌证
1.对本品或鼠蛋白过敏者、孕妇、哺乳者禁用。
2.儿童禁用。

注意事项
1.有明显心脏病如心绞痛、心衰、哮喘、低血压等患者慎用。
2.输注速度不可过快，也不可进行静脉注射。
3.用药期间如发生变态反应或其他严重反应，应考虑减量或停药。
4.考虑本品可能引起低血压，因此，在开始使用本品时，应暂停使用抗高血压药或减量。
5.应准备好抢救过敏性休克的措施。
6.血细胞和血小板计数明显下降时，应停药。
7.用药期间，应定期检查血常规和血小板计数。
8.本品不可静脉推注。
9.避光，在2～8℃冰箱中保存。

不良反应
由于接受治疗的患者大多数都曾接受过多种抗癌治疗，其预后均较差，以下列出的不良反应不一定都是使用本品引起的，临床应进行细致分析。
1.与输注直接相关的不良反应有发热、寒战，主要发生在第1次输注中，通常在给药后2h内发生。继而发生荨麻疹、皮疹、疲劳、头痛、瘙痒、支气管痉挛、呼吸困难、舌或喉头水肿(血管神经性水肿)、鼻炎、呕吐、一过性低血压、潮红、心律失常和肿瘤部位疼痛。
2.原有心脏病的发作，如心绞痛和充血性心衰加重。不良反应有可能随继续用药而减轻。
3.少数患者有出血倾向，常较轻且可逆。严重的血小板减少和中性粒细胞减少的发生率为1.8%。严重贫血的发生率为1.4%。
4.全身不良反应还有腹胀、腹痛、背痛、胸痛、颈痛、盗汗、汗多、皮肤干燥和输注部位疼痛。
5.心血管系统的不良反应有高血压、直立性低血压、心动过缓、心动过速、血管扩张。
6.胃肠道可见腹泻、厌食和消化不良。
7.白细胞减少、淋巴结病、高血糖、周围水肿、LDH增高、体重减轻、低血钙和血尿酸升高。
8.关节痛、肌痛、骨痛、张力过高。
9.神经系统的不良反应可见眩晕、焦虑、抑郁、感觉异常、躁动、失眠、精神紧张、嗜睡和神经炎。
10.泪腺分泌紊乱、耳痛、味觉障碍、排尿困难和血尿可能发生。

用法用量
1.作为成年患者的单一治疗药，推荐剂量为375mg/m2，静脉输注前1h先给予止痛药(对乙酰氨基酚)和抗过敏药(苯海拉明)。首剂输注速度为每小时50mg，以后每30分钟增加每小时50mg，最高可达每小时400mg。每周1次，连用4次。
2.如患者耐受，可将输入速度提高为每小时100mg，以后每30分钟增加每小时100mg，最高可达每小时400mg。

药物相应作用
美罗华不可与其他药物混用。

专家点评
国外进行的15例Ⅰ期淋巴瘤临床研究，给予单剂量美罗华10mg、20mg、50mg、100mg、250mg和500mg后，多数患者外周血B细胞迅速消失，和剂量相关。Ⅱ期临床研究有37例给予本品375mg/m2每周1次，连用4周，CR8%，PR36%，中位显效时间为2个月。Ⅲ期临床研究应用本品治疗的166例CD20阳性的患者有效率为48%。另有报道37例复发或难治的B细胞淋巴瘤经美罗华375mg/m2每周一次连续8周，有效率为57%，其中14%为CR，43%为PR。TTP为19个月。中国医学科学院肿瘤医院曾对30例这样的B细胞淋巴瘤患者进行治疗，有效率为46%。其疗效与肿瘤体积相关，而与病理分类、分期、患者的一般状况和既往治疗均关系不大。对肿瘤负荷较小的病例有效率可达70%。本品和化疗联合用药可以明显提高疗效，有效率可达90%。有报道33例患者中CR21例，PR11例，PD仅1例。平均缓解期超过1年。对骨髓移植后复发的患者本品亦有良好疗效。在一组26例患者中应用美罗华治疗后14例CR，4例PR，有效率达69%。在造血干细胞移植前用美罗华清除细胞肿瘤已经显现一定疗效，提示本品的独特作用。本品治疗慢性髓性白血病有一定的疗效，由于本品毒副作用较多，在使用时需严密观察，本品是一种近期出现的新药，其循证医学证据还有待积累。

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注：以下产品属美国上市药品，不同的规格和不同价格，购买时请以电话咨询！
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
RITUXAN 100mg/10ml/Vial
原产地英文药品名:
RITUXIMAB
中文参考商品译名:
美罗华 100毫克/10毫升/瓶
中文参考药品译名:
利妥昔单抗
生产厂家中文参考译名:
罗氏控股的美国基因泰克公司
生产厂家英文名:
Roche/Genentech
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
RITUXAN 500mg/50ml/Vial
原产地英文药品名:
RITUXIMAB FOR INJECTION
中文参考商品译名:
美罗华 500毫克/50毫升/瓶
中文参考药品译名:
利妥昔单抗注射液
生产厂家中文参考译名:
罗氏控股的美国基因泰克公司
生产厂家英文名:
Roche / Genentech
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
RITUXAN 100mg/10ml/Vial
原产地英文药品名:
RITUXIMAB FOR INJECTION
中文参考商品译名:
美罗华 100毫克/10毫升/瓶
中文参考药品译名:
利妥昔单抗注射液
生产厂家中文参考译名:
罗氏控股的美国基因泰克公司
生产厂家英文名:
Roche / Genentech