息宁控释片说明书： 【通用名】卡左双多巴控释片 【商品名】息宁控释片 【汉语拼音】KazuoshuangduobaKongshipian 【英文名】CarbidopaandLevodopaCRTablets 【主要成份】卡比多巴、左旋多巴 【性状】本品为桃色椭圆形片。 【适应症】原发性帕金森氏病；脑炎后帕金森氏综合征；症状性帕金森氏综合征（一氧化碳或锰中毒）；服用含吡多辛（维生素B6）的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森综合征的病人；对以前用过左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂或单用左旋多巴治疗有剂末恶化（渐弱现象），峰剂量运动障碍，运动不能等特征的运动失调，或有类似短时间运动障碍现象的患者，可减少关的时间。 【用法用量】 本品中卡比多巴与左旋多巴的比例为1：4。本品50/200每片含50mg卡比多巴和200mg左旋多巴。本品25/100为半量剂型，每片含25mg卡比多巴和100mg左旋多巴。本品的日剂量须谨慎调整确定。调整剂量期间应对患者进行严密监护，尤其要注意恶心或异常的不自主运动包括：运动障碍，舞蹈病和肌张力失常的出现或加重。本品50/200可整片或半片服用，本品25/100只可整片服用。此服法可维持药片控释释放特性，不能咀嚼和碾碎药片。服用本品时，除左旋多巴外，还可继续服用其它标准抗帕金森氏病药物，但需调整剂量。因卡比多巴能够防止由吡多辛引起的左旋多巴作用的逆转，因此，本品可用于接受吡多辛补充治疗的患者。 起始剂量： 未接受过左旋多巴治疗的患者：本品25/100是特别为从未接受过左旋多巴治疗的早期患者而设计的，也可用来辅助服用本品50/200的患者进行剂量调整。本品25/100的推荐起始剂量为每天2次，每次1片。对需要较多左旋多巴的患者，本品25/100每天1-4片，分2次服用，一般耐受良好。本品50/200在适当时亦可作起始治疗使用。本品50/200的推荐起始剂量为每天2-3次，每次1片。左旋多巴的起始剂量每天不可高于600mg，或服药间隔不短于6小时。正在使用传统左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂治疗的患者：本品50/200的剂量应先调整到使左旋多巴的每天供给量比原先多约10%，尽管根据临床疗效，左旋多巴的剂量可能需要增加30%。白天本品50/200的服药间隔应为4-8小时。本品50/200替代传统左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂的服药指南如下：使用左旋多巴/脱羧酶抑制剂，左旋多巴每日总剂量为300-400mg者，换为本品50/200每天2次，每次1片。使用左旋多巴/脱羧酶抑制剂，左旋多巴每日总剂量为500-600mg者，换为本品50/200每天2次，每次1。5片，或每日3次，每次1片。使用左旋多巴/脱羧酶抑制剂，左旋多巴每日总剂量为700-800mg者，换为本品50/200每天4片，分3次或3次以上服用（例如上午1.5片，下午1.5片和晚上1片）。使用左旋多巴/脱羧酶抑制剂，左旋多巴每日总剂量为900-1000mg者，换为本品50/200每天5片，分3次或3次以上服用（例如上午2片，下午2片和晚上1片）。当剂量调整所需的梯度为100mg时，可以服用本品25/100，同时该规格也可替代半片本品50/200使用。正单用左旋多巴治疗的患者：开始服用本品50/200前，必须已停用左旋多巴8小时或以上，轻至中度疾病患者，本品50/200的推荐起始剂量是每日2或3次，每次1片。 剂量调整： 开始治疗时，可根据治疗效果调整剂量和服药间隔。大多数病人的适宜剂量为本品50/200每日2-8片，分数次服用，白天服药间隔为4-12小时。也有过使用较大剂量（多达12片）和缩短服药间隔（少于4小时）的情况，但通常不建议使用。当本品50/200的服药间隔小于4小时或分次服药剂量不等时，建议每天的最后1剂给予较小的剂量。某些患者早晨服用第1剂本品后的起效时间比普通片常要延迟1小时。