近日，FDA批准默沙东/辉瑞联合开发的新复方片剂Steglujan（ertugliflozin/sitagliptin）上市。Steglujan(ertugliflozin/sitagliptin) 是一种葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2) 抑制剂和二 peptidase-4(DPP-4) 抑制剂的结合, 作为膳食和运动的辅助, 以改善2型糖尿病成人的血糖控制。
批准日期：2017年12月23日 公司：MERCK & CO.INC
STEGLUJAN(厄曲格洛嗪和西他列汀[ertugliflozin and sitagliptin])片,口服使用
美国初步批准:2017年
最近的重大变化
警告和预防措施
会阴坏死性筋膜炎:10/2018
作用机理
厄曲格洛嗪
steglujan结合了两种降糖药与互补的作用机制，改善2型糖尿病患者的血糖控制：但，SGLT2抑制剂，与西他列汀DPP-4抑制剂。
厄曲格洛嗪
SGLT2是负责从肾小球滤液回循环葡萄糖重吸收的主要转运蛋白。厄曲洛嗪是SGLT2的抑制剂。通过抑制SGLT2，但降低了过滤葡萄糖肾重吸收和降低肾糖阈，从而增加尿葡萄糖排泄。
磷酸西他列汀
西他列汀是DPP-4抑制剂，这被认为是在2型糖尿病患者延缓肠促胰岛素激素灭活患者发挥其作用。完整的活性激素浓度增加西格列汀，从而增加和延长这些激素的作用。肠促胰岛素激素，包括胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP），释放的肠一整天，和水平是根据餐增加。这些激素被酶DPP-4迅速灭活。肠促胰岛素是参与葡萄糖稳态的生理调节的内源性系统的一部分。当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP增加胰岛素的合成和细胞内的信号转导通路涉及cAMP胰腺β细胞释放。GLP-1还可降低胰腺α细胞分泌胰高血糖素，从而降低肝脏葡萄糖生成。通过增加和延长活性肠促胰岛素水平，增加胰岛素的释放，降低西他列汀胰高血糖素的循环中以葡萄糖依赖的方式。西他列汀DPP-4和演示选择性不抑制dpp-8或dpp-9接近那些从治疗剂量浓度的体外活性。
适应症和用法
STEGLUJAN是ertugliflozin(一种葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂)和sitagliptin(一种二肽肽酶-4(DPP-4)抑制剂)的组合，在使用ertugliflozin和sitagliptin治疗适宜时，作为饮食和锻炼的辅助，以改善2型糖尿病成人血糖控制。
使用限制:
不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
在有胰腺炎病史的病人中还没有研究过。
剂量和管理
建议起始剂量为5mg欧曲前列嗪/100mg西格列汀，每日一次，早晨服用，有无食物。
每日一次，增加剂量至15毫克ertugliflozin/100毫克sitagliptin在那些容忍STEGLUJAN和需要额外血糖控制。
在开始施特鲁詹之前和之后定期评估肾功能:
不要用于肾小球滤过率(eGFR)低于30 mL/min/1.73m2的患者。
eGFR在30-60mL/min/1.73m2以下的患者不建议进行起始治疗。
不建议eGFR患者在30 -60mL/min/1.73m2之间持续使用。
剂型及强度
复方片:
Ertugliflozin 5mg和sitagliptin 100mg
Ertugliflozin 15mg和sitagliptin 100mg
禁忌症
严重的肾脏损害，终末期肾脏疾病，或透析。
对西格列汀有严重过敏反应史，如过敏反应或血管性水肿。
ertugliflozin有严重过敏反应史。
警告和预防措施
胰腺炎:有关于服用西他利汀的患者发生急性胰腺炎的上市后报道，包括致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎。如果怀疑有胰腺炎，立即停止。
低血压:可发生于肾损害患者、老年人或利尿剂患者。在开始评估和纠正音量状态之前。在治疗期间监测症状和体征。
酮症酸中毒:评估有酮症酸中毒代谢性酸中毒症状和体征的患者，不论血糖水平如何。如有怀疑，立即停止，评估和治疗。在发病前，考虑酮症酸中毒的危险因素。在已知易患酮症酸中毒的临床情况下，患者可能需要监测并暂时停止治疗。
急性肾损伤和肾功能损害:考虑在减少口服摄入或液体损失的情况下暂时停止。如果发生急性肾损伤，立即停止治疗。有关于服用西格列汀的急性肾衰竭的上市后报告，有时需要透析。监测肾功能。
尿脓毒症和肾盂肾炎:评估患者泌尿道感染的体征和症状，如有需要及时治疗。
下肢截肢:在开始手术前，考虑可能增加截肢风险的因素。监测病人下肢的感染或溃疡，如果发生，停止。
心力衰竭:与DPP-4抑制剂类的另外两名成员一起观察到心力衰竭。考虑已知心脏衰竭危险因素的患者的风险和益处。监测病人的体征和症状。
低血糖:考虑低剂量的胰岛素或胰岛素促分泌剂，以降低联合使用时的低血糖风险。
会阴坏死性筋膜炎(富尼埃坏疽):女性和男性均有严重的危及生命的病例。评估患者出现疼痛或压痛、红斑或生殖器或会阴区域肿胀，伴有发热或不适。如有怀疑，立即治疗。
生殖器真菌感染:如有需要，监测和治疗。
过敏反应:上市后曾有报道称，服用西格列汀的患者出现严重的过敏和过敏反应，如过敏反应、血管性水肿，以及包括史蒂文斯-约翰逊综合征在内的脱落性皮肤状况。在这种情况下，立即停止，评估其他可能的原因，进行适当的监测和治疗，并开始糖尿病的替代治疗。
增加LDL-C:适当监测和处理。
严重和致残性关节痛:据报道，服用DPP-4抑制剂的患者存在严重和致残性关节痛。考虑作为严重关节疼痛的可能原因，并在适当的时候停止。
天疱疮:上市后有报道称，服用DPP-4抑制剂的患者需要住院治疗的大疱性天疱疮。告诉病人报告水疱或糜烂。如果怀疑是大疱性天疱疮，停止。
不良反应
与ertugliflozin相关的最常见的不良反应(发生率≥5%)
包装供应/储存和搬运
StGLYGYN（ertugliflozin and sitagliptin）片剂可在以下列出的优点中获得：
STEGLUJAN 5 mg/100mg：奥曲利嗪5mg和西格列汀100mg片呈米黄色，杏仁状，一面脱片“554”，另一面平片。它们的供应如下：
NDC 0065-5367—03使用30瓶的单位
ND065-5367—06使用90瓶的单位
NDC 000 065367 07散装瓶500
STEGLUJAN 15 mg/100mg：阿曲格列嗪15mg和西格列汀100mg片呈棕色，杏仁状，一面脱模，一面脱模“555”，另一面平片。它们的供应如下：
NDC 0065-536803使用30瓶的单位
NDC 0065-536806使用90瓶的单位
NDC 000 065368 07散装瓶500
瓶的贮存
在20°C-25°C(68°F-77°F)储存，允许在15°C-30°C(59°F-86°F)之间偏移[见USP控制的室温]。防潮。存放在干燥的地方。

完整资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c2c553d8-5a9d-4366-bf53-8bdb5a876d19