英文药名：Funguard（Micafungin Sodium for Infusion）

中文药名：米卡芬净注射剂

生产厂家：安斯泰来
药品介绍
米卡芬净（Micafungin）由日本藤泽公司开发，于2002年12月在日本上市，商品名为Fungusrd，2005年3月通过美国FDA认证，目前仅被批准用于治疗食道念珠菌感染、骨髓移植及ADS患者中性粒细胞减少症的预防治疗。
药品英文名
Micafungin
药品别名
Fungard、Mycamine、FK-463
药物剂型
注射剂：25mg  50mg  75mg
药理作用
本品为棘白菌素类广谱抗真菌药，对念珠菌属、曲菌属具有广泛抗真菌作用，对耐氟康唑与依曲康唑的念珠菌亦有作用。通过抑制真菌细胞壁的β-D-葡聚糖的合成发挥抗真菌作用。对临床分离的多种假丝酵母及曲霉有较强的杀灭作用，但对新型隐球菌无效。本品对念球菌属和曲霉菌属的抗菌谱较宽，各种真菌对本品的敏感性顺序为：白色假丝酵母＞平滑假丝酵母＞热带假丝酵母＞葡萄牙假丝酵母＞克鲁丝化假丝酵母＞近平滑假丝酵母。本品与两性霉素B联合给药，可以显著增加药物对新型隐球酵母菌的抗菌活性，还可以使两性霉素B的抗菌谱增宽。
药动学
本品口服吸收差(约3%)，仅能静脉给药。单剂量及多剂量连续8天给正常兔静注0.5mg/kg、1mg/kg、2mg/kg后的药动学结果表明，本品的体内过程符合线性动力学，在上述剂量下，其血药峰浓度超过体外最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)值。FK-463的体内半衰期(t1／2)为3h，上述三个剂量的药时曲线下面积(AIJC0～24h)分别为(5.66±0.42)μg·h/ml、(13.43±12.53)μg·h/ml、(22.94±2.28)μg·h/ml。
本品的组织分布有其特点：在血浆峰浓度(Cmax)为(10.29±2.20)μg/ml时，在肺中的分布最多；而当Cmax为(17.20±0.15)μg/ml和(19.67±2.74)μg/ml时，则分别在肝和脾、肾等器官中分布最多。
适应证
本品用于对其他抗真菌药不能耐受或已产生耐药菌的真菌感染患者，以及预防造血干细胞移植患者的真菌感染，治疗消化道念珠菌病。
禁忌证
对本品过敏者禁用。
注意事项
1.慎用：尚不知本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。本品生殖毒性分级为C。孕妇慎用。
2.儿童用药安全性尚未评价。
3.进行性肾功能异常患者在使用本品期间应监测肾功能。
4.本品可溶于5%葡萄糖注射液或生理盐水。
5.本品不能静注。6.15～30℃贮藏。
不良反应
本品耐受性良好，常见的不良反应是肝脏和肾功能改变。有报道在接受本品50～150mg/d治疗后，可能出现与组胺相关的不良反应症状：皮疹、瘙痒、面部肿胀、血管扩张和注射部位反应(包括静脉炎和血栓性静脉炎)。个别病例表现为过敏和超敏反应(包括休克)、严重溶血和溶血性贫血。
用法用量
静滴。治疗消化道念珠菌病：每日150mg，疗程10～30天。预防造血干细胞移植患者的真菌感染：每日50mg，平均疗程19天。
药物相应作用
本品可使西罗莫司的AUC增加21%，Cmax没有明显变化；可使硝苯地平的AUC、Cmax分别增加18%和42%。以上药物合用时应监测西罗莫司、硝苯地平的血药浓度，使用剂量应降低。
完整处方资料附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6179400D1020_3_10/
For the first time in Japan , micafungin sodium as an anti -fungal agents : additional dosage to children has been approved (trade name fan guard infusion ) .
Opportunistic infections is likely to develop in patients being administered immunosuppressive drugs and cancer patients undergoing chemotherapy , deep-seated fungal infection by pathogenic fungi Candida , Aspergillus , Cryptococcus , and Mucor is greater the prognosis of these patients This is one of the determining factors . For the treatment of systemic fungal disease , antifungal agents and oral injection of (intravenous ) is used . Specifically , in addition to micafungin , amphotericin B ( trade name: Fungizone , etc.) , flucytosine (trade name: Ankochiru etc.) , fluconazole (brand name: Diflucan , etc.) , miconazole (trade name: Furorido etc.) , itraconazole (trade name : Itrizole etc.) , fosfluconazole ( trade name : Purojifu ) , voriconazole ( trade name : antifungals eight types of Vfend ) is used .
Among them , from the viewpoint spectrum and antifungal activity , such as tissue penetration property , it 's been evaluated as drug safety and usefulness is superior to antifungals other , fluconazole , itraconazole , fosfluconazole , voriconazole it is an azole antifungal agents such as . Azole antifungal agents , acting bacteriostatic manner by specifically acting on the cytochrome P450 fungal inhibiting the biosynthesis of ergosterol , which is the main constituent of fungal cell membrane .
However, in recent years , due to an increase in resistance to Candida and aspergillosis azole antifungal drugs not be fully effective , systemic fungal disease that struggling to treatment has increased . Has appeared in December 2002 as an effective drug to these fungi , it is of micafungin Candin antifungal drugs with a mechanism of action and new molecular structure . " Fungemia caused by Candida and Aspergillus , respiratory fungal diseases , gastrointestinal mycosis " in , adaptation , 1,3-β- glucan synthesis involved in the production of ( glucan polymer) major component of the cell wall of fungi by using specifically inhibiting the activity of the enzyme to exert antifungal activity . In addition to antifungal effect against resistant Candida and aspergillosis is high , fewer side effects for 1,3-β- glucan synthase is a point of action does not exist in the human host , micafungin is , evaluation of safety it is higher .
However, until now , adaptation is limited to adults profound antifungals any agents with adaptive children were not present . It was status quo for this , in children area , pharmacokinetics also not been well understood , leave evidence of the efficacy and safety is also poor , it has been used in the groping an anti -fungal agent for adults . So micafungin is conducted clinical trials in pediatric ( infant - school children ) in the country , there is no difference between adults pharmacokinetics , since the efficacy and safety were also obtained results to be the same as adult , it is not was the addition of dosage and administration to the children of this time .
To use in children and micafungin , the upper limit of the amount of daily doses 6mg / kg , and care should be taken not to exceed the daily dose 300mg as the upper limit of the adult patients of 50 kg or body weight. The fan guard , two formulation " infusion 50mg " and " infusion 75mg " is available from conventional , together that this time , adaptation to children has become added , nearly " infusion 25mg " formulation it is expected to be released .