建议每次剂量调整之间的间隔时间不少于3天。 维持量： 由于帕金森氏病是进行性的，建议定期作临床评估，并按需调整本品的服药方案。加用其它抗帕金森氏病的药物：抗胆碱能制剂，多巴胺激动剂和金刚烷胺可与本品同时服用。当合并使用这些药物用于强化本品治疗方案时，本品需要进行剂量调整。对部分病情进展的患者，如需要在白天较短的时间内增加左旋多巴的量，卡左双多巴片10/100或25/100（半片或1片）可加入卡左双多巴控释片的服药方案中。 中止治疗：如果需要突然减少或中断服用本品，应严密观察患者，特别对正在服用抗精神病药物的患者。如果患者需要进行全身麻醉，只要允许患者口服药物，就可继续使用本品。若暂时中断了本品的治疗，患者一旦能够口服药物，应立即给予常用剂量。 【药理作用】 本药是卡比多巴(一种芳香氨基酸类脱羧酶抑制剂)与左旋多巴(多巴胺的代谢前体)以聚合物为基质的复方控释片剂。用于治疗帕金森氏病或帕金森综合征。本品尤其有助于以前使用过传统的左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂，且有预知的峰剂量运动障碍及无法预知的运动失调的患者缩短“关”的时间。帕金森氏病患者经含有左旋多巴的制剂治疗，可能产生剂末失效，峰剂量运动障碍和运动不能为特征的运动失调。运动失调的进一步表现以无法预知的从运动到静止的摇摆为特点（开关现象）。尽管运动失调的病因尚未完全清楚，但已经证实采用可产生稳定的左旋多巴血浆浓度的治疗方法可减轻症状。左旋多巴在脑内通过脱羧形成多巴胺来缓解帕金森氏病的症状。卡比多巴不能通过血脑屏障，只抑制外周左旋多巴的脱羧，从而使更多的左旋多巴进入脑内继而转化成多巴胺，这样就避免了频繁大剂量地服用左旋多巴。小剂量的左旋多巴可以减少或可能有助于消除胃肠道和心血管系统的不良反应，特别是那些与外周组织中多巴胺的形成有关的不良反应。 【药代动力学】本品在4-6小时内释放出有效成份。该剂型使左旋多巴的血药浓度波动较小，血浆峰值浓度比普通片低60%。临床试验中，运动失调的患者服用本品的关时间低于服用普通片的患者。据病人和医生评价，经本品治疗，开和关现象的总改善率和日常活动能力好于普通片。患者认为，与普通片相比，本品更有助于治疗临床运动失调，因而更乐意使用。无运动失调的患者经比较发现，本品的疗效与普通片相同，但用药次数减少。 【不良反应】 在中至重度运动失调的临床试验中，本品未产生控释制剂特有的不良反应。最常见的不良反应为运动障碍（一种异常不自主运动）。由于“开”时间（有时伴随运动障碍）取代了“关”时间（本品可减少该时间），使用本品运动障碍发生率稍高于普通片。其它较常见的不良反应（2%以上）为恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病和口干。较少出现的不良反应（1-2%）为梦异常、肌张力障碍、嗜睡、失眠、抑郁、衰弱、呕吐和厌食。临床研究和上市后报告的其它不良反应还有： 全身性：胸痛、晕厥。心血管：心悸，体位性效应包括低血压发作。 胃肠道：便秘、腹泻、消化不良、腹痛、深色唾液。过敏症：血管神经性水肿、风疹、瘙痒症。 代谢：体重减轻。 神经/精神系统：抗精神病药恶性综合征，激动、焦虑、大脑反应性下降、感觉异常、定向力障碍、疲劳、头痛、锥体外系和运动障碍、跌倒、步态异常、肌痉挛、开-关现象、性欲增加、精神病发作包括妄想和类偏执狂观念作用。在药品上市应用中，罕见病人由于使用左旋多巴和/或多巴胺受体激动剂而出现病态性或强迫性赌博。 呼吸系统：呼吸困难。皮肤：面部潮红、脱发、皮疹、深色汗。特殊感觉：视觉模糊。 泌尿生殖系统：深色尿。左旋多巴或复方左旋多巴/卡比多巴制剂及本品的其它已报告过的或潜在的不良反应： 心血管系统：心律不齐、高血压、静脉炎。胃肠道：口苦、流涎、吞咽困难、磨牙症、呃逆、胃肠道出血、腹胀、舌灼烧感、十二指肠溃疡发展。 血液系统：白细胞减少症、溶血和非溶血性贫血、血小板减少症、粒细胞缺乏症。神经/精神系统：共济失调、麻木、手颤加剧、肌肉抽搐、睑痉挛、牙关紧闭、诱发潜伏的霍默氏（Hormer's）综合征，欣快感和痴呆、抑郁伴自杀倾向。皮肤：多汗。特殊感觉：复视、瞳孔放大、眼球转动危象。