前叶细胞(以重量计占垂体80%,是来自口腔外胚层向外突出囊袋)合成和释放数种正常生长和发育所必需的蛋白激素,同样能兴奋几种靶腺功能活动.　　　

　　促肾上腺皮质激素(ACTH),也叫促皮质素,含有39个氨基酸单链多肽,生物活性在N-端20氨基酸.CRH是兴奋ACTH释放的主要因子,ACTH兴奋肾上腺皮质分泌皮质醇和数种弱雄激素.血浆中的皮质醇和其他皮质类固醇(包括药用类固醇)反馈抑制CRH和ACTH分泌.CRH,ACTH-皮质醇轴心对应激反应甚为重要.当ACTH缺乏,肾上腺皮质实际上萎缩,皮质醇分泌停止.

　　数种肽激素来自共同前体,阿片促黑色素皮质激素原(POMC),该前体产生ACTH,β-促脂素(β-LPH),α和β促黑素细胞激素(MSH),脑啡肽和内啡肽.POMC见于垂体前叶和来自垂体间叶细胞及下丘脑,但POMC在各个部位所形成的活性激素有别,这有赖于酶的程序改变.因此ACTH和β-LPH(伴随少量附加程序形成α-LPH和β-内啡肽)是前叶合成的主要激素.在间叶细胞,近乎所有β-LPH裂解成α-LPH和β内啡肽,ACTH裂解形成促皮质素样间叶肽(相当于ACTH18~39肽段)和α-MSH(相当于ACTH1~13肽).此外,在间叶细胞里POMC的形成似乎受多巴胺和血清素调控,而CRH是前叶的主要调节因子.POMC和ACTH可导致皮肤色素增深,临床上唯独明显地见于ACTH水平显著增高的那些疾病(艾迪生病和纳尔逊综合征).脑啡肽和内啡肽被视为内源性阿片,与整个中枢神经系统的阿片受体结合并激活其受体.

　　垂体糖蛋白激素---促甲状腺激素(TSH),黄体化激素(LH),卵泡刺激激素和胎盘激素(绒毛膜促性腺激素)每一激素均有α和β亚单位组成.所有这些激素α亚单位相同,而β亚单位序列有别.TSH调控甲状腺的结构和功能,兴奋甲状腺激素的合成和释放,TSH的合成和释放又受下丘脑激素TRH兴奋和周围循环中甲状腺激素反馈抑制.LH和FSH的合成和分泌受单一下丘脑神经激素,GnRH(LHRH)兴奋,并可能受外周循环中雌激素反馈抑制.对女性,LH,FSH刺激卵泡发育和排卵所必需.在男性,FSH作用于支持(Sertoli)细胞,对生精甚为重要,LH作用于睾丸间质(Leydig)细胞,兴奋睾酮合成.

　　人生长激素(GH)是单链多肽,结构上类似胎盘激素---人绒毛膜生长催乳素,又称人胎盘催乳素,与催乳素很少类似.GHRH是GH合成和分泌的主要兴奋因子,而生长抑素是其合成和分泌的主要抑制因子.GH的主要作用是促使人体生长和调节代谢.生长主要介导于生长间素-C,又称胰岛素样生长因子-Ⅰ(IGF-1),后者合成受GH调控.虽然IGF-1存在于诸多组织,但主要来源于肝脏.GH的代谢效应呈双向.GH即时是执行胰岛素样作用,增加肌肉和脂肪对葡萄糖吸取,兴奋肝脏和肌肉氨基酸吸取和蛋白质合成,抑制脂肪组织脂肪分解.数小时后,GH的上述作用消失,更进一步的代谢效应起动.持续高浓度血浆GH时,是抗胰岛素样效应,抑制葡萄糖吸收和利用,导致血糖升高和增加脂肪分解,致使血浆脂肪酸增高.饥饿状态,增高GH对机体适应食物缺少甚为重要.GH和皮质醇,肾上腺素,高血糖素一起,维持血糖对CNS利用和动员脂肪作为另一种代谢能源,GH随着年龄而降低,此可以解释何以老年人丧失肌肉和力量(肌肉减少症).

　　产生催乳素的催乳素细胞约占垂体前叶细胞的30%.妊娠期间,催乳素细胞增生肥大,垂体容积增倍.在人类,催乳素的主要功能是调节乳汁产生,PRL释放也可伴随应激和性活动而发生.虽然PRL在其他动物中有许多其他作用,但尚不清楚人类是否有任何其他有意义的生理作用.