棘白菌素类抗真菌药米卡芬净（商标名：Funguard）
米卡芬净（Micafungin）是一种水溶性脂肽类棘白菌素类抗真菌药，由鞘茎点霉Coleophoma empedrit酵产物经化学修饰衍生而得。与其他正在开发中的棘白菌素一样，本品目前只有注射制剂。
2002年12月已日本上市，商品名为Funguard。2005年3月获美国FDA批准，商品名为Mycamine
本品经肝代谢，可能由O-甲基转移酶代谢，少数经肾排泄。
Ⅰ期研究显示对于严重肾衰竭者无须进行剂量调整。
(1)临床疗效
2项针对本品剂量-疗效的开放研究，纳入来自南非和南美经内窥镜证实有食管念珠菌感染的HIV患者，本品剂量范围为一日12.5～100mg。结果提示，本品疗效呈现剂量依赖性，本品剂量为一日50mg以上者，治疗成功率达92%以上（内窥镜证实剂量为一日75或100mg 时真菌清除，一日100mg剂量可安全使用21天）。另一项国际性双盲研究，在有食管念珠菌感染的HIV患者中比较了本品不同剂量（一日50、100、150mg）与氟康唑一日200mg的疗效，结果发现，在内窥镜检治愈率及安全性方面，本品一日100和150mg与氟康唑相似。
在日本进行的一项对深部真菌感染（念珠菌或曲霉菌）患者进行的开放性研究中，本品各剂量组平均治疗约22天后成功率达92%。一项在美国进行的单中心研究，使用本品50～150mg与或不与其他抗真菌药物联用，针对14例伴有念珠菌血症的肿瘤患者，结果12例中的11例（92％）有效。
一项大规模国际协作研究，在接受造血干细胞移植术者中比较了本品一日50mg与氟康唑一日400mg预防侵袭性真菌感染的作用。该研究以治疗4周未发生真菌感染为成功。结果显示，本品组成功率为80%，氟康唑组为73.5%，本品疗效明显优于氟康唑，且使用本品者需要经验治疗的更少。更重要的是，在患者发生中性粒细胞减少期间本品组曲霉菌感染者更少（分别为1例和7例， P=0.07），两组中位治疗时间均为18天，总体安全性也相当，两组中最常见的可能与药物有关的3种不良反应为胆红素升高、恶心和腹泻。
本品用于2～17岁持续发热儿童患者的经验治疗研究显示，本品剂量为一日3.0mg/kg时耐受性好，血浆药动学模式与成人相似。
多种剂量-疗效研究显示，本品预防用药剂量为一日50mg，用于食管念珠菌感染治疗为一日100～150mg。很显然，用药剂量与食管腔膜的渗入量有关。最佳剂量还需要进一步研究确定。
(2)临床安全性
本品安全性与卡泊芬净相似。最常见的不良反应为恶心、呕吐、胆红素水平升高和肝功能异常。与组胺相关的反应，在本品的初始研究中并不常见。另外，未见本品与环抱素之间发生相互作用.

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产地国家: 日本
原产地英文商品名:
Funguard for Infusion（ファンガード点滴用）25mg/vial 10vials/box
原产地英文药品名:
Micafungin Sodium
中文参考商品译名:
Funguard注射剂（ファンガード点滴用）25毫克/瓶 10瓶/盒
中文参考药品译名:
米卡芬净
生产厂家中文参考译名:
安斯泰来
生产厂家英文名:
ASTELLAS

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产地国家: 日本
原产地英文商品名:
Funguard for Infusion（ファンガード点滴用） 50mg/vial 10vials/box
原产地英文药品名:
Micafungin Sodium
中文参考商品译名:
Funguard注射剂（ファンガード点滴用） 50毫克/瓶 10瓶/盒
中文参考药品译名:
米卡芬净
生产厂家中文参考译名:
安斯泰来
生产厂家英文名:
ASTELLAS

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产地国家: 日本
原产地英文商品名:
Funguard for Infusion（ファンガード点滴用） 75mg/vial 10vials/box
原产地英文药品名:
Micafungin Sodium
中文参考商品译名:
Funguard注射剂（ファンガード点滴用） 75毫克/瓶 10瓶/盒
中文参考药品译名:
米卡芬净
生产厂家中文参考译名:
安斯泰来
生产厂家英文名:
ASTELLAS