西诺沙星
萘啶酸
氟喹诺酮类
环丙沙星 诺氟沙星
依诺沙星 氧氟沙星
格帕沙星 司帕沙星
左旋氧氟沙星 托法沙星
洛美沙星
喹诺酮和氟喹诺酮类是杀菌剂,它对DNA的螺旋酶有抑制作用.较老的喹诺酮,萘啶酸和西诺沙星,仅对肠杆菌属有作用,而对革兰氏阳性球菌,绿脓杆菌或厌氧菌无作用.而且细菌能很快产生耐药;仅用在尿路感染中.
氟喹诺酮类对肠杆菌属有更强的活性,而且对葡萄球菌,绿脓杆菌,支原体,衣原体及某些链球菌有效,但除托法沙星以外,对厌氧菌均无效.氧氟沙星,左旋氧氟沙星,格帕沙星,托法沙星和司帕沙星对革兰氏阳性球菌有最佳活性.已注意到耐药性,尤其是对绿脓杆菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌.一般来讲,对一种氟喹诺酮耐药,也就对所有氟喹诺酮耐药.诺氟沙星口服吸收极少;而其他氟喹诺酮类口服吸收好,所达到的血浓度足以治疗系统感染.
药理学 喹诺酮类除了环丙沙星,氧氟沙星,托法沙星和左旋氧氟沙星以外,均只有口服制剂.给药后广泛分布于大部分体液和组织.但诺氟沙星不能达到有效血浓度来治疗系统感染.喹诺酮类在肝脏变化代谢,经尿排出.
适应证 所有喹诺酮和氟喹诺酮类均用于治疗尿路感染.氟喹诺酮类对细菌性前列腺炎和除了由难辨梭状芽胞杆菌引起的细菌性腹泻有效;对淋病和软下疳也有效.除诺氟沙星以外,氟喹诺酮类可用于肺炎,皮肤和软组织感染及由敏感细菌引起的骨髓炎.氧氟沙星经证明可治疗沙眼衣原体引起的感染.
不良反应 严重的不良反应少见.约5%的患者有胃肠道副反应,如恶心,呕吐和食欲不振.腹泻,白细胞减少,贫血,皮疹和光敏感少见.有些影响到腱鞘炎,包括跟腱断裂,与氟喹诺酮的应用有关.肾毒性少见.少于5%的患者有中枢神经系统副作用,通常表现为轻度头痛,睡眠障碍,眩晕或情绪改变.癫痫少见,但这些药物在有抽搐或其他中枢神经系统异常的患者中应避免使用.目前氟喹诺酮对于儿童和孕妇是禁忌证,但进一步的研究正在进行.伊诺沙星(程度较轻),环丙沙星和其他氟喹诺酮类可提高茶碱水平.洛美沙星是氟喹诺酮类中最易引起光敏感者.含有镁或铝的抗酸药在服用喹诺酮类4小时内使用,会干扰其吸收.司帕沙星和格帕沙星不能与引起QT间期延长的药物合用.
用法和剂量 萘啶酸口服剂量成人为1g,每日4次,儿童为每日55mg/kg,分4次服用.西诺沙星口服给药,成人剂量为每日1g,分2~4次服用.诺氟沙星成人口服剂量为400mg,每日2次.环丙沙星口服剂量成人为250~750mg,每日2次,静脉剂量为200~400mg,每12小时1次.氧氟沙星成人口服或静脉用药剂量为200~400mg,每日2次.伊诺沙星成人口服剂量为200~400mg,每12小时1次.诺美沙星成人剂量为每日1剂400mg.司帕沙星首剂400mg口服,以后每日200mg,连用10日.格帕沙星口服每日1剂400~600mg.托法沙星口服每日1剂100~200mg,或用alatrofloxacin甲磺酸盐形式静脉注射首剂200mg或300mg,以后每日1剂200mg.