英文药名：OXAROL（Maxacalcitol Injection） 中文药名：马沙骨化醇注射剂 生产厂家：中外药制 オキサロール注2.5μg／オキサロール注5μg／オキサロール注10μg 治疗类别名称 继发甲状旁腺功能亢进的治疗剂 商標名 OXAROL 一般名 マキサカルシトール（Maxacalcitol）（JAN） 慣用名 22‐oxacalcitriol １α, 25‐dihydroxy‐22‐oxavitamin D3 化学名 (＋)‐(5Z, 7E)‐(1S, 3R, 20S)‐20‐(3‐Hydroxy‐3‐methylbutyloxy)‐9, 10‐secopregna‐5, 7, 10(19)‐ riene‐1, 3‐diol 構造式 分子式 C26H42O4 分子量 418.62 性　状 它是一种白色结晶粉末。 非常易溶于甲醇，乙醇（99.5），以更可溶，在乙醚中微溶，并且几乎不溶于水。 药效药理 1. 对PTH分泌的作用 马沙骨化醇表现出抑制PTH分泌的患者的甲状旁腺细胞与正常牛甲状旁腺细胞和慢性肾功能衰竭（体外）到二次性甲状旁腺功能亢进，效果卡卢什它是关于相同的三醇。 肾功能衰竭的动物模型（5/6肾切除术的大鼠），在肾动脉结扎狗，马沙骨化醇表现出的剂量不增加血清钙水平PTH分泌的抑制效果。 2. 对骨的作用 检查继发性甲状旁腺功能亢进，这是在柴田提出肾炎大鼠骨病变的影响，马沙骨化醇降低高周转骨。此外，相对于骨病变犬肾功能衰竭模型中发现，它抑制了增加的纤维类骨质形成。 3. 研究作用机制 在正常大鼠和肾功能衰竭大鼠，马沙骨化醇抑制甲状旁腺预proPTH mRNA的表达。此外，马沙骨化醇促进的骨钙素基因作用于成骨细胞样细胞中的表达（体外）。 适应病症 在维持性透析继发甲状旁腺功能亢进 用法用量 通常成人透析结束前，给予本品2.5-10ug，每周3次，在透析回路静脉侧注射。当得不到改善甲状旁腺激素的效果时，在注意高钙血症出现的同时，剂量渐增至每次20ug的上限。 包装规格 Oxarol注射剂为 2.5μg：1毫升×10安瓿 5μg：1毫升×10安瓿 10μg：1毫升×10安瓿 制造厂商 中外制药有限公司 完整处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3112401A1026_1_09/ 马沙骨化醇是日本中外制药公司开发的新型第三代活性维生素D类药物。其注射液于2000年上市，商品名为Oxarol，用于治疗肾透析（肾衰）患者的继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)。 OXAROL Injection（Maxacalcitol） OXAROL Injection 2.5 mcg（オキサロール注2.5μg）  Brand name : OXAROL Injection 2.5 mcg 　Active ingredient: Maxacalcitol 　Dosage form: injection 　Print on wrapping: OXAROL Injection 5 mcg（オキサロール注5μg）  Brand name : OXAROL Injection 5 mcg 　Active ingredient: Maxacalcitol 　Dosage form: injection 　Print on wrapping: OXAROL Injection 10 mcg（オキサロール注10μg）  Brand name : OXAROL Injection 10 mcg 　Active ingredient: Maxacalcitol 　Dosage form: injection 　Print on wrapping: Effects of this medicine This medicine suppresses synthesis and secretion of parathyroid hormone, and decreases a concentration of parathyroid hormone in blood. It is usually used to treat secondary hyperparathyroidism of the patient on dialysis. Before using this medicine, be sure to tell your doctor and pharmacist •If you have previously experienced any allergic reactions (itch, rash, etc.) to any medicines. If you have hypercalcemia (high value of calcium in blood). •If you are pregnant or breastfeeding. •If you are taking any other medicinal products. (Some medicines may interact to enhance or diminish medicinal effects. Beware of over-the-counter medicines and dietary supplements as well as other prescription medicines.) Dosing schedule (How to take this medicine) •Your dosing schedule prescribed by your doctor is <<to be written by a healthcare professional>> •In general, inject at a venous side of dialysis circuit just before the completion of dialysis three times a week. •The