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2013年10月18日，美国食品药品管理局（FDA）批准新药—马西替坦（Opsumit）用于成人肺动脉高血压(PAH)的治疗，PAH是一种长期性、渐进性、使人不断衰弱的疾病，严重的PAH可致死或需要进行肺移植。
PAH发生在连接心脏和肺的动脉中，导致心脏右侧工作困难，从而限制患者的行动能力并引发呼吸短促。Opsumit是一种内皮素受体拮抗剂类药物，可松弛肺动脉，并降低肺内血压。
关于Opsumit安全性和有效性的评估是在一项包含有742名受试者的长期临床研究中展开的，受试者被随机分为Opsumit组和安慰剂组，平均受试时间为2年。研究结果显示，Opsumit可以有效延缓疾病进展，包括运动能力下降、PAH症状恶化等。
与其同类药物相似，Opsumit也具有黑框警告，提示患者和医护人员此药不能用于怀孕女性，因为Opsumit有可能损害发育中的胎儿。女性患者只能通过Opsumit风险评估和减轻策略(REMS)项目来获得此药。这种限制性的药物分销策略要求处方医师必须加入该项目并取得相应资格。所有加入此项目的女性患者在用药之前必须进行相应的妊娠测试和避孕要求。获得资格的药店只能向得到使用授权的患者提供Opsumit。
Opsumit常见的不良反应包括低红细胞计数(贫血)、感冒样症状(鼻咽炎)、咽喉疼痛、支气管炎、头痛、流感、尿路感染等。
Opsumit由位于旧金山的Actelion Pharmaceuticals公司负责上市销售。
批准日期：2013年10月18日；公司：Actelion Pharmaceuticals Ltd.
OPSUMIT Rx
Generic Name and Formulations:
Macitentan 10mg; tabs.
Company:
Actelion Pharmaceuticals
Indications for OPSUMIT:
Treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH) (WHO Group I) to delay disease progression. In clinical studies, treatment delayed disease progression (death, initiation of IV or SC prostanoids, or clinical worsening of PAH [decreased 6MWD, worsened PAH symptoms and need for additional PAH treatment]) and reduced hospitalization for PAH.
Adult Dose for OPSUMIT:
10mg once daily. Doses >10mg once daily: not recommended.
Children's Dose for OPSUMIT:
Not established.
Pharmacological Class:
Endothelin receptor antagonist.
Contraindications:
Pregnancy (Cat. X).
Warnings/Precautions:
In females of reproductive potential, exclude pregnancy prior to starting, monthly during, and for 1 month after treatment discontinuation; must use acceptable methods of contraception. Obtain liver function tests prior to initiation and repeat during treatment as clinically indicated. Discontinue if clinically relevant ALT/AST elevations or if elevations accompanied by bilirubin >2xULN, or by symptoms of hepatotoxicity occur. Severe anemia: not recommended. Measure Hgb prior to initiation and repeat during treatment as clinically indicated. Consider pulmonary veno-occlusive disease if signs of pulmonary edema occur; discontinue if confirmed. Potential decrease in sperm count; counsel men on fertility effects. Nursing mothers: not recommended.
Interactions:
Potentiated by strong CYP3A4 inhibitors (eg, ketoconazole, ritonavir); avoid concomitant use. Antagonized by strong CYP3A4 inducers (eg, rifampin); avoid concomitant use.
Adverse Reactions:
Anemia, nasopharyngitis/pharyngitis, bronchitis, headache, influenza, urinary tract infection; decreased hemoglobin.
Note:
For all female patients: available only through the Opsumit REMS program. To enroll call (866) 228-3546 or www.OpsumitREMS.com.
How Supplied:
Tabs—15, 30
OPSUMIT®(macitentan)片为肺动脉高压患者口服治疗新药
适应证和用途
OPSUMIT®是一种内皮素受体拮抗剂(ERA)适用为的治疗肺动脉高压(PAH，WHO组I)延缓疾病进展。疾病进展包括：死亡，开始静脉(IV)或皮下前列腺素，或肺动脉高压(PAH)的临床恶化(6分走路距离缩短，PAH症状变坏和需要对PAH另外治疗)。OPSUMIT还减少为PAH住院。
剂量和给药方法
10 mg每天1次。未曾在在有肺动脉高压(PAH)患者中研究高于10mg每天1次和不建议。
剂型和规格
片：10mg
禁忌证
妊娠
警告和注意事项
（1）其他内皮素受体拮抗剂(ERA)致肝毒性和肝衰竭。得到基线肝酶和当临床上指示时监视。
（2）血红蛋白减低.
（3）有肺静脉闭塞病患者中肺水肿。如确证，终止治疗。
（4）在用内皮素受体拮抗剂(ERA)患者中曾观察到精子计数减少。
不良反应
最常见不良反应(比安慰剂更频 ≥3%)是贫血，鼻咽炎/咽炎，支气管炎，头痛，流感，和泌尿道感染
药物相互作用
（1）强CYP3A4诱导剂(利福平[rifampin])减低对macitentan暴露: 避免与OPSUMIT共同给药
（2）强CYP3A4抑制剂(酮康唑[ketoconazole]，利托那韦[ritonavir])增加对macitentan暴露：避免与OPSUMIT共同给药。
特殊人群中使用
哺乳母亲：终止OPSUMIT或哺乳
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
OPSUMIT 10mg 15Tablets
原产地英文药品名:
MACITENTAN
中文参考商品译名:
OPSUMIT 10毫克/片 15片/盒
中文参考药品译名:
马西替坦
生产厂家英文名:
Actelion Pharmaceuticals Ltd.
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
OPSUMIT 10mg 30Tablets
原产地英文药品名:
MACITENTAN
中文参考商品译名:
OPSUMIT 10毫克/片 30片/盒
中文参考药品译名:
马西替坦
生产厂家英文名:
Actelion Pharmaceuticals Ltd. | 
