部份中文达卡巴嗪处方资料（仅供参考）
药品英文名
Dacarbazine
药品别名
氮烯咪胺、甲氮咪胺、甲嗪咪唑胺、卡达巴抗黑瘤、抗黑瘤素、DIC、DTIC
药物剂型
注射剂(粉)：100mg，200mg。
药理作用
本药为烷化剂类抗肿瘤药，为嘌呤生物合成的中间体，进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。实验证明DTIC对小鼠肉瘤S-180、肺癌-755、黑色素瘤B-16、白血病L-1210均有抑制作用。它作用于细胞周期的G2期，主要影响RNA及蛋白质的合成，对DNA合成影响较小。
药动学
血浆蛋白结合率为20%～28%，仅少量可通过血-脑脊液屏障。一次静脉注射后30min，血浆中药物浓度达峰值。静脉给药后，正常人分布半衰期为19～38min，而肾功或肝功不全患者的分布半衰期约延长55min左右。主要在肝脏代谢，代谢物为无活性的5-氨基咪唑-4-咪唑羧酰胺，其他代谢物还包括腺嘌呤、黄嘌呤、次黄嘌呤和尿酸。药物的30%～45%在6h内由尿排出(50%为原形药，50%为代谢药)，也可经胆汁排泄。本药经静脉给药时，正常人的消除半衰期为5h，而肾功不全或肝功不全患者的消除半衰期分别约为55min和7.2h。
适应证
用于黑色素瘤、平滑肌肉瘤、纤维肉瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤等。治疗霍奇金型淋巴瘤常与阿霉素、博来霉素及长春碱联用；治疗软组织肉瘤常与环磷酰胺、长春碱及阿霉素联用。
禁忌证
对本品过敏者、妊娠妇女、水痘、带状疱疹者禁用。
注意事项
用药之前建议收集精子以评估生育能力，用药期间应定期检查血、尿肌酐、尿酸血清胆红素、丙氨酸转氨酶。肝肾功能损害者及伴感染者慎用。
不良反应
1.骨髓抑制：白细胞减少发生于给药后16～20天，白细胞最低出现在给药后的21～25天，血小板减少发生于给药后16天，部分患者可出现贫血。高剂量应用时骨髓抑制更为明显。
2.胃肠道：胃肠道反应较常见，表现为食欲缺乏、恶心、呕吐，一般发生于给药后1～12h，偶有黏膜炎。应预防性使用止吐药。
3.流感样综合征：偶有发生，表现为全身不适、肌肉酸痛、高热等。常发生于给药后第7天，持续1～3周。
4.生殖器系统：可出现闭经、精子缺乏。
5.神经系统：长期用药时可出现头昏、精神症状(如烦躁)、外周感觉和运动神经病变。
6.其他：可有面部麻木感、脱发、注射部位血管刺激，有的患者可有肝肾功能损害。少数患者可有流感样症状，如全身不适、肌肉酸痛、高热等。
用法用量
1.静脉滴注：2.5～6mg/kg或200～400mg/m2，溶于5%葡萄糖注射剂100～250ml静脉滴注30min，连用5～10天，4～6周重复；或每天374mg/m2，加入5%葡萄糖注射剂500～1000ml中静脉滴注，第1天及第15天用药，4～6周重复。联合用药时应适当降低剂量。
2.动脉灌注：剂量同上，用于治疗皮肤恶性黑色素瘤及软组织肉瘤。
3.静脉注射：每次200～400mg，连用3～5天，用氯化钠注射剂溶解后静脉推注。
药物相应作用
1.与其他抑制骨髓药合用，应减少本药剂量。
2.与白介素-2合用，易出现过敏反应。
3.与活疫苗同用，有增加疫苗感染风险。故用药期间应禁止活疫苗接种，且应避免口服脊髓灰质炎疫苗。
专家点评
主要治疗恶性黑色素瘤，近期报道BCNU(卡氮芥)DTIC、PDD并用高剂量TAM，对Ⅳ期恶性黑色毒瘤有效率高达50%～53%，其中CR8%～20%。本品并用DNM对恶性淋巴瘤，某些肉瘤和平滑肌肉瘤有一定疗效，与5-Fu，CCNU(环己亚硝脲)、VCR等并用，可使部分胃肠道肿瘤缓解；对肺癌，未分化癌及其他肿瘤疗效亦有报道。DTIC是目前治疗恶性黑色素瘤的首选药物，DTIC的化疗方案有效率较高。它也是霍奇金病及软组织肉瘤的常用治疗药物。
Indication :
Malignant melanoma, Hodgkin's disease, soft tissue sarcomas.
Pharmaco-Kinetics :
It is administered intracenously, about 505 is excreted intact in urine by tubular secretion.
Contraindication :
Previous severe myelosuppresion.
Adverse-Effects :
Nausea, vomiting, diarrhoea, anaphylaxis bone marrow depression, alopecia, urticarial rash, photosensitivity, hepatic necrosis, renal impairment, thrombocytopenia, blurred vision, flu like syndrome, myalgias & malaise may occur during treatment.
Special Precaution :
Hepatic/renal impairment, skin and eye contact, haematological monitoring and restrict food intake 4-6 hours prior to therapy.
Dosage :
4.5mg / kg per day for 10 days, repeated every 4 weeks.
Duration of action :
Initial half-life 20 mins; terminal half-life 5 hours.
Strength & Packing :
200mg Injection (per vial).
-----------------------------------------------------------------
Dacarbazine medac powder for solution for injection or infusion
Dacarbazine medac 100 mg, powder for solution for injection or infusion
Dacarbazine medac 200 mg powder for solution for injection or infusion
Dacarbazine medac 500 mg powder for solution for infusion
Dacarbazine medac 1000 mg powder for solution for infusion
Each single-dose vial of Dacarbazine medac 100 mg (-200 mg, -500 mg, -1000 mg) contains
100 mg (200 mg, 500 mg, 1000 mg) dacarbazine (as dacarbazine citrate).
After reconstitution Dacarbazine medac 100 mg (-200 mg) contains 10 mg/ml dacarbazine.
After reconstitution and final dilution Dacarbazine medac 500 mg (-1000 mg) contains
1.4 – 2.0 mg/ml (2.8 – 4.0 mg/ml) dacarbazine.
Dacarbazine is indicated for the treatment of patients with metastasized malignant melanoma.
Further indications for dacarbazine as part of a combination chemotherapy are:
- advanced Hodgkin’s disease,
- advanced adult soft tissue sarcomas (except mesothelioma, Kaposi sarcoma).
Available pack sizes:
Dacarbazine medac 100 mg N10
Dacarbazine medac 200 mg N10
Dacarbazine medac 500 mg N1
Dacarbazine medac 1000 mg N1
Dacarbazine-Inj Dacarbazine Inj 200mg/vial.
