部份中文CANALIA配合錠处方资料（仅供参考）

カナリア配合錠

药物分类名称
选择性DPP-4抑制剂/SGLT2抑制剂组合
-2型糖尿病治疗-
批准日期：2017年9月
商標名
CANALIA COMBINATION TABLETS
テネリグリプチン
一般名
テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物
（Teneligliptin Hydrobromide Hydrate）
化学名
｛（2S,4S）-4-［4-（3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl）piperazin-1-yl］pyrrolidin-2-yl｝（1,3-thiazolidin-3-yl）methanone hemipentahydrobromide hydrate
分子式

分子量
628.86（無水物）
構造式

性状
它是一种白色的粉末。
易溶于水，微溶于甲醇，微溶于乙醇（99.5），不溶于乙腈。
熔点
约201°C（分解）
カナグリフロジン
一般名
カナグリフロジン水和物
（Canagliflozin Hydrate）
化学名
（1S）-1,5-Anhydro-1-C-（3-｛［5-（4-fluorophenyl）thiophen-2-yl］methyl｝-4-methylphenyl）-D-glucitol hemihydrate
分子式

分子量
453.52
構造式

性状
它是一种白色至微黄色的白色粉末。
易溶于二甲基亚砜和乙醇，微溶于乙腈，难溶于水。
熔点
101.7℃
批准条件
制定药品风险管理计划，适当实施。
組成
活性成分.含量（1片）
替格列汀氢溴酸水合物31mg
（20毫克，作为酪蛋白）
Canaglyph水合物102毫克
（为canagliflozin为100mg）
添加剂
D-甘露醇，羟丙基纤维素，硬脂酰富马酸钠，羟丙甲纤维素，丙二醇，二氧化钛，滑石，三氧化二铁，三氧化二铁
药效药理
在使用Zucker糖尿病脂肪（ZDF）大鼠，2型糖尿病模型进行的葡萄糖耐量试验中，单独给药的tenergriptin和canaglifujin显示出显着更高的血浆活性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）浓度，抑制血糖水平升高。
テネリグリプチン
1) 作用机序
GLP-1是从胃肠道分泌的食物，促进胰脏分泌胰岛素，通过抑制胰高血糖素分泌来调节餐后血糖。 通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）活性并增加活性GLP-1的血液浓度，通过抑制GLP-1降解来发挥降血糖作用。
2) 药理作用
1. DPP-4抑制作用和GLP-1分解抑制作用
1. Tenergriptin以浓度依赖性方式抑制人血浆DPP-4活性，其IC 50值为1.75nmol / L（体外）。
2. Tenergriptin以剂量依赖的方式抑制大鼠血浆中活性GLP-1的降解（体外）
3. 在使用Zucker Fatty大鼠的葡萄糖耐量试验中，这是一种显示胰岛素抵抗和葡萄糖耐量降低的肥胖模型，通过单次施用，内皮抑素增加血浆GLP-1浓度和血浆胰岛素浓度。
4. 在2型糖尿病患者中，每天一次给予内格力汀20mg可抑制血浆DPP-4活性，增加血浆活化GLP-1浓度。
2. 葡萄糖耐量改善作用
在使用Zucker Fatty大鼠的葡萄糖耐量试验中，这是一种显示胰岛素抵抗和葡萄糖耐量降低的肥胖模型，因子受体通过单次给药抑制血糖水平的升高。
在2型糖尿病患者中，每日一次给予20mg的强化剂可以改善早餐，午餐和晚餐后的血糖和空腹血糖。
カナグリフロジン
1) 作用机序
钠 - 葡萄糖转运蛋白2（SGLT2）位于肾脏中的近端小管中，起到将大部分肾小球滤过的葡萄糖重新吸收到血液中的作用29）。 神经痛松香选择性抑制SGLT2并抑制肾脏中的葡萄糖再吸收，从而排除血液中过量存在的葡萄糖作为尿糖并发挥降血糖作用。
1. SGLT2抑制作用
Canagliflozin选择性抑制人SGLT2（IC 50值：4.2nmol/L）（体外）
2. 肾脏葡萄糖再吸收的抑制作用
在ZDF大鼠中，单次口服canagliflozin显示肾脏葡萄糖再吸收抑制率增加，尿葡萄糖排泄增加30）。 当向2型糖尿病患者施用单次口服100mg头孢曲松的口服剂量时，观察到肾脏葡萄糖再吸收的抑制率增加和尿葡萄糖排泄增加。
肾脏葡萄糖再吸收抑制率（肾小球葡萄糖过滤量与尿糖分泌的差异）对载体给药组。
3.改善糖代谢作用
在ZDF大鼠中，canagliflozin通过单次口服给药显示降血糖作用。
在该模型中，canaglifujin通过重复口服给药4周显示HbA1c降低作用。 重复给药后的口服葡萄糖耐量试验中观察到血糖升高的抑制。
观察到2型糖尿病患者每天多次口服100mg canagliflosin 24周，HbA1c降低和餐后高血糖症状改善。
适应病症
2型糖尿病
提供伴随使用替硝立替氢溴酸盐水合物和卡那立洛汞水合物的治疗被认为是适当的。
用法与用量
成年人；在早餐前或早餐后，每天服用1片（20mg/100mg）。
包装规格
混合片：
20毫克/100毫克/片：100片（10片×10）

制造厂商
田辺三菱製薬

完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969106F1028_1_04/