泌尿生殖系统：尿潴留、尿失禁、阴茎异常勃起。 其它：体重增加、水肿、虚弱、衰弱、声音嘶哑、全身不适、热反射、刺激感、异常呼吸方式、抗精神病药恶性综合征，恶性黑色素瘤，Henoch-Schonlein氏紫癜。有惊厥发生，但与左旋多巴或复方卡比多巴/左旋多巴的关系尚未确定。实验室检查：已经报告的实验室检查有异常的是：肌酐、尿酸、碱性磷酸酶、SGOT（AST），SGPT（ALT），乳酸脱氢酶、胆红素、血尿素氮和Coombs试验。也有报道出现血红蛋白和血细胞比容减少，血糖和白细胞增加，菌尿和血尿。卡比多巴/左旋多巴复方制剂可造成测定酮尿的尿酮体试纸测试呈假阳性反应，即使煮沸尿标本仍会出现此反应。采用葡萄糖氧化酶法测定尿糖时可出现假阴性。 【禁忌】本品禁用于已知对此药的任何成份过敏者和闭角型青光眼的患者。因为左旋多巴可能会激活恶性黑色素瘤，所以疑有皮肤损伤或有黑色素瘤病史的患者禁用本品。 【注意事项】 正在接受左旋多巴单一治疗的患者，必须在停用左旋多巴至少8小时后，才可开始服用本品治疗（如果服用缓释的左旋多巴，至少应停药达12小时）。以前使用单一左旋多巴治疗的患者可能会出现运动障碍，因为卡比多巴使更多的左旋多巴进入脑内，因而生成更多的多巴胺。出现运动障碍时应减少剂量。与左旋多巴一样，本品可能导致不自主运动和精神障碍。目前认为这是由于服用左旋多巴后增加了脑内多巴胺水平的结果。这时需要减少用量。应细致观察所有患者，以防发生伴有自杀倾向的抑郁。既往或当前有精神病史的患者，治疗时更应谨慎。有严重心血管疾病、肺部疾病、支气管哮喘、肾病、肝病、内分泌疾病、以及消化系统溃疡史或惊厥病史的患者应慎用本品。患有房性、结性或室性心律失常、近期有心肌梗塞史的患者应慎用本品。对这些患者应进行心功能监测，尤其在初始服药和剂量调整时要严密监护。慢性广角型青光眼患者应慎用本品，治疗期间应很好地控制眼内压及注意眼内压的变化。突然停用抗帕金森氏病药物时，可出现抗精神病药恶性综合征症候群如：肌肉强直、体温升高、精神变化和血清肌酸磷酸激酶水平升高等。因此突然减少或停用复方卡比多巴/左旋多巴制剂时应对病人进行严密监护，尤其是接受抗精神病药物治疗的患者。本品不适用于治疗药源性锥体外系症状。长期治疗时，应对肝、造血系统、心血管系统及肾功能进行定期检查。 【孕妇和哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女禁用 【儿童用药】对婴儿和儿童的安全性和有效性资料尚未确立，因此不推荐用于18岁以下的病人。 【老年患者用药】 【药物相互作用】 下列药物与本品同时使用时应谨慎服药：抗高血压药：服用某些降压药的患者在同时服用左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂时可出现症状性体位性低血压。因此，开始服用本品治疗时，需调整降压药的剂量。抗抑郁药：三环类抗抑郁药与卡比多巴/左旋多巴制剂合用时，罕见诸如高血压和运动障碍等不良反应的报道。单胺氧化酶抑制剂：非选择性单胺氧化酶（MAO）抑制剂类药物不能与本品同时服用。在使用本品开始治疗前至少2周必须停止使用这些抑制剂。本品可与选择性B型单胺氧化酶抑制剂（如盐酸司来吉兰）按厂家推荐的剂量联合使用。其他药物：多巴胺D受体拮抗剂（如酚噻嗪类，丁酰苯类和利培酮）和异烟肼可降低左旋多巴的疗效。有报道苯妥英和罂粟碱可逆转左旋多巴对帕金森氏病的疗效。服用这些药物的病人同时使用本品时，应仔细观察其是否有疗效降低。 【药物过量】本品急性过量的处理基本与左旋多巴急性过量的处理相同，但吡多辛不能逆转本品的作用。对病人须进行仔细的心电图监测以观察是否有心律不齐的产生，必要时应给予适当的抗心律失常治疗。应考虑到患者除本品外还同时服用其它药物的可能性。由于目前尚无透析处理的经验报告，所以透析对用药过量的效果还不清楚。 【规格】每片控释片卡比多巴Carbidopa50mg，左旋多巴Levodopa200mg。50毫克/200毫克*30片 【贮藏】阴凉、密闭、干燥处保存、避免日晒及高温。 【有效期】36个月 【批准文号】国药准字：J20050032 【生产企业】沙东制药有限公司