英文药名：Apleway（Tofogliflozin Hydrate Tablets）

中文药名：托格列净片

生产厂家：赛诺菲

アプルウェイ錠20mg

治疗类别名称
-2型糖尿病剂-
选择性SGLT2抑制剂
批准日期：2014年5月
商標名称：Apleway
通用名称：托格列净片(トホグリフロジン水和物(Tofogliflozin Hydrate))
药效药理
1. 作用机序
Tofogliflozin选择性地抑制葡萄糖共转运钠转运-2（钠葡萄糖共转运体2，SGLT2）负责通过肾小球葡萄糖排泄在尿中葡萄糖过滤重吸收通过促进降低血液葡萄糖
2. 药理作用
(1) 在体外抑制活性（Ki值：0.0029μmol/L）针对tofogliflozin的抑制活性人SGLT2（Ki值：6.0μmol/L）对人SGLT1在强2100倍。在另一方面，SGLT2抑制活性的：羧酸是一种主要代谢物tofogliflozin（IC 50值：0.0039μmol/L）的（IC 50值2.7μmol/L）弱，故1/700。
(2) 在ZDF大鼠tofogliflozin的II型糖尿病模型动物产生为葡萄糖肾排泄清除率值的单次口服给药为每四个小时的每个周期长达12小时相比，溶剂给药组给药是显著更高之后。
(3) 2型糖尿病的动物模型的结果tofogliflozin到GK大鼠单次口服剂量，通过饮食负荷的增加的血糖水平，抑制显著相比，溶剂给药组作为。
(4) 2型糖尿病模型动物的db/db小鼠4周重复口服给药作为tofogliflozin糖化血红蛋白值显著下降相比，溶剂给药组的结果。
(5) 每日一次给药tofogliflozin2.5,5,10,20,40mg2型糖尿病日（国际合作第二阶段），结果12周，最后给药日的第一天，累计尿糖排泄从上届政府的变化量几乎达到20毫克的剂量。另外，HbA1c和空腹血糖的剂量依赖性方式降低。
注）批准了单剂量本剂为20mg（见“用法与用量”）。
适应症：2型糖尿病。
用法用量：
推剂剂量为：每天一次，每次一片（20mg）。
包装规格
片
100錠［10錠（PTP）×10］
140錠［14錠（PTP）×10］
500錠［10錠（PTP）×50］
500錠（バラ）

制造厂商：赛诺菲
完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969021F1024_1_07/
产品简介
托格列净（Tofogliflozin）：本品是2014年3月24日由日本PMDA批准上市的2型糖尿病药物。该药由中外制药、赛诺菲和兴和共同研发，赛诺菲、兴和分别以商品名Deberza®，Apleway®销售。Deberza®被批准用于治疗2型糖尿病，口服片剂，规格为20mg，推荐使用剂量为每天一次，每次一片。
Apleway（Tofogliflozin Hydrate Tablets）
Tofogliflozin (Apleway®, Deberza® [Japan]), an orally active small molecule sodium-glucose co-transporter type 2 (SGLT2) inhibitor, has been developed by Chugai Pharmaceutical for the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM), and a marketing authorization application was filed in Japan in 2013 by licensees Sanofi K.K. and Kowa. Tofogliflozin has received its first global approval for this indication in Japan as either monotherapy or in combination with other antihyperglcaemic agents. This article summarizes the milestones in the development of tofogliflozin leading to this first approval for the treatment of T2DM.
This profile has been extracted and modified from the Adis R&DInsight drug pipeline database. Adis R&D Insight tracks drug development worldwide through the entire development process, from discovery, through pre-clinical and clinical studies to market launch.