药品名称:美罗华 注射液 英文名:Mabthera 性状 本药除活性成分外,尚含有以下非活性成分:枸橼酸钠,聚山梨醇酯80,氯化钠和注射用水。本药为无色澄清液体,贮存于无菌,无防腐剂,无致热原的单剂瓶中。
药理作用 利妥昔单抗是一种嵌合鼠/人的单克隆抗体,该抗体与纵贯细胞膜的CD20抗原特异性结合。此抗原位于前B和成熟B淋巴细胞,但在造血干细胞,后B细胞,正常血浆细胞,或其他正常组织中不存在。该抗原表达于95%以上的B淋巴细胞型的非何杰氏淋巴瘤。在与抗体结合后,CD20不被内在化或从细胞膜上脱落。CD20不以游离抗原形式在血浆中循环,因此,也就不会与抗体竞争性结合。利妥昔单抗与B淋巴细胞上的CD20结合,并引发B细胞溶解的免疫反应。细胞溶解的可能机制包括补体依赖性细胞毒性(CDC)和抗体依赖性细胞的细胞毒性(ADCC)。此外,体外研究证明,利妥昔单抗可使药物抵抗性的人体淋巴细胞对一些化疗药的细胞毒性敏感。 药代动力学 给病人每平方米体表面积125 mg,250 mg,或375 mg的本药静脉滴注,每周1次,共4次,病人的血清抗体浓度随剂量的增加而增加。在给予每平方米体表面积375 mg的病人中,在第一次滴注后,利妥昔单抗的平均血清半衰期为68.1小时,最大浓度为238.7 ug/mL,平均血浆清除率为0.0459 L/hr。在第四次滴注后,平均血清半衰期,最大浓度和血浆清除率分别是189.9小时,480.7 ug/mL和0.0145 L/hr。此外,利妥昔单抗的血清浓度在缓解病人中的增高具有统计学意义,其典型意义是在3-6个月后仍可测到利妥昔单抗。在第一次给药后,中位外周B淋巴细胞数明显降低至正常水平以下,6个月后开始恢复,在治疗完成的9-12个月后恢复正常。 适应症:适用于复发或化疗抵抗性B淋巴细胞型的非何杰金氏淋巴瘤的病人。 用法用量 成人作为成年病人的单一治疗药,推荐剂量为每平方米体表面积375 mg,静脉给入,每周1次,共4次,并适合门诊用药。滴注本药60分钟前可给予止痛药(如醋胺酚)和抗过敏药(如盐酸苯海拉明)。 不良反应 临床试验中观察到以下副作用。这些病人大多数曾接受过多种治疗而且预后较差,这里所列的副作用不一定与使用本药治疗有关。 禁忌症:禁用于已知对该产品的任何成分及鼠蛋白高敏感的病人。哺乳期妇女、儿童。 注意事项 在与本药治疗的相关症候中,曾发生过暂时性低血压和支气管痉挛。以前曾患有肺部疾病的病人发生支气管痉挛的危险性可能会增高。此时应当暂时停止使用本药滴注,并给予止痛剂、抗过敏药,或必要时静脉输入生理盐水或支气管扩张药,症状均可减轻。由于在本药输入中可能发生暂时性低血压,所以需考虑在输入本药前12小时及输入过程中停止抗高血压药治疗,对有心脏病病史的病人(如心绞痛,心律不齐或心衰)应密切监护。 孕妇及哺乳期妇女用药 尚未进行利妥昔单抗的动物生殖毒理学研究,也不知道本药治疗对孕妇的胎儿是否有损害,以及是否会影响孕妇的生育功能。但是已知免疫球蛋白lgG能通过胎盘屏障,故除非其可能的好处超过潜在的危险,本药不应用于孕妇。育龄妇女在使用本药治疗的12个月内应采取有效的避孕措施。现今仍不知道利妥昔单抗是否会被分泌到乳汁中。但是因母体lgG能被分泌到母乳中,故本药不应用于哺乳期妇女。 药物相互作用 目前尚未见本药与其他药物相互作用的报道。当病人存在人抗鼠抗体(HAMA)或人抗嵌合抗体(HACA)滴度时,若使用其他诊断或治疗性单克隆抗体,会产生过敏或高敏反应。 药物过量 尚无人体过量使用的临床实验经验,尚无实验单一剂量超过每平方米500 mg的用法。 用药须知 在无菌条件下抽取需要量的本药,将其稀释于含无菌、无致热原的0.9%的生理盐水或5%葡萄糖溶液中,制成浓度为14 mg/mL的利妥昔单抗液体,轻轻颠倒输液袋以混合溶液并防止起泡沫。因产品不含抗微生物防腐剂和抑菌剂,故必须采用无菌技术。胃肠外给药,在给药前应肉眼检查有无颗粒或变色。在本药和聚氯乙烯、聚乙烯袋及输液装置间未发现配伍禁忌。 规格:100mg/10ml 进口药品注册证号:国药准字J20080054 制造商:上海罗氏制药有限公司 |
序号 | 药品名称 | 通用名称 | 规 格 | 单位 | 零售价(元) | 生产企业 |
5726 | 美罗华 | 利妥昔单抗注射液 | 100mg/10ml | 支 | 3980 | 上海罗氏制药有限公司 |
5727 | 美罗华 | 利妥昔单抗注射液 | 500mg/50ml | 瓶 | 18353 | 上海罗氏制药有限公司 |