英文药名：Endoxan(Cyclophosphamide Hydrate) 中文药名：环磷酰胺原末（口服散装粉） 生产厂家：盐野义制药有限 药品介绍 环磷酰胺（Cyclophosphamide）是活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药，对白血病和实体瘤都有效。 経口用エンドキサン原末100mg 药效分类 烃化剂 批准日期：2012年6月 欧文商標名 Endoxan 一般的名称：シクロホスファミド水和物（JAN）［日局］ Cyclophosphamide Hydrate 化学名：N,N-Bis(2-chloroethyl)-3,4,5,6-tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorin-2-amine 2-oxide monohydrate 分子式：C7H15Cl2N2O2P・H2O 分子量：279.10 化学構造式： 性状： 白色的结晶体或结晶体的粉末，无所不在。 乙酸(100)极容易溶化，乙醇(95)，无水醋酸或氯甲苯，容易溶于水或二乙酸酯。 融点:45 - 53圈 分配系数:4.27[1-乙醇/水] 药效药理 1.药理作用 抗肿瘤效应 (1)动物移动性肿瘤的效果(in vivo) 对鼠的ehrlich癌、bashford癌、鼠的吉田肉瘤、walker癌和jensen肉瘤等显示出明显的肿瘤增殖抑制效果，对鼠l1210白血病、鼠腹水肝癌ah13等以外的其他动物移植性肿瘤承认其延长生命的效果。 (2)细胞学效果(in vitro) 在老鼠吉田肉瘤试验中，在短时间内发现了分裂像减少、异常分裂像，承认了细胞膨胀、核崩溃、细胞质熔解。 2.作用机制 经确认，在活体中活化后，将抑制肿瘤细胞的dna合成，并显示抗肿瘤作用。(1)将75mg/kg以腹腔内注射到老鼠ehrlich癌(腹水型)中，结果显示对肿瘤细胞的核酸合成产生的影响同时抑制了dna和rna的合成，从而进一步抑制了dna的合成。 (2)当向鼠ehrlich癌(腹水型)注射30、60,120mg /kg时，无论哪个输入量都将作用于肿瘤细胞分裂周期的g2期(分裂前期)，并向m期(分裂期)过渡。 延缓，结果抑制了细胞生长。 另外，120mg/kg注射群还在s期(dna合成期)起作用。 适应症 多发性骨髓瘤，恶性淋巴瘤，乳腺癌，急性白血病，真性多血症，肺癌，神经肿瘤(神经芽肿，视网膜细胞瘤)，骨肿瘤，不过，下列疾病需要与其他抗肿瘤剂一起使用。慢性淋巴细胞白血病，慢性骨髓性白血病，咽喉癌，胃癌，胰腺癌，胰腺癌，子宫颈癌，卵巢癌，卵巢癌，睾丸癌，睾丸癌，破坏性疾病，冠状奇胎)，侧纹肌肉瘤，恶性黑色素瘤 用法与用量 多发性骨髓瘤，恶性淋巴瘤，乳腺癌，急性白血病，真性多血症，肺癌，神经肿瘤(神经芽肿，视网膜细胞瘤)，骨肿瘤。 不过，下列疾病需要与其他抗肿瘤剂一起使用。 慢性淋巴细胞白血病，慢性骨髓性白血病，咽喉癌，胃癌，胰腺癌，胰腺癌，子宫颈癌，卵巢癌，卵巢癌，睾丸癌，睾丸癌，破坏性疾病，冠状奇胎)，侧纹肌肉瘤，恶性黑色素瘤 (1)单独使用的情况 溶解本药剂，一般成人每天口服100 ~ 200mg作为无水物质换算。另外，根据年龄、症状适当增减。 (2)和其他抗肿瘤药物一起使用的情况 按单独使用的情况，适当减减。 2.治疗电阻以下的风湿性疾病 全身性エリテマトーデス,全身性血管炎(显微镜多发血管炎,ヴェゲナ肉芽肿症、结节性多动脉炎,churg-strauss综合征、大动脉炎综合征等),多发性多肌/多肌炎、强皮症,混合性结合组织病,及伴随疑难性血管炎,风湿性疾病 溶解本药剂，一般成人每天服用50 ~ 100mg作为无污染物质换算。另外，根据年龄、症状适当增减。 3.肾上腺皮质激素(在进行适当的治疗时)熔解本剂后，一般成人每天服用50 ~ 100mg作为无水物质换算，时间为8 ~ 12周。 另外，根据年龄、症状适当增减。 溶解本药剂，通常对儿童每天服用2 ~ 3mg/kg，达到8 ~ 12周。根据年龄和症状适当增减，通常每日最高可达100mg。原则上，总用水量控制在300mg/kg。 (参考:口服液化剂的调剂法) 将每100毫克(无水换算)约5毫升的精制水等，用汽缸注入细菌，使药剂溶解。用香肠抽出药液，移入药瓶后，用单糖生产10ml。[应用注意事项的引用] 适用上的注意 1.調製时: 本药剂由于具有细胞毒性，所以最好在配制时佩戴手套等，在安全机箱内实施。皮肤及粘膜上附着药水时，应立即用大量流水冲洗。 (2)本药剂是加入细菌的喷剂。调制时，不要用开栓就可以溶解拜耳。 (3)向拜耳注入精制水等时及溶解时，应尽量避免使泡沫破裂。 (4)溶解后，用单糖浆等来制造口服液体。 2.药剂交付时: (1)经口液剂生产后，请迅速交付。 (2)因为可能随着时间的推移有效成分的含量下降，所以请指导经口液剂在冰箱里保管。另外，配制后4周内服用。 (3)口服液剂接触到皮肤及粘膜时，应引流冲洗干净。 包装 口服用药:100mg: 10瓶 制造商 盐野义制药株式会社 注：以上中文处方资料不够完整，使用时以原处方资料为准。 完整说明资料附件： 1）： http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4211002X1023_1_05/ 2）：https://www.shionogi.co.jp/med/products/drug_a/g0l2sg0000002yln-att/EXJP_PG201507.pdf