阿折地平片（商品名为Calblock tab）是一种治疗高血病最强的药物 阿折地平是一种新型二氢啶类钙信道阻滞剂，化学结构与硝苯地平相似，本品对动脉平滑肌细胞钙通道具有选择性阻滞作用，它能扩张血管，降低外周血管阻力和动脉压，舒张外周血管的作用是硝苯地平的5-10倍；降低冠脉血管阻力和增加冠状窦血流；改善心脏和肺的血液流动力学；对血小板的活化有抑制作用。同时通过扩张外周小动脉，使外周阻力（后负荷）降低，从而减少心肌耗能和氧需求；扩张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，具有缓解心绞痛的作用。 阿折地平已于2003年2月24日被批准在日本上市。日本三共制药公司于2003年3月在日本国内推出期待已久的抗高血压Calblock(azelinidipine,阿折地平)，这是三共七年来在国内获批的首个药物，具有比尼卡地平、硝苯地平等选择性高、降压作用强而持久，对心脏影响小等优点。 适应症：本品为钙离子拮抗剂，具冠状血管扩张作用和抗高血压作用。适应治疗心衰和高血压危像，作用迅速。 规格： 8mg；16mg カルブロック錠８ｍｇ／カルブロック錠１６ｍｇ 治疗类别名称 持续钙拮抗剂 商標名 CALBLOCK TABLETS 一般名 アゼルニジピン(Azelnidipine) 化学名 3-[1(-Diphenylmethyl)azetidin-3-yl]5-(1-methylethyl)(4RS )-2-amino-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4 -dihydropyridine-3,5-dicarboxylate 分子式 C33H34N4O6 分子量 582.65 構造式 性状 含有结晶性粉末或淡黄色的质量，以黄色粉末。 乙醇（99.5），或易溶于乙酸（100），并且几乎不溶于水。乙醇（99.5）溶液（1→100）示出了没有旋光性。水晶多态性观察。 分配系数 阿折地平的分配系数（HPLC法） 操作注意事项 该药物，以便由浅色在黑暗中保存，即使将其打开后 药理作用 本品为二氢吡啶类长效钙拮抗剂，选择性阻滞L型钙通道。本品能显著减少运动引起的血压升高，但对运动引起的心率及心输出量的改变无影响。本品治疗不会明显改变休息状态下血浆去甲肾上腺素和肾上腺素的水平，且运动时的肾上腺素水平也不受影响。 药动学 本品口服吸收迅速，食物可提高本品的吸收量，餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍，平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5～15mg，平均Cmax为3.0～13.1ng/ml，达峰时间(Tmax)为2.3～2.7h。体外试验表明，本品的血浆蛋白结合率约为90%。给药后2天达稳态血浆浓度。t1/2为10.9～16.6h。 适应证 用于高血压的治疗。 禁忌证 1.对本品过敏者禁用。 2.孕妇禁用。 注意事项 用于伴有肾功能减退的高血压患者，本品稳态血药浓度约较健康志愿者高2倍。 不良反应 本品主要不良反应有头痛、钝性头痛、心悸、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高和天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。 用法用量 口服，成人，每次8～16mg，每日1次。早餐后服用。此外，将根据症状进行调整。 药物相应作用 1.本品经CYP3A4酶代谢，因此可与其他同为该酶底物的药物发生相互作用。 2.忌与吡咯类抗真菌药(如伊曲康唑)或HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦)同服。 包装规格 片：8mg 100粒 500粒（PTP） 片：16mg 100片 140片（14粒×10），500片 700片（14片×50） 1000粒（PTP） 制造厂商 第一三共有限公司 完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149043F1020_2_10/ CALBLOCK TABLETS（Azelnidipine） CALBLOCK TABLETS 8mg（カルブロック錠8mg）  Brand name : CALBLOCK TABLETS 8mg 　Active ingredient: Azelnidipine 　Dosage form: pale yellowish white tablet, diameter: 8.2 mm, thickness: 2.6 mm 　Print on wrapping: カルブロック8mg,8,Calblock 8mg,高血圧症のお薬です CALBLOCK TABLETS 8mg（カルブロック錠8mg） Brand name : CALBLOCK TABLETS 16mg 　Active ingredient: Azelnidipine 　Dosage form: pale yellowish white tablet, diameter: 9.2 mm, thickness: 3.3 mm 　Print on wrapping: カルブロック16mg,16,Calblock 16mg,高血圧症のお薬です December 11, 2008 - DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED today announced that it has submitted an application for manufacturing and marketing approval to the Japanese Ministry of Health, Labour and Welfare for CS-866AZ, which it developed as a hypertension treatment. CS-866AZ is a combination drug of the long-acting calcium channel blocker azelnidipine (Calblock® jointly researched and developed by DAIICHI SANKYO and its partner Ube Industries, Ltd., and the high affinity AT1 subtype angiotensin II receptor antagonist olmesartan medoxomil (Olmetec®Benicar®, developed by DAIICHI SANKYO. In clinical trials, CS-866AZ showed superior results compared to monotherapy with azelnidipine or olmesartan medoxomil. While azelnidipine and olmesartan medoxomil have been popular treatment options, DAIICHI SANKYO believes CS-866AZ will provide new treatment options for patients with hypertension in Japan