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通用名称：西洛他唑片
商品名称：培达
英文名：Cilostazoltablets
汉语拼音：XiluotazuoPian
主要成份：西洛他唑，其化学名称为：6-4-(1-环已基-1H戊四唑(5，)丁氧基)3，4-二氢-1H-喹诺酮(2)
分子式：C20H27N5O2
分子量：369.47
性状： 培达(西洛他唑片)为白色片
药理毒理：
一、药理：
1、抗血小板作用：
(1)体外(invitro)：
a.对于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。b.对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集，还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。
(2)体内(invivo)：
a.用犬进行口服给药试验，可抑制由ADP、胶原导致的血小板聚集。b.慢性动脉闭塞症患者口服后，可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。c.人体给药后迅速产生血小板聚集抑制作用，连续服用也可维持效果而不会减弱。d.停用培达(西洛他唑片)即可使抑制的血小板聚集能随培达(西洛他唑片)血药浓度的衰减恢复到给药前值，未发现有反跳现象(聚集亢进)。
2、抗血栓作用：
可抑制因从静脉向小白鼠体内注入ADP、胶原而诱发的肺栓塞致死。可抑制因向犬的股动脉注入月桂酸钠，而诱发的血栓后肢循环不全的进展。可抑制将犬的股动脉置换为人工血管，而诱发的局部血栓栓塞症状。
3、血管扩张作用：
可迟缓由KC1、前列腺素F2a导致的犬的离体股动脉收缩。可增大麻醉犬的股动脉血流量。对慢性动脉闭塞症患者通过体积描记法可以观察到足关节部、腓肠部组织血流量有所增加。进一步通过热像法可以观察到四肢皮肤温度有所上升，皮肤血流量有所增加。
4、作用机理：
培达(西洛他唑片)能抑制家兔血小板中5-羟色胺的释放，但不影响血小板对5-羟色胺、腺苷的摄取。另外，对血小板的花生四烯酸代谢没有影响，而通过血栓素A2(TXA2)抑制血小板聚集。培达(西洛他唑片)通过抑制血小板及血管平滑肌内的环腺苷酸磷酸二酯酶活性，从而发挥血小板作用及血管扩张作用。
二、毒理：
1、急性毒性：
小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5000mg/kg，犬口服西洛他唑LD50值均大于2000mg/kg。
2、亚急性．
慢性毒性：亚急性毒性试验(口服13周)的最大安全剂量，大白鼠、犬为30mg/kg/day。慢性毒性试验(口服52周)的最大安全剂量，大白鼠为6mg/kg/day，犬为12mg/kg/day。
3、生殖毒性试验：
大白鼠的妊娠及妊娠初期的给药试验，对交尾及受胎能力没有影响，大白鼠的器官形成期的给药试验，在1000mg/kg/day剂量下异常胎仔数有轻度增加，但用日本白家兔进行试验未见影响。大白鼠的围产期及哺乳期的给药试验，在150mg/kg/day以上剂量时有出生时体重低及死亡仔增多现象，但生育后发育良好。
4、抗原性：
未见抗原性。
5、致突变性：用细菌及小白鼠骨髓细胞进行试验未发现致突变性。
6、致癌性：
用小白鼠及大白鼠进行试验未发现致癌性。
三、一般药理：除有弛缓血管平滑肌作用、心率增快作用、心肌收缩力增强作用等循环系统作用外，几乎未见其他作用。
药代动力学：
1、血药浓度：
对健康成年男子口服给药1次100mg时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/ml。另外，血药浓度的半衰期呈二相性，第一相为2.2小时，第二相为18.0小时。
2、分布：给雄性大白鼠口服14C-西洛他唑时，给药后1小时的最高分布脏器是胃，在肝、肾的分布也比血药浓度高，在中枢神经系统的分布极低。
3、排泄：
给雄性大白鼠口服14C-西洛他唑时，至给药后72小时的排泄率，尿中为42.7%，粪便中为61.7%。
4、通过胎盘及进入乳汁：
