英文药名：RADICUT inj（Edaravone）

中文药名：依达拉奉注射剂

生产厂家：三菱田边制药

ラジカット注30mg

药物分类名称
脑保护剂（自由基清除剂）
批准日期：2011年3月
商標名
RADICUT inj. 30mg
一般名
エダラボン，Edaravone
化学名
3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one
分子式
C10H10N2O
分子量
174.20
構造式

性状
白色至淡黄色白色结晶或结晶粉末。 易溶于甲醇，乙醇（99.5）或乙酸（100），不溶于水或乙醚。
熔点
127〜131℃
分配系数
17.2 [94.5 / 5.5]（pH 6.0,1-辛醇/缓冲溶液）
药效药理
1.作用机序
报道称自由基如羟基自由基（OH）是伴随缺血的脑血管障碍的主要因素之一，并且在由于花生四烯酸代谢系统异常升高而引起的缺血或缺血 - 再灌注期间。 增加自由基的产生。 这种自由基通过过氧化细胞膜脂质的不饱和脂肪酸引起细胞膜损伤和脑功能障碍。
该药物通过消除自由基和抑制脂质过氧化而抑制脑细胞（血管内皮细胞，神经细胞）的氧化损伤。
即，通过抑制脑水肿，脑梗塞，神经系统症状，神经元细胞死亡延迟等缺血性脑血管障碍的发生和进展（进展），在脑梗塞的急性期起作用，发挥脑保护作用。
2.对脑梗塞急性期的作用
(1)颅神经保护作用
NAA（N-乙酰天门冬氨酸）是一种特异性的活性神经元标志物，从脑梗塞发病后立即减少，据说在24小时后在无序组织中很难观察到。 将该药物给予脑梗塞急性期患者，用1 H-MRS（磁共振波谱法）进行测定时，梗塞部位的中央部分的NAA与第28天的疾病日的对照组相比显着保持。
(2)抑制梗死面积的血流量减少
将该药物给予脑梗塞急性期患者（8例）后，用133 Xe-SPECT（单光子发射断层摄影术）测定局部脑血流量，功能分级标准（5例） 观察梗死区局部脑血流量减少的抑制作用。
3.脑缺血模型的脑保护作用
(1)脑水肿和脑梗塞抑制作用，神经症状减轻作用
在缺血性脑血管病（大鼠）模型中，局部缺血或再灌注后静脉注射（3mg/kg）可抑制脑水肿和脑梗塞的发展，并减轻伴随的神经症状。
(2)抑制延迟的神经细胞死亡
在额叶脑缺血再灌注模型（大鼠）中，再灌注后立即静脉内施用（3mg/kg）抑制了延迟的神经细胞死亡。
4.清除自由基的作用
(1)自由基清除作用和脂质过氧化抑制作用
依达拉奉显示羟自由基清除作用。 此外，我们通过羟基自由基抑制亚油酸的过氧化和脑匀浆的脂质过氧化以浓度依赖性方式抑制。 此外，通过水溶性和脂溶性过氧自由基抑制了人造磷脂膜脂质体的脂质过氧化。
(2)清除自由基对脑缺血模型的作用
对大鼠脑缺血模型静脉内给予显示脑保护作用的剂量（3mg/kg），可以抑制缺血性周围部位和缺血再灌注通道部位的羟自由基的增加。
(3)自由基对血管内皮细胞紊乱的抑制作用
1μM来抑制15-HPETE（氢过氧化二十碳四烯酸）对培养的血管内皮细胞的损伤。
适应病症
伴随脑梗塞急性期的神经症状改善，日常生活功能障碍，功能障碍
用法与用量
正常情况下，成人一次用适量的生理盐水等稀释1管（依达拉奉30mg），每天早晨，晚上用30分钟静脉滴注2次。
发病后24小时内开始用药，用药时间14天以内。
临床结果
脑梗塞急性期病人※72小时内发病时间为主题进行后，在安慰剂对照的双盲试验组间比较研究，依达拉奉组表现神经症状，提高生活自理障碍。观察到在秩和检验的依达拉奉组和安慰剂组之间，并且显著差异：在改进32.8％的差异在最终总体改善率（20.3至45.3％95％置信区间）。其中，在患者开始24小时内发病后管理，在最后的整体改善48.2％的改善的差异（95％置信区间：26.6-69.7％）了。所有病例和发病后24小时的最终整体改善程度（改善或更多）如下。（见临床结果表）
还涉及在所有情况下出院日期三个月内评估的功能预后至（三个月医院时后）（改良Rankin量表），依达拉奉组和安慰剂组之间的秩和检验一个显著差异公认是，在“完全没有症状”的速率依达拉奉组超过安慰剂组（依达拉奉组：22.3％（27例/121案件），安慰剂：10.0％（12例/120案件））。在这些中，在谁开始发病后24小时内给药的患者，评价依达拉奉基“绝对没有症状”：34.1％（14例/ 41例），安慰剂：2.9％（实施例/ 35例）有。
原则上两组均使用浓缩甘油和果糖作为基本处理。
在包含（或改善）的所有临床试验，以批准施用情况之一为30mg总体改善的改进是在患者※72小时内发病后满足65.9％（178例/ 270例）这是但在24小时内的患者发病后70.3％（71例/ 101例）效果更显着。
临床试验主要在脑梗死急性期患者发病后72小时内进行。虽然分析，观察疗效由所有情况下的目标，分层分析的结果，因为效果是谁开始发病，经批准的方案后24小时内给予患者更加明显？剂量被设置为“在发病后24小时内开始施用”。
（注）批准使用这种药物摘录剂量：
发病后24小时内开始用药，用药时间14天以内。
临床结果表

エダラボン群	プラセボ群
全症例 発症後72時間以内に投与を開始	64.8%（81例/125例）	32.0%（40例/125例）
発症後24時間以内に投与を開始	73.8%（31例/42例）	25.6%（10例/39例）

包装规格
安瓿
30毫克：20毫升×10安瓿/盒

制造商
三菱田边制药公司
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
1）http://blog.sina.com.cn/s/blog_a775b24101018vx0.html
2）http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190401G1026_1_11/