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盐酸多奈哌齐片ARICEPT(donepezil HCl Tablets)

2013-11-26 12:30:50 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：263 文字大小：【大】【中】【小】

简介： Aricept (Donepezil), is a centrally acting reversible acetyl cholinesterase inhibitor. Its main therapeutic use is in the treatment of Alzheimer's disease where it is used to increase co ...

关键字：盐酸多奈哌齐片ARICEPT(donepezil HCl Tablets)

Aricept (Donepezil), is a centrally acting reversible acetyl cholinesterase inhibitor. Its main therapeutic use is in the treatment of Alzheimer's disease where it is used to increase cortical acetylcholine. Donepezil is postulated to exert its therapeutic effect by enhancing cholinergic function. This is accomplished by increasing the concentration of acetylcholine through reversible inhibition of its hydrolysis by acetylcholinesterase. If this proposed mechanism of action is correct, donepezil's effect may lessen as the disease process advances and fewer cholinergic neurons remain functionally intact.

ARICEPT Rx
Generic Name and Formulations:
Donepezil HCl 5mg, 10mg, 23mg; tabs.

Company:
Eisai Pharmaceuticals
Indications for ARICEPT:
Alzheimer's dementia.

Adult Dose for ARICEPT:
Tabs: Swallow whole with water. ODT: dissolve on tongue, then drink water. Mild-moderate: Initially 5mg daily at bedtime, may increase to 10mg daily after 4–6 weeks; usual dose: 5mg or 10mg once daily. Moderate-severe: initially 10mg daily at bedtime, may increase to 23mg daily after 3 months; usual dose: 10mg or 23mg once daily.

Children's Dose for ARICEPT:
Not applicable.

See Also:
ARICEPT ODT

Pharmacological Class:
Reversible acetylcholinesterase inhibitor (piperidine deriv).

Warnings/Precautions:
Cardiac conduction conditions. Peptic ulcer. Monitor for GI bleeding. Seizures. Asthma or COPD. GI or GU obstruction. Body weight <55kg. Pregnancy (Cat.C). Nursing mothers.

Interactions:
Drugs that affect CYP2D6 and CYP3A4 may affect rate of elimination. Antagonizes anticholinergics. May potentiate succinylcholine-type muscle relaxants, other cholinesterase inhibitors, cholinergic agonists (eg, bethanecol). Concomitant NSAIDs may increase risk of GI bleed.

Adverse Reactions:
GI upset, insomnia, muscle cramps, fatigue, anorexia, weight loss (esp. using 23mg/day dose).

How Supplied:
Tabs 5mg, 10mg—30, 90, 1000; 23mg—30, 90; ODT—30

部分中文多奈哌齐处方资料（仅供参考）
分类名称
一级分类：神经系统药物二级分类：神经细胞活化剂及营养药物三级分类：胆碱酯酶抑制剂
药品英文名
Donepezil
药品别名
盐酸多奈哌齐、安理申、Aricept、Donepezil Hydrochloride
药物剂型
片剂：5mg、10mg 23mg。
药理作用
本药是多奈哌齐的盐酸盐，为第二代胆碱酯酶抑制药，是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药物。近30年的研究表明：AD胆碱能神经元的进行性蜕变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因，这种胆碱能理论已被组织学研究证实。本药作用机制是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)，使乙酰胆碱水解减少，增加受体部位的乙酰胆碱含量。可能还有其他机制，包括对肽的作用、对神经递质受体或Ca2＋通道的直接作用。
药动学
口服后吸收良好，相对生物利用度为100%，达峰时间为3～4h。每天口服1～10mg，血药浓度与剂量呈线性相关。在多剂量服药后，血浆中浓度蓄积4～7倍，在连服14天后达到稳态。进食和服药时间均不影响药物的吸收程度。血浆蛋白结合率为96%，血药浓度达稳态时分布容积为12L/kg。药物基本上以代谢产物形式从尿中排出，部分代谢产物仍具有胆碱酯酶抑制活性。以14C标记的药物动力学研究表明，服药后10天内，57%从尿中排出，15%从粪便排出，但有28%仍未排出。此后可发现约17%以原药形式从尿中排出。半衰期约为70h，平均血浆清除率为每小时0.13L/kg。
适应证
适用于轻至中度认知障碍的阿尔茨海默病的治疗。
禁忌证
1.对本药或哌啶衍生物高度敏感的患者；
2.哺乳期妇女。
注意事项
1.慎用：
(1)胃肠道疾病活动期或有溃疡病史的患者；
(2)接受非甾体类抗炎药治疗的患者；
(3)哮喘或阻塞性肺病患者；
(4)病窦综合征或室上性心脏传导阻滞患者(本药可能引起心动过缓)；
(5)有癫痫发作史者；
(6)外科大手术患者(多奈哌齐可以增加氯琥珀胆碱型肌肉的松弛)；
(7)妊娠妇女。
2.过量会引起胆碱能危象，重者危及生命，当出现明显中毒反应时静推阿托品1～2mg。
不良反应
最常见的是腹泻、恶心和失眠，通常是轻微和短暂的，无需停药，在1～2天内可缓解。
用法用量
口服给药：每次5mg或10mg，每天1次，睡前服用。3～6个月为一个疗程。
药物相应作用
1.与拟胆碱药(如氨甲酰甲基胆碱)和其他胆碱酯酶抑制药有协同作用。
2.酮康唑、伊曲康唑、奎尼丁可抑制本药代谢，升高其血药浓度。
3.与氯琥珀胆碱类肌松药、抗胆碱药有拮抗作用，故不能合用。
4.苯妥英、苯巴比妥、卡马西平、地塞米松、利福平等药物，可增加本药的清除率，降低本药的血药浓度。
5.与洋地黄、华法林联用时，要注意调节剂量。
专家点评
本品为第二代胆碱酯酶抑制剂。抑制乙酰胆碱酯酶活性的强度是抑制丁酰胆碱酯酶的570倍，具有较高的选择性。而且只对脑内胆碱酯酶产生抑制作用，因此是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药物。
附件:

2011112019511028.PDF
200961603304825.pdf
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美国上市的包装规格：
ARICEPT TAB 23MG 30
(DONEPEZIL HCL)

ARICEPT TAB 5MG 30
(DONEPEZIL HCL)

ARICEPT TAB 10MG 30
(DONEPEZIL HCL)

ARICEPT TAB 10MG 90
(DONEPEZIL HCL)