新药注射KEYTRUDA（pembrolizumab）为第一个PD-1阻断药接受美国FDA监管局批准,授权加速批准，将为晚期黑色素瘤患者带来希望
批准日期：2014年9月4日；公司：Merck & Co.，Inc.
KEYTRUDA®（pembrolizumab）用于注射，用于静脉内使用
KEYTRUDA®（pembrolizumab）注射，静脉使用
美国首次批准：2014年
目前的主要变化
剂量和给药方法 01/2015
警告和注意事项 06/2015
作用机制
PD-1配体，PD-L1和PD-L2，与T细胞上发现的PD-1受体的结合，抑制T细胞增殖和细胞因子的产生。在某些肿瘤中发生PD-1配体的上调和通过这个途径信号对肿瘤活性的T-细胞免疫监视抑制作用可能有贡献。
Pembrolizumab是一个单克隆抗体结合至PD-1受体和阻断其与PD-L1和PD-L2相互作用，释放免疫反应的PD-1通路-介导抑制作用，包括抗-肿瘤免疫反应。在同基因小鼠肿瘤模型中，阻断PD-1活性导致肿瘤生长的减低
适应症和用法
KEYTRUDA是人程序性死亡受体-1（PD-1）-blocking以下易普利姆玛和，如果BRAF V600突变阳性，一个BRAF抑制剂适应症为治疗晚期或转移性黑素瘤和疾病进展的治疗抗体。
这个指示下，根据肿瘤的响应率和响应耐久性加速审批核准。在存活或疾病相关症状的改善尚未确立。继续批准该适应症可能是在验证和临床受益说明在验证性试验队伍。
【用法用量】
2毫克/公斤为静脉输注在30分钟内，每3周。
稀释前静脉滴注。
剂型和规格
注射：50mg的冻干粉末在单次使用的小瓶用于重建
注射：在单次使用的小瓶100毫克/4毫升（25毫克/毫升）溶液
禁忌
无。
警告和注意事项
免疫介导的不良反应：管理基于反应的严重性皮质类固醇。
免疫介导性肺炎：暂停对中度和永久停止对严重或危及生命的肺炎。
免疫介导性结肠炎：扣压的中度或重度，并永久停止危及生命的结肠炎。
免疫介导的肝炎：监控变化肝功能。基于对肝酶升高的严重程度，扣留或停止。
免疫介导的内分泌疾病：
垂体：扣压对中度，扣留或停止严重，并永久停止对危及生命垂体炎。
甲状腺疾病：监视改变甲状腺功能。扣压严重和永久性停止对危及生命的甲状腺功能亢进症。
1型糖尿病：监视高血糖。注射胰岛素的1型糖尿病和扣压KEYTRUDA严重的高血糖症病例，直到代谢控制的实现。
免疫介导的肾炎：监视对肾功能的变化。扣压对中度，并永久停止对严重或危及生命的肾炎。
输液相关反应：停止输液，并永久停止KEYTRUDA严重或危及生命的输液反应。
胚胎 - 胎仔毒性：KEYTRUDA可能对胎儿造成伤害。奉劝女性的潜在风险胎儿生殖潜力的。
不良反应
最常见的不良反应（报道的患者≥20％）包括乏力，咳嗽，恶心，皮肤瘙痒，皮疹，食欲下降，便秘，关节痛，腹泻等。
特殊人群中使用
哺乳母亲：终止哺乳或终止KEYTRUDA。
修订日期：6/2015
keytruda(pembrolizumab) is the first FDA approved anti - PD-1 drug that blocks a protein - a receptor programmed cell death - PD-1. This type of treatment is called immunotherapy. 
Keytruda - a drug for the treatment of melanoma:
has spread and can not be surgically removed (metastatic);
after treatment with a drug called ipilimumab, if the therapy has proven ineffective;
if the tumor is an abnormal gene BRAF, BRAF inhibitor treatment did not bring the expected result.
It is not known how safe and effective a drug keytruda for children under 18 years.
Results of clinical studies pembrolizumaba
It involved 89 patients who received the recommended dose keytrudy every 3 weeks. These were patients who were treated with ipilimumab (Ipilimumab), but the disease has progressed. Also, patients with the mutation BRAF V600, previously lechivshiesya with BRAF inhibitors or MEK.
In 24% of patients (21 of 89) was marked by the response to therapy, the tumor partially or completely reduced. 86% (18 of 21) responded to treatment, we have a constant response, the duration of which ranged from 6 to 36 weeks.
The mechanism of action pembrolizumab
Keytruda interacts with the immune system, which is the body's natural defense against disease. T cells of the immune system to detect and combat infection and disease throughout the body, including metastatic melanoma.
One of the ways in which the system controls the activity of T cells is the mechanism of PD-1. PD-1 protein - a receptor programmed cell death. Some cancer cells are able to subdue a mechanism maintaining viability. This stops the T cells from attacking them. So the cancer continues to grow and spread.
Keytruda type of immunotherapy is that blocks PD-1 protein. The drug helps the immune system to do what it should do - to identify and deal with abnormal cells. However pembrolizumab able to direct the immune system against its own organs and tissues and affect their work. These problems are sometimes very serious and life-threatening.
KEYTRUDA for injection(lyophilized powder): carton containing one 50mg single-use vial (NDC 0006-3029-02).

KEYTRUDA injection (solution): carton containing one 100mg/4mL (25mg/mL), single-use vial (NDC 0006-3026-02)

近日，美国食品药品监督管理局（FDA）通过加速批准程序批准了美国默克公司Keytruda （pembrolizumab）成为首例获批的PD-1（程序性死亡受体1）单抗。该药用于治疗不再对其他药物响应的晚期或无法切除的黑色素瘤。
Pembrolizumab是一种新型人源化单抗，通过作用于PD-1来提升人体免疫力，消灭晚期黑色素瘤PD-1可限制人体免疫系统攻击黑色素瘤细胞。
“Keytruda是自2011年以来获得批准的第六款黑色素瘤治疗药物。”FDA药物评价与研究中心血液及肿瘤产品办公室主任、医学博士Pazdur表示。此前，FDA批准的五款黑色素瘤药物有伊匹单抗（2011）、聚乙二醇化干扰素α-2b（2011）、威罗菲尼（2011）、达拉菲尼（2013）和曲美替尼（2013）。
根据临床I期数据显示，24%黑色素瘤患者在接受治疗后肿瘤出现缩小。Keytruda获得了突破性治疗药物资格、优先审评资格及孤儿药资格。Keytruda的加速批准可以让患者更早地获取有前景的新药。目前，默克正在进行晚期黑色素瘤的临床Ⅱ期研究和临床Ⅲ期研究，为该药提供进一步研究支持。
http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=9333c79b-d487-4538-a9f0-71b91a02b287