磺胺类是合成的抑菌药,抗菌谱广,对大多数革兰氏阳性和许多革兰氏阴性细菌有效.但个别菌种的菌株可能对其耐药.磺胺类通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸而抑制细菌性增殖.细菌对各种磺胺类药物的敏感性都相同,对一种磺胺类耐药意味着对所有的磺胺类药物耐药.

药理学

　　大多数磺胺类药物经口服吸收良好.但可溶性磺胺盐类为强碱性,对组织有刺激作用,故难以用于胃肠外途径.

　　磺胺药可广泛分布于所有组织.在胸腔,腹腔,滑膜及眼球内液中可达高浓度.脑膜炎时脑脊液能达到高浓度,但这些药已不再用于治疗脑膜炎.脓液可抑制其抗菌活性.

　　　磺胺药主要在肝脏中代谢成乙酰化物和葡萄糖醛酸苷,两者均无治疗作用.主要经肾小球滤过由肾脏排泄,由肾小管排泌或重吸收的量甚微.孕妇应用这些药物时,高浓度的药物会进入胎儿体内.磺胺类与血清蛋白的结合是松散和可逆的,结合率的变化较多.因结合状态下的磺胺无活性,且无弥散作用,故其结合程度影响其抗菌效果,分布和排泄.

　　由于多数磺胺类药物,特别是其乙酰化代谢物溶解度低,故可在肾小管内沉积.一般应选用溶解性较大的同型药物,如磺胺异噁唑和磺胺甲噁唑,且患者应充分饮水.为避免发生结晶尿和肾脏损害,液体摄入量应充分,使每日尿量不少于1200~1500ml.肾功能不全时禁用磺胺药.

适应证

　　目前磺胺类用于尿路感染,诺卡放线菌病,与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病,代替青霉素预防风湿热,作为脑膜炎球菌感染的预防药,用于治疗溃疡性结肠炎(柳氮磺胺吡啶),治疗灼伤(磺胺嘧啶银或磺胺米隆),治疗耐氯喹的恶性疟原虫感染,及与甲氧苄啶联合应用.

　　磺胺异噁唑和磺胺甲噁唑是治疗尿路感染的主要药物.磺胺嘧啶因易引起结晶尿而很少应用.

不良反应

　　包括胃肠道反应,如恶心,呕吐和腹泻；过敏反应,如皮疹,Stevens-John-son综合征,静脉炎,血清病,过敏症和血管性水肿；结晶尿,少尿和无尿；血液系统反应,如正铁血红蛋白血症,粒细胞增多症,血小板减少症,新生儿核黄疸和G6PD缺乏患者的溶血性贫血；光敏症；神经系统反应,如周围神经炎,失眠和头痛.长效磺胺比短效磺胺更易引起Stevens-Johson综合征.因磺胺药可将胆红素从白蛋白结合状态置换出来,故孕妇或新生儿应用磺胺药可引起核黄疸.因此临产孕妇或新生儿应禁用磺胺类药物.其他副作用包括甲状腺功能低下,肝炎,增加磺酰脲引起低血糖症的作用,并增加香豆素的抗凝作用.激活静止性红斑狼疮的病例也有报道.各种磺胺药引起副作用的发生率有所不同,但交叉过敏常见.

用法和剂量

　　磺胺类药很多,现仅将较为常用的药物剂量介绍如下：

　　全身用磺胺药　通常首剂用负荷量,但在治疗尿路感染时(磺胺药的主要用途)则既无必要,也不能用首剂负荷量.在为大多数其他目的使用该类药物时也很少有此必要.

　　磺胺异噁唑的成人口服剂量为1g,每4~6小时1次(如用负荷剂量,则为2~4g).儿童口服剂量为每日150mg,分6次给予；负荷剂量为75mg/kg.

　　磺胺甲噁唑口服剂量成人为1g,每日2~3次,儿童为25~30mg/kg,每日2次(负荷剂量为成人2g,儿童50~60mg/kg).

　　磺胺嘧啶的剂量用法与磺胺异噁唑相同.磺胺甲二唑的剂量为成人500~1000mg,每日3~4次,儿童每日30~45mg/kg,分4次应用.

　　局部使用磺胺药　磺胺嘧啶银和磺胺米隆局部用于预防灼伤感染.磺胺醋酰可用于治疗眼部感染.