部份中文尼麦角林处方资料（仅供参考） 通用名：尼麦角林片 　　 商品名：思尔明 　　 英文名：Nicergoline Tablets 　　 　　 药理作用 本药是一种麦角酸衍生物，具有α-受体阻滞的扩血管作用并能加强脑细胞的新陈代谢，增加血氧及葡萄糖的利用，改善智能障碍，促进神经传递物质多巴胺的替换，刺激神经传导，以改善精神和情绪上的异常。此外，还能增进蛋白质的生物合成，改善记忆与学习能力的障碍，并有恢复神经元的功能，迅速改善脑功能不足所引起的临床症状。 适应症 1、改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍（感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等）。 　　 2、急性和慢性周围循环障碍（肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合症，其它末梢循环不良症状）。 适用于血管性痴呆，尤其是早期治疗时对认知，记忆等有改善，并有减轻疾病严重程度。 　　 用法用量 口服，勿咀嚼。每日20-60mg，分2-3次服用，连续给药足够的时间，至少六个月：由医生决定是否继续给药。 　　　　 药理毒理 本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导，加强脑部蛋白质生物合成，改善脑功能，毒理研究表明，尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中，在临床给药剂量的五倍时，出现不良反应，超过临床规定剂量的十倍以上时出现毒性反应。行为，试验室检查和病理组织学方面的毒性评估为阴性，尼麦角林对生育力、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常发育无影响。尼麦角林无致突变和致癌作用。 　　 药代动力学 尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢物为MMDL（1，6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲基氧-尼麦角林），尼麦角林大部分（﹥90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋折的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给[3H]标记的尼麦角林（5mg/kg），肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。 脑中的放射活性低于血中。给[3H]和[14C]标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性的主要 衰减途径（约占总量的80%）。粪便中的放射活性只占总量的10-20%。在四组年轻（平均24-32岁）和老年人（平均69-70岁）的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少，在单剂量口服给30mg尼麦角林后，轻度、中度或严重的肾功能不全的患者，与肾功能正常相比，MDL尿中的排泄量分别平均减少32、32和59%。在国内进行了生物利用度试验，12名健康受试者口服国产的10mg/片尼麦角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期为8.1±1.6小时，峰时间和峰浓度分别为2.7±1.2小时和101.8±23.0ng/ml。12名健康受试者口服国产的30mg/片尼麦角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期为8.5±2小时，峰时间和峰浓度分别为2.6±1.1小时和102.8±30.5ng/ml。 　　 不良反应 未见严重不良反应的报导。可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等。临床试验中，可观察到血液中尿酸浓度升高，但是这种现象与给量和给药时间无相关性。 禁忌 本品不适用地下述情况：近期的心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍，出血倾向和对尼麦角林过敏者。 　　 注意事项 　　 应在医生指导下服用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。可能增加降压药的作用，因此与降压药合用应慎重。慎用于高尿酸血症的患者，或有痛风史的患者，或与可能影响尿本代谢的药物合用。肾功能不良者应减量。孕妇一般不宜使用，必需时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。置于儿童接触不到处。 孕妇及哺乳用药 毒性试验未能显示尼麦角林的致畸作用。本药的适应症显示，本药不会用于孕妇及哺乳妇女。 　　 儿童用药 根据目前的适应症，本药不会用于儿童。 　　 老年患者用药 药代动力学与耐受性试验表明，成人与老年人的剂量与给药方法没有差别。 药物相互作用 尼麦角林片可能会增强降血压药的作用，由于尼麦角林是通过CYTP450 2D6代谢，不排除与通过相同代谢途经的药物有相互作用。 　　 药物过量 摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗，平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足，建议在持续的血压监测下，给予拟交感神经药。 　　 贮藏：遮光、密封保存 　　 包装：铝塑包装 　　 有效期 三年 企业名称： 辉瑞制药有限公司 Sermion tablets DENOMINACION GENERICA: Nicergolina. FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION: Cada gragea contiene: Nicergolina.................................... 10 y 30 mg Excipiente cbp................................ 1 gragea INDICACIONES TERAPEUTICAS: Coadyuvante en los signos y síntomas asociados a la insuficiencia cerebral crónica, demencia presenil, senil y tipo Alzheimer. Neurológicos: Trastornos de la memoria, del sueño, de la sensibilidad táctil, visuales como fosfenos, auditivos como vértigo y tinnitus, intelectuales como déficit en la retención y concentración; confusión, cefalea, síndromes afásicos y disártricos. Psicoafectivos: Alteraciones del carácter como irritabilidad, inestabilidad emocional, ansiedad y depresión asociadas a ICC, astenia, apatía, descuido personal, desintegración social y familiar. Orgánicos: Prevención y tratamiento de la isquemia cerebral transitoria, embolia y trombosis cerebral en fase subaguda, arteriosclerosis intra y extracraneal, confusión, conmoción cerebral, encefalopatías tóxicas (yatrógena o alcohólica), retinopatía diabética e hipertensiva, secuelas quirúrgicas y traumatismos de fondo del ojo; SERMION* es útil como adyuvante en la prevención de cardiopatías de origen vascular. