部份中文磷甲酸钠处方资料(仅供参考)
通用名称:膦甲酸钠注射液
英文名称:Foscarnet Sodium Injection
药物剂型
注射剂:6000mg(250ml),12000mg(500ml)。
药理毒理
本品为病毒抑制剂,本品可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位,防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活,停用本品后病毒复制仍可恢复。体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制,包括单纯疱疹(HSV-1和HSV-2型)、带状疱疹、E-B病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。本品尚可非竞争性抑制HIV的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。
药代动力学
本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14~17%。本品在体内不代谢,成人静脉滴注47~57mg/kg,每8小时1次后,血药峰浓度(Cmax)可达575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2β)为3.3~6.8小时,主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄,约80%~87%自肾排出。
适应症
本品主要用于免疫缺陷者(如艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的治疗。也可用于对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷者(如HIV感染患者)的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染或带状疱疹病毒感染。
用法和用量
静脉滴注。
1.巨细胞病毒性视网膜炎
(1)诱导期用药:每8小时一次,按体重一次滴注60mg/kg,用输液泵滴注1小时以上,连续14~21日,视治疗后的效果而定,也可按体重一次90mg/kg,每12小时一次。肾功能减退者剂量应按肌酐清除率调整,剂量如下表:肌酐清除率(ml/分钟)每8小时剂量(mg/kg)肌酐清除率(ml/分钟)每8小时剂量.
(2)维持期用药:按体重一次90mg/kg,一日1次
不良反应
1.肾功能损害是本品最主要的不良反应,可引起急性肾小管坏死、肾源性尿崩症及出现膦甲酸钠结晶尿等。还可有低钙或高钙血症、血磷过高或过低、低钾血症等。
2.中枢神经系统症状:头痛、震颤、易激惹、幻觉、抽搐等,可能与电解质紊乱有关。
3.血液系统:贫血、粒细胞减少、血小板减少等。
4.代谢及营养失调:低钠血症和下肢浮肿、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。
5.心血管系统:ECG异常、高血压或低血压、室性心律失常。6.其他反应:恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、发热、肝功能异常及静脉炎等。
禁忌
对本品过敏、肌酐清除率低于0.4ml/min/kg患者禁用。
注意事项
1.本品具有显著肾毒性,使用期间应密切检测肾功能。肾功能损害的患者应根据肾功能情况调整剂量。
2.用药期间患者应摄取充足水分,有助于减轻肾毒性。
3.膦甲酸钠不可快速静脉滴注,必须用输液泵恒速滴注,滴注速度不得大于1mg/kg/min。快速静注可导致血浓度过高和急性低钙血症或其他中毒症状。一次剂量不超过60mg/kg可于1小时内输入,较大剂量应至少滴注2小时以上。
4.经周围静脉滴注时,药物必须用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成12mg/ml,以免刺激周围静脉。
5.本品不可与其他药物同瓶滴注。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物生殖实验虽未发现使用本品对胎儿的影响,但因无确凿的人类临床试验资料,此外本品是否随乳汁排泄也缺乏资料,因此孕妇不宜使用本品。哺乳期妇女使用本品期间应暂停哺乳。
儿童用药
儿童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。动物实验证实本品可沉积在牙齿和骨骼中,在人体的骨骼中也有沉积,故儿童一般不宜使用本品。有应用指征时需仔细权衡利弊后方可应用。
老年患者用药
对于65岁以上的人群尚无使用本品后的安全性和有效性资料。由于老年人的肾小球滤过率下降,因此选用本品前应检查肾功能,并应根据肾功能情况调整剂量。
药物相互作用
1.本品与其他肾毒性药如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B等合用时可增加肾毒性。
2.与戊烷脒注射剂(静脉)合用,可能有发生贫血的危险。引起低血钙、低血镁和肾毒性。
3.与齐夫多定合用可能加重贫血,但未发现加重骨髓抑制的现象。
膦甲酸钠(Foscarnet sodium)
膦甲酸钠(Foscarnet sodium),商品名Foscavir,是由Astra公司开发的一种有效的抗病毒药物,1989年在瑞典上市。作为非核苷类抗病毒药物,膦甲酸钠抑制疱疹病毒的DNA聚合酶,不需预先经病毒TK活化。它作为聚合反应产物焦磷酸盐的类似物,直接作用于核酸聚合酶的焦磷酸结合部位,从而抑制DNA及RNA的合成。膦甲酸钠对病毒酶有很好的亲和力,体外试验表明,它有抗所有的人类疱疹病毒和人类免疫缺陷病毒的活性。在抗无环鸟苷的单纯疱疹病毒治疗方面,膦甲酸钠是一种有希望的药物。
完整说明书附件:https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=e177c228-33e1-4074-
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产地国家:美国
原产地英文商品名:
FOSCAVIR INJ 24MG/ML 250ML/bottle
原产地英文药品名:
Foscarnet sodium
中文参考商品译名:
Foscavir注射剂 600毫克 250毫升/瓶
中文参考药品译名:
磷甲酸钠
生产厂家英文名:
HOSPIRA WORLDWIDE INC
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
FOSCAVIR INJ 24MG/ML 250ML 10bottle/box
原产地英文药品名:
Foscarnet sodium
中文参考商品译名:
Foscavir注射剂 24毫克/毫升 250毫升/瓶 10瓶/盒
中文参考药品译名:
磷甲酸钠
生产厂家英文名:
PFIZER INC INJECTABLE
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产地国家:德国
原产地英文商品名:
Foscavir Injection 6g 10×250ml
原产地英文药品名:
Foscarnet sodium
中文参考商品译名:
Foscavir注射剂 6克 10瓶×250毫升
中文参考药品译名:
磷甲酸钠
生产厂家英文名:
Clinigen Healthcare Limited