英文药名：OLMETEC OD TABLETS(Olmesartan Medoxomil)

中文药名：奥美沙坦酯口腔崩解片

生产厂家：第一三共

オルメテックＯＤ錠１０ｍｇ／オルメテックＯＤ錠２０ｍｇ／オルメテックＯＤ錠４０ｍｇ

治疗类别名称
AT1受体阻断剂的高亲和力
商標名
OLMETEC OD TABLETS
一般名
オルメサルタン　メドキソミル(Olmesartan Medoxomil)
化学名
(5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-｛［2'-(1H -tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl］methyl｝-1H -imidazole-5-carboxylate
分子式：C29H30N6O6
分子量：558.59
構造式

性状
白色至浅黄色结晶性粉末。
微溶于乙腈或乙醇（99.5），并且几乎不溶于水。
分配系数
对数值=1.0（pH值为7）
POW=（辛醇相的奥美沙坦酯的浓度/水相的奥美沙坦酯浓度）
操作注意事项
如果这种药物贮存在盐酸二甲双胍制剂或鸭Stat的甲磺酸制剂或类似的高的温度和湿度条件下的包，因为存在着盐酸二甲双胍制剂或鸭Stat的甲磺酸盐制剂等的变色，Ichitsutsumika即避免。
药效药理
是一种前药奥美沙坦酯口服后，主要由酯酶在小肠上皮水解，并且被转换为奥美沙坦的活性代谢物。在等离子几乎存在为奥美沙坦，它显示了其强大的血管紧张素II（AII）受体拮抗剂的降压作用。
1.血管紧张素Ⅱ受体拮抗作用
奥美沙坦是，AII类型1（AT1）的受体选择性作用竞争性地抑制AII的结合，它抑制升压型AII的药理作用。 AT1当受体拮抗作用，用125 I-AII结合抑制人类AT1受体的研究，50％抑制浓度（IC 50值）为1.3nM。此外，奥美沙坦在兔子和豚鼠的离体血管，抑制由于AII收缩反应，抑制效果也药物去除后持久性。在大鼠和狗，奥美沙坦酯被持续抑制由AII的升压反应口服。
2.降圧作用
(1) 奥美沙坦酯通过口服，肾性高血压大鼠，自发性高血压大鼠，显示在正常血压大鼠的次序的强降血压作用，并没有影响到心脏速率。
(2) 当24周重复自发性高血压大鼠口服给药时，表现出稳定的降血压作用，而不会造成阻力，没有观察到心动过速的反射。此外，经过反复口服14天，即使随后撤出观察药物的反弹
(3) 奥美沙坦和静脉内给药的总外周血管阻力自发性高血压大鼠被减小，观察到肾血管阻力的降低。血压降低，心脏中的利率没有变化，心排血量增加。因此，这种药物的降压效果被认为是由于基于所述全身血管扩张总外周血管阻力降低。
(4) 当自发高血压大鼠，用血压的下降沿观察到20周重复口服给药中蛋白排泄和白蛋白排泄在尿中的减少，它也观察到肾脏的病理结果的改善。
(5) 当以自发性高血压大鼠，心脏重量，并与血压的下降沿心肌线纤维直径的减小降低观察8周重复口服给药，可以确认以抑制心脏肥大。
适应病症
高血圧症
用法用量
成人每天口服一次，每次服10-20毫克为成人奥美沙坦酯。此外，从第5天〜10毫克，年龄启动管理，将根据症状进行调整，每日最大剂量是高达40毫克。
包装规格[注：以下产品不同规格和不同价格，采购以咨询为准]
片剂：
*5mg
（PTP）100粒（日本药典奥美沙坦酯的片剂）
*10mg
（PTP）100片140片（14粒×10），500片700片（14片×50）（日本药典奥美沙坦酯的片剂）
*20毫克
（PTP）100片140片（14粒×10），500片 700片（14片×50）（瓶）500粒
（日本药典奥美沙坦酯的片剂）
*40毫克（PTP）100片140片（14片×10）500粒（日本药典奥美沙坦酯的片剂）
口腔崩解片
* 10mg
（PTP）100片140片（14粒×10），500片700片（14片×50）

* 20毫克
（PTP）100片140片（14粒×10），500片700片（14片×50）（塑料瓶）500粒

*40毫克
（PTP）100片140片（14片×10）500粒

制造厂商
第一三共有限公司
完整处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149044F1024_3_19/