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: SERMION* es un alcaloide ergotamínico que incrementa el consumo cerebral de oxígeno y glucosa, siendo clínicamente efectivo en el manejo integral de la insuficiencia cerebral crónica. Esta actividad la realiza mediante tres mecanismos, principalmente: Incremento del aporte de oxígeno y glucosa cerebral. Mejoría en el metabolismo energético cerebral. Estimulación directa de la reutilización de dopamina. SERMION* incrementa el aporte de oxígeno y glucosa, energéticos fundamentales para la actividad cerebral, mediante el bloqueo de los receptores -adrenérgicos, principalmente a nivel de esfínteres en los lechos capilares del cerebro, disminuyendo la resistencia vascular y aumentando el flujo sanguíneo, sobre todo en zonas isquémicas, por lo que, a diferencia de los vasodilatadores, no presenta efecto de robo de flujo, pudiéndose administrar en casos de isquemia cerebral. SERMION* administrado por vía oral se absorbe rápida y casi completamente, metabolizándose en lumilisergol en el intestino. Después en el hígado es demetilado a demetil-lumilisergol. El lumilisergol se elimina rápidamente como lo demuestra su corta hemivida (2 a 4 horas), en cambio la eliminación del demetil-lumilisergol es más lenta, pues su hemivida es de 10 a 12 horas. La principal vía de eliminación es la urinaria, alcanzando 70% de las dosis administradas, mientras que la excreción fecal alcanza 20%. La nicergolina y sus metabolitos atraviesan la barrera hematoencefálica y pueden encontrarse en el cerebro. CONTRAINDICACIONES: Neoformación cerebral con hipertensión intracraneana, síndrome cráneo-hipertensivo, hemorragia cerebral activa, hipersensibilidad a la nicergolina. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En estudios experimentales, SERMION* administrado durante toda la preñez, no se observaron efectos teratogénicos; sin embargo, como con todos los medicamentos, se sugiere no administrarlo durante el embarazo ni la lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En todos los estudios para valorar SERMION*, se ha demostrado que es bien tolerado, al contrario de otras drogas que poseen efecto vasodilatador. A dosis terapéuticas SERMION* no produce hipotensión ortostática, efecto emetizante ni los desagradables efectos del ácido nicotínico. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: SERMION* puede potenciar el efecto de hipotensores. En pacientes hiperuricémicos o con el antecedente de estar bajo tratamiento con drogas que interfieren el metabolismo y excreción de ácido úrico, deberá administrarse cautelosamente. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha no se conoce que altere la química sanguínea o cuenta hemática. PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: SERMION* ha demostrado tanto a nivel experimental como clínico un muy bajo índice de toxicidad, aún a dosis superiores a las terapéuticas. La experiencia experimental y clínica en más de 10 años de uso no ha demostrado tener efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Dosis: SERMION* 30 mg: 1 gragea cada 12 horas. SERMION* 10 mg: 1 gragea 3 veces al día. Vía de administración: Oral. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta la fecha no existen reportes de sobredosis aguda con SERMION*. En voluntarios sanos que recibieron dosis hasta de 105 mg, se observaron efectos ortostáticos transitorios leves. PRESENTACIONES: Caja con 20 grageas de 30 mg en envase de burbuja. Caja con 20 grageas de 10 mg en envase de burbuja. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco. LEYENDAS DE PROTECCION: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. LABORATORIO Y DIRECCION: PFIZER, S.A. de C.V. Paseo de los Tamarindos No. 40 Módulo A Colonia Bosques de las Lomas 05120 México, D.F. Hecho en México por: Pharmacia & Upjohn, S.A. de C.V. This article Department of pharmacists/medical experts original translation finishing, welcome to reprint! At the same time the procurement of domestic scientific research institutions can contact us: 2363244352.3330889895  ------------------------------------------------------ 产地国家： 欧洲共同体国家 原产地英文商品名: SERMION 5MG/DRAGEE 45DRAGEES/BOX 原产地英文药品名: Nicergoline 中文参考商品译名: 思尔明 5毫克/糖衣丸 45糖衣丸/盒 中文参考药品译名: 尼麦角林 生产厂家中文参考译名: 辉瑞制药 生产厂家英文名: Pfizer ------------------------------------------------------ 产地国家： 西班牙 原产地英文商品名: SERMION 10MG/DRAGEE 30DRAGEES/box 原产地英文药品名: Nicergoline 中文参考商品译名: 思尔明 10毫克/糖衣丸 30糖衣丸/盒 中文参考药品译名: 尼麦角林 生产厂家英文名: PFIZER, S.A. ------------------------------------------------------ 产地国家： 西班牙 原产地英文商品名: SERMION 30MG/DRAGEE 30DRAGEES/box  原产地英文药品名: Nicergoline 中文参考商品译名: 思尔明 30毫克/糖衣丸 30糖衣丸/盒 中文参考药品译名: 尼麦角林 生产厂家英文名: PFIZER, S.A.