近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Xospata（gilteritinib），用于经FDA批准的一种检测方法证实存在FLT3突变的复发性或难治性（药物难治）急性髓性白血病（AML）成人患者的治疗。Xospata是一种口服疗法，此次批准，使该药成为FDA批准用于复发性或难治性AML患者群体的首个也是唯一一个FLT3靶向制剂，同时也标志着安斯泰来进入了美国血液癌症治疗领域。 批准日期：2018年11月29日 公司：安斯泰来（Astellas） XOSPATA(舒必泰[gilteritinib])片 供口服使用 首次美国批准：2018 作用机理 Gilteritinib是一种抑制多受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。Gilteritinib对外源性表达FLT3的细胞FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y具有抑制FLT3受体信号转导和增殖的能力，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。 适应症及用法 XOSPATA是一种激酶抑制剂，用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）合并FLT3的成人患者。 通过FDA批准的测试检测突变。 剂量与给药 每天口服一次，每次120毫克。 剂型和强度 药片：40毫克。 禁忌症 对吉特替尼或任何赋形剂过敏。在临床试验中观察到过敏反应。 警告和注意事项 •后部可逆性脑病综合征（PRES）：发生PRES的患者停止XOSPATA。 •延长QT间期：中断和减少QTcF>500msec的XOSPATA住院患者的剂量。纠正XOSTATA给药前和期间的低钾血症或低镁血症。 •胰腺炎：在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。 胚胎胎儿毒性：XOSPATA可导致胎儿损伤 给孕妇服用的告知胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。 不良反应 最常见的不良反应(≥20%)为肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。 要报告预期的不良反应，请联系AstellasPharma US公司1-800-727-7003或FDA 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/med.。 药物相互作用 联合P-gp和强CYP3A诱导剂：避免同时使用。 强CYP3A抑制剂：考虑替代疗法。如果不能避免同时使用强CYP3A抑制剂，则更频繁地监测患者XOSPATA的不良反应。 在特定人群中的使用 哺乳期：建议妇女不要母乳喂养。 包装供应/储存和搬运 供应 XOSPATA(gilteritinib)40mg片剂以浅黄色、圆形、薄膜包衣片形式提供，并经阿斯泰拉标志和“235”的同一面。XSOPTA片剂可在以下包装尺寸中使用： ·瓶90片儿童抵抗关闭，（NDC 04691425-90） 保管部 将XOSPATA片在20℃至25℃（68°F至77°F）下储存；允许在15℃至30℃之间移动（59°F至86°F）[参见美国药典控制室温]。保存在原始容器中。 完整说明书附件：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/211349s000lbl.pdf