treatment period with this medicine depends on your response to the treatment. Precautions while taking this medicine •When the OTC drugs and foods containing calcium or vitamin D are taken too much, adverse drug reactions may possibly occur. Consult with your doctor when such drugs and foods are taken. Possible adverse reactions to this medicine The most commonly reported adverse reactions include pruritus and irritability. If any of these symptoms occur, consult with your doctor or pharmacist. The symptoms described below are rarely seen as initial symptoms of the adverse reactions indicated in brackets. If any of these symptoms occur, stop taking this medicine and see your doctor immediately. •itching of the body, irritability  [hypercalcemia] The above symptoms do not describe all the adverse reactions to this medicine. Consult with your doctor or pharmacist if you notice any symptoms of concern other than those listed above. Chugai Pharmaceutical Co., Ltd.Injection Revised: 8/2012 The information on this sheet is based on approvals granted by the Japanese regulatory authority. Approval details may vary by country. Medicines have adverse reactions (risks) as well as efficacies (benefits). It is important to minimize adverse reactions and maximize efficacy. To obtain a better therapeutic response, patients should understand their medication and cooperate with the treatment. 新型的维生素D激动剂-马沙骨化醇特点 马沙骨化醇（maxacalcitol）是一种新型的维生素D激动剂，用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进引起的维生素D代谢异常症状。 本品对正常牛甲状旁腺细胞和由慢性肾功能衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进症患者的甲状旁腺细胞显示抑制甲状旁腺激素(PTH)分泌的作用，其效果与骨化三醇程度相当。在肾功能衰竭模型动物(摘除5／6肾的大鼠，结扎肾动脉的狗)上，本品在不引起血清钙水平升高的情况下，仍可显示对PTH分泌的抑制作用。用柴田肾炎大鼠研究了本品对继发性甲状旁腺功能亢进所致骨病变的治疗效果，认为本品可降低代谢亢进导致的骨骼改变。此外对狗肾功能衰竭模型的骨病变有抑制纤维性骨形成的作用。对正常的大鼠和肾功能衰竭大鼠，本品抑制甲状旁腺素原(prepro-PTH)mRNA的表达。此外本品作用于成骨细胞样细胞，可促进骨钙素基因的表达。 6例健康成年男子一次静脉内给予本品3.3微克和6.6微克后，药代动力学参数分别为：药时曲线下面积（AUC）为354±135皮克•小时/毫升和795±192皮克•小时/毫升；半衰期为108.1±45.9分钟和138.7±39.9分钟；清除率每小时为237±70毫升/毫克和174±50毫升/毫克；分布容积为259±48毫升/千克和362±32毫升/千克。在维持透析下，伴有继发性甲状旁腺功能亢进的14例病人，在26周内每次透析时给予本品10～17.5微克，结果与第1次相比，最终1次给药时的AUC有下降倾向，半衰期也有缩短倾向。但与健康人相比，消除并不慢。 在以慢性肾功能衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进的透析病人为对象的Ⅱ期后期临床双盲对照研究（安慰剂、本品1次5微克、10微克和15微克，每周3次，由透析回路静脉侧给药）中，以完整PTH及PTH改善度作为临床效果评价，认为其有用度及剂量有明显的相关性。此外，虽然抑制完整PTH的效果，10微克的给药剂量比5微克好，与15微克相同，但使血清钙水平升高的作用10微克却比15微克小，与5微克类似。 在以慢性肾功能衰竭透析患者为对象的Ⅲ期临床双盲对照试验（安慰剂、本品1次5微克及10微克，每周3次，由透析回路静脉侧给药）中，PTH改善度、全面改善度及有用度，本品组比安慰剂组明显为优，显然对改善继发性甲状旁腺功能亢进是有效的。 长期给药可观察到血清钙水平上升，说明使用本品有持续的抑制PTH效果。 不良反应：本品的主要不良反应为高钙血症，其次是瘙痒感、肌酸激酶（CK）水平上升、焦躁感及肌红蛋白、乳糖脱氢酶、血清无机磷水平上升和白细胞分化的淋巴细胞异常、嗜酸白细胞异常、失眠等。