用大白鼠进行试验，发现有进入胎盘及乳汁的现象。
适应症/功效：改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。
用法用量：通常，成人每次口服西洛他唑片100mg，1天2次。另外，可根据年龄、症状适当增减。
不良反应/副作用：
(1)过敏：偶有皮疹、荨麻疹、瘙痒感，此时请停止服用。
(2)循环系统：偶有室上性及室性期外收缩、室上性及室性心动过速等心律不齐；心肌梗塞；心绞痛；充血性心衰；血压上升；发热；头晕；血压低，此时减量或停药。
(3)神经系统：偶有头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦，此时减量或停药。
(4)消化系统：偶有胃部不适、胸骨后烧灼感、恶心、呕吐、食欲不振、软便、腹泻、腹痛、腹部胀満感。
(5)呼吸系统：间质性肺炎。
(6)血液系统：国外曾报道，有可能出现全血细胞减少症、粒细胞缺乏症(频度不明)、血小板减少(罕有)、贫血、白细胞减少，应注意观察，发现异常时，减量或停药。
(7)肝脏：偶有GOT、GPT、A1-P、LDH值升高等异常及黄疸。
(8)肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值升高。
(9)其他：浮肿、疼痛，偶有倦怠感、乏力感、尿频、血糖升高、发热、胸痛。
(10)出血倾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、脑出血等出血倾向。应充分注意观察，有上述症状时，应停药。
禁忌：
(1)出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、消化道出血、尿路出血、玻璃体出血等)；
(2)充血性心衰患者(西洛他唑和其代谢产物都是PDEШ的抑制剂，国外有报道，Ш~IV级心衰患者服用具有该药理作用的其它药物后，有使病情加重的可能。所以，对于任何程度的心衰患者禁服培达(西洛他唑片)。)；
(3)对培达(西洛他唑片)的成分有过敏史的患者；
(4)妊娠或有可能妊娠的妇女。
注意事项：
以下患者慎服：
(1)月经期的患者；
(2)有出血倾向的患者；
(3)正在使用抗凝药或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用)；
(4)重症肝、肾功能障碍患者。
孕妇及哺乳期妇女用药：服药期间应避免授乳。
老年患者用药：一般来说，老年患者生理机能低下，因此应注意减量等。
药物相互作用：
1．与抗凝药(华法林等)、抑制血小板聚集的药物(阿司匹林、噻氯匹定等)、血栓溶解药尿激酶、r-TAP(tissueplasminogenactivator组织纤维蛋白溶解原激活剂)：、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、前列腺素类等)等合用时，由于培达(西洛他唑片)具有对血小板聚集的抑制作用，与上述药物合用，有可能促进出血或加重出血；与以上药物合用时，为了减少出血等副作用，应认真地进行血液凝固方面的检查等。
2．与阻碍药物代谢酶(CYP3A4)的药物(红霉素、西咪替丁等)、成为药物代谢酶(CYP3A4)基质的药物地尔硫卓(硫氮卓酮)等：、阻碍药物代谢酶(CYP2C19)的药物(奥美拉唑等)合用时，有可能使培达(西洛他唑片)的血中浓度上升，培达(西洛他唑片)的作用可能增强，合用时应注意减量，并从低剂量开始给药，还应注意不要与葡萄汁同时服用
药物过量：有关人体过量服用培达(西洛他唑片)的资料有限。过量用药的急性症状表现为过强的药理作用，表现为严重的头痛、腹泻、低血压、心动过速，还有可能会有心律不齐。应注意观察病人并给予辅助治疗。由于西洛他唑与蛋白的结合率高，在血液透析和腹膜透析时不易被有效的去除。
规格：每片含西洛他唑50mg。
贮藏：密封保存。
包装：铝塑包装。每盒12片。
有效期： 三年。
批准文号： 国药准字H10960014
生产企业： 中国大冢制药有限公司
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