【中文品名】二溴卫矛醇
【药效类别】抗肿瘤药>核毒性类
【通用药名】MITOLACTOL
【别 名】
【化学名称】 Galactitol, 1,6-dibromo-1,6-dideoxy-
【CA登记号】[10318-26-0]
【结 构 式】
【分 子 式】CHNOPS·
【分 子 量】
【收录药典】
【开发单位】
【首次上市】
【性 状】本品为二溴甘露醇的异构体
【用 途】临床用于治疗慢性粒细胞白血病、乳腺癌、肾癌、淋巴瘤、黑色素瘤和头颈部癌等。也可用于软组织肉瘤、脑瘤、消化道肿瘤、卵巢和子宫癌等。
【药理作用】
本品为二溴甘露醇的异构体,虽然通常被认为是烷化剂,但其作用不能完全用烷化理论来解释,其对DNA合成抑制较RNA合成抑制强,它在体内的主要代谢产物为双环氧化物,为细胞周期非特异生药物。
【体内过程】
本品口服吸收迅速,15分钟在血中即可测出,1小时达到血浆高峰浓度。本品为脂溶性药物,能透过细胞膜,进入浆膜腔及中枢神经系统。在用药后5小时,脑脊液及胸腹水中药物达比较高浓度,约为血浆比较高浓度为1/2。药物在正常组织及瘤组织中的分布大致相同,血浆半衰期为8小时,48小时后基本测不出。本品主要经肾脏排泄,大部分药物在肝脏中代谢,并经肝肠循环。
【临床应用】
(1)对慢性粒细胞白血病疗效显著,缓解率为80%。
(2)对真性红细胞增多症,可获得60%的缓解率。
(3)地转移性乳腺癌,与阿霉素、三苯氧胺合用,缓解率为64%。
(4)对头颈部癌、恶性黑色素瘤、淋巴瘤等有一定疗效。
【用法用量】
口服:每日1次,每次250mg,以后关来125mg,1日1次;或18mg/kg,每周1次。
【不良反应】
(1)骨髓抑制:为剂量限制性毒性,表现为白细胞、血小板减少,可持续3~4周。
(2)胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐。
(3)其他反应:呼吸困难,肝功能异常,眩晕、瘙痒、脱发、无尿、出血、肿瘤局部疼痛。
【禁 忌 证】肾功能不全及出血体质者忌用。
【注意事项】用药期间,应监测血像及肝肾功能。
【制剂规格】片剂:125mg/片,250mg/片。