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唯一一款治疗小脑萎缩新药CEREDIST，显著改善共济失调

2018-04-10 14:04:11 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：41 文字大小：【大】【中】【小】

简介：—脑萎缩新药Taltirelin（CEREDIST 中文药名：他替瑞林）是世界上唯一一款能改善共济失调，语言能力和行走能力。CEREDIST是田边三菱开发是治疗小脑萎缩新药，该品种由日本田边制药公司开发，用于改善脊 ...

关键字：他替瑞林 Taltirelin 商标名CEREDIST 治疗小脑萎缩改善共济失调

—脑萎缩新药Taltirelin（CEREDIST 中文药名：他替瑞林）是世界上唯一一款能改善共济失调，语言能力和行走能力。
CEREDIST是田边三菱开发是治疗小脑萎缩新药，该品种由日本田边制药公司开发，用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。
Ceredist是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH)，除具有内分泌作用外，还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用，包括提高运动活性，拮抗利舍平诱导的体温降低，以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10～100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。
国外上市：2000年7月在日本上市。
规格：5mg
作用机制：
此外，在动物CNS疾病模型中的药理学研究显示THR可改善抑郁，血循环性休克，意识紊乱，记忆力减退和运动技能障碍。然而，临床研究显示因TRH在体内快递代谢降解，作用时间较短。另外，TRH产生内分泌作用的剂量远低于对CNS的起效剂量，因而临床应用受到限制。
本品为合成的TRH类似物。药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10-100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH 的1/11，因而本品的内分泌作用比TRH弱，但本品在体内比TRH稳定。另外，本品对促甲状腺素（TSH）释放的作用为TRH的1/6~1/11。TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的。该负反馈系统也会抑制本品潜在的内分泌作用。
用法用量：成人1日2次，1次1片，早晚饭后口服，可根据年龄、症状进行适当增减。
药代：
本品口服后经小肠吸收。健康成年男性志愿者一次接受本品0.5~40mg口服，约3~5小时可达血药峰值，食物可使本品的吸收减少25%，并降低药物的血浆浓度。本品的代谢类似于TRH，主要通过肾脏随尿排泄，T1/2约为2~4小时。重复给药未见药物蓄积。
率为27.1%，而安慰剂组为39.4%。本品组的不良反应发生率为14.1%，与安慰剂组几乎相等。
不良反应：
本品不良反应主要是消化系统反应，包括呕吐、恶心、和胃不适。所有的不良反应均为轻中度，在治疗期间及（或）停药后消失。
注意事项：
肾功能受损者慎用。
临床试验：
一项为期6周的随机双盲安慰剂对照双向交叉||期临床研究在60例脊髓小脑变性病人中进行。经过2周的观察后，病人分成两组，一组接受本品一日2次，每次20mg，连用2周，随后2周接受安慰剂；另一组先接受安慰剂2周，随后2周接受本品。
结果显示，本品组整体改善率优于安慰组（P=0.0394）。本品组在指鼻试验和tapping-point试验中是神经评分方面显示优于安慰剂组的倾向。本品对自发性动作和总的精神状态的改善也优于安慰剂（分别为P=0.0448;P=0.0296）。
一项双盲随机安慰剂对照|||期临床研究中，427例脊髓小脑变性病人随机接受本品一日2次，每次5mg或安慰剂，连用28~52周。28周时的整体改善率优于安慰剂组（P<1.001）。本品组累计变化率为27.7%，而安慰剂组为47.1%，共济失调的总改善率本品组显著优于安慰剂组（P<0.004）。本品组共济失调累计变化。