第三代靶向药Lorbrena(lorlatinib)-获FDA批准治疗转移性肺癌. 2018年10月19日，美国FDA批准第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)lorlatinib(商品名：Lorbrena，中文译名：罗拉替尼，辉瑞公司)上市，用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这些患者在接受crizotinib或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化，或者接受alectinib或ceritinib作为第一种ALK抑制剂疗法后疾病继续恶化。   肺癌是世界上导致癌症死亡的首要原因之一。每年死于肺癌的患者超过死于结肠癌，乳腺癌和前列腺癌的患者总和。肺癌主要分为小细胞肺癌和NSCLC两种，NSCLC是最常见的肺癌种类，大约占肺癌患者总数的85%。虽然很多ALK阳性转移性NSCLC患者对最初的TKI疗法产生响应，但是他们的肿瘤通常会再度恶化。而且，对于那些接受过第二代ALK TKI治疗，但是疾病继续恶化的患者来说，他们的治疗选择非常有限。   Lorbrena是在临床前肺癌模型试验中对携带ALK和ROS1染色体重组的肿瘤表现出很高活性，能够抑制对其它ALK抑制剂产生抗性的肿瘤突变，并且可以穿过血脑屏障。此次批准是基于一项B7461001的实验，评估了Lorbrena治疗既往接受过一种或多种ALK-TKI治疗后病情进展的ALK阳性转移性NSCLC患者的疗效和安全性。研究共入组了251例患者，结果显示，Lorbrena治疗的总缓解率为48%;重要的是，在既往接受过2种及更多种ALK-TKI的亚组患者中，Lorbrena的总缓解率提高到了57%。该研究中，有69%的患者存在脑转移，这类患者中Lorbrena的颅内缓解率为60%。   该药物已获得FDA授予的突破性疗法认定，且获得了优先审评资格。目前，Lorbrena也已获日本批准，用于对ALK-TKI耐药或不耐受的ALK融合基因阳性不可切除性晚期和/或复发性NSCNC患者。 说明书附件： 1）：http://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=11140 2）：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/210868s000lbl.pdf