部份中文咪唑立宾处方资料（仅供参考） 【药品英文】 Mizoribine 【药品别名】 优青糖苷、咪唑糖苷、布雷青霉素、BREDNIN、MZR 【药物剂型】 1.性状：白色结晶性粉末。可溶于水，稍溶于甲醇、乙醇，不溶于大多数有机溶剂。在水溶液中尚稳定。 2.制剂：片剂：每片25mg；50mg。 【药理作用】 本品为咪唑核苷类抗代谢药，本品的免疫抑制作用是通过抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(GMP)，使鸟苷酸合成减少，细胞内RNA和DNA合成减少，可阻止增殖的淋巴细胞由G1期进展为S期，抑制抗体的产生及记忆B细胞和记忆辅助性T细胞的产生，可延长移植物的存活。 本品为一前药，需在细胞内磷酸化才产生免疫抑制作用。口服后可吸收，生物利用率较低，平均41%。服药后3～4小时达血药浓度峰值。一般有效浓度为0.1～3μg/ml。Vd为0.4L/kg。以原形由肾排泄，半衰期约2～18小时。 【适应证】 用于抑制肾移植时的排异反应，效果与硫唑嘌呤相当，而骨髓抑制等不良反应较硫唑嘌呤小。也可用于肝移植和自身免疫性疾病。 【注意事项】 1.偶有药热、脱毛、恶心、呕吐、肝功能损害、血尿素氮上升、消化道出血和出血性膀胱炎等。 2.对本品过敏者，白细胞计数在3×109/L以下者，以及妊娠、哺乳期妇女禁用。 3.骨髓抑制者、术后伴有细菌或病毒感染者、有出血倾向者、肝肾功能不全者均慎用。  【用法用量】 口服：初剂量为每日2～3mg/kg，维持量为每日1～2mg/kg，分2～3次服用。一般须在器官移植后连续服用3个月。可根据病情适当调整。还可用于类风湿关节炎，每日剂量300mg。 【注意事项】 （1）禁用于： ①对本品有严重过敏史； ②白细胞数在3×109/L以下的病人； ③孕妇（动物实验有致畸作用）。 （2）慎用于： ①骨髓功能被抑制； ②合并有细菌、病毒等感染； ③有出血性因素； ④肾功能衰竭（应减量）的病人。对授乳妇女及小儿的安全性尚未确立。应经常作血液及肝肾功能检查。应充分注意感染及出血倾向的出现或恶化。小儿及可能生育的病人给药时必须考虑对性腺的影响。肾移植病人接受免疫抑制剂治疗者，肿瘤（特别是皮肤癌、淋巴瘤）发生率较高。 【专家点评】 1.本药用于器官移植抗排异反应及自身免疫性疾病的治疗。效果与硫唑嘌呤相当，而骨髓抑制等不良反应较硫唑嘌呤小。 2.要注意关注偶有出现药热、脱毛、恶心、呕吐、肝功能损害、血尿素氮上升、消化道出血和出血性膀胱炎等情况。 3.对本品过敏者，白细胞计数在3×109/L以下者，以及妊娠、哺乳期妇女禁用。 ブレディニン錠25／ブレディニン錠50 商標名 Bredinin Tablets 一般名 ミゾリビン（Mizoribine） 化学名 5-Hydroxy-1-β-D-ribofuranosyl-1H-imidazole-4-carboxamide 構造式 分子式 Ｃ9Ｈ13Ｎ3Ｏ6 分子量 259.22 性状 本品は白色～帯黄白色の結晶性の粉末である。 本品は水に溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）にほとんど溶けない。 本品の水溶液（１→100）のpHは3.5～4.5である。 融点 約198℃（分解） 取扱い上の注意 ＊アルミピロー開封後、湿気を避けて保存すること。本剤は湿気により変色することがある。変色したものは使用しないこと。 包装 ブレディニン錠25：100錠（PTP10錠×10） ブレディニン錠50：100錠（PTP10錠×10） 製造販売元 旭化成ファーマ株式会社 完整处方说明：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999002F1020_2_11/ 브레디닌정25mg（咪唑立宾片） (Bredinin Tab. 25mg) 포장단위 100T 성분/함량 Mizoribine 25mg 효능효과 1. 신장이식시 거부반응의 억제 2. 루푸스신염(지속성 단백뇨, 신증후군 또는 신기능이 저하가 인정되고, 부신피질 호 르몬제로만으로는 치료가 곤란한 경우에 한함.) 3. 만성류마티스 관절염(비스테로이드성 소염제와 항류마티스제의 병용요법으로 충 분한 효과를 얻을수 없느 경우에 한함.) 용법/용량 1. 신장 이식시 거부반응의 억제 통상, 체중 1kg당 다음량을 1일량으로 하여, 1일 1-3회에 나누어 경구투여함. 초기량 mizoribine 2-3mg 유지량 mizoribine 1-3mg 그러나, 본제의 내약량 및 유효량은 환자에 따라 다르므로, 최적의 치료효과를 얻기 위해서는 주의깊은 용량증감이 필요함. 2. 루푸스신염(지속성단백뇨, 신증후군 또는 신기능 저하가 인정되고, 부신피질호르몬제만으로는 치료곤란한 경우에 한함.) 통상, 성인 1회 mizoribine으로서 50mg을 1일 3회 경구투여한다. 다만, 신기능의 정도에 따라 감량 등을 고려할 것. 또한 본제의 사용이전에 부신피질호르몬제가 유지투여된 경우에는, 그 유지용량에 본제를 추가하여 사용한다. 증상에 따라 부신피질호르몬제의 용량을 적절히 감량한다. 3. 만성류마티스성 관절염 통상, 성인 1회 mizoribine 50mg을 1일 3회 경구투여함. 또한, 증상에 따라 적절히 증감할 수 있으며, 신기능의 정도에 따라 감량을 고려할 것