通用名：重组人红细胞生成素注射液

商品名：环尔博

英文名：Recombinant Human Erythropoietin Injection

汉语拼音：Chongzu Ren Hongxibao Shengchengsu Zhusheye

主要组成成分：重组人红细胞生成素

[性状]

无色澄明液体，PH6.9±0.5

[药理毒理]

红细胞生成素(EPO)是由肾脏分泌的一种活性糖蛋白，作用于骨髓中红系造血祖细胞，能促进其增殖、分化。本品为基因重组的红细胞生成素，与天然产品相比，体内、体外生物学作用基本一致。药效学试验表明，本品可增加红系祖细胞的集落（CFU—E）生成对肾性贫血有明确的治疗作用。

[药代动力学]

1、动物实验：皮下注射给药吸收缓慢，2小时后可见血清红细胞生成素浓度升高，血药浓度达峰值时间为18小时，骨髓为特异性摄取器官，药物主要为肝脏和肾脏摄取。红细胞生成素给药后大部分在体内代谢，动物（大鼠）实验表明，除肝脏外，还有少部分药物在肾、骨髓和脾脏内降解。肾脏不是红细胞生成素的主要排泄器官，使用红细胞生成素的贫血患者，药物以原形经肾脏排泄的量小于10%。

2、人体实验（据文献资料报道）：（1）血浆浓度：A健康成年男性，对七例健康成年男性，以静脉注射本剂300IU后，血药浓度在用药后达到峰值(Cmax)，之后以0.4和7小时的半衰期呈现双峰型减低。B施行透析时的肾功能不全者，施行透析时的肾功能不全者11例，在接受本剂300IU的静脉注射后，显示出与健康志愿者相似形态的血浆浓度变化，半衰期6小时。当剂量增加到1500IU（8例）和3000IU（12例）静脉注射后，其半衰期分别是5.9和7.5小时。随着剂量的增加，本剂在血浆中的消除会轻微减缓。（2）尿中排泄：给7例健康成人志愿者静脉注射本剂300IU后，其结果显示给药后24小时以内，给药量的0.88%由尿中排泄。

[适应症]

肾功能不全所致贫血，包括透析及非透析病人。

[用法用量]

本品应在医生指导下使用，可皮下注射或静脉注射，每周分2～3次给药。给药剂量需依据病人的贫血程度、年龄及其他相关因素调整。

治疗期：开始推荐剂量血液透析患者每周100～150IU/kg，非透析病人每周75～100IU/kg。若红细胞压积每周增加少于0.5vol%，可于4周后按15～30IU/kg增加剂量，但最高增加剂量不可超过30 IU/kg/周。红细胞压积应增加到30～33vol%，但不宜超过36vol%。

维持期：如果红细胞压积达到30～33 vol%或/和血红蛋白达到100～110克/升，则进入维持治疗阶段。推荐将剂量调整至治疗剂量的2/3然后每2～4周检查红细胞压积以调整剂量，避免红细胞生成过速，维持红细胞压积和血红蛋白在适当水平。

[不良反应]

1.一般反应：少数病人用药初期可出现头疼、低热、乏力等，个别病人可出现肌痛、关节痛等。绝大多数不良反应经对症处理后可以好转，不影响继续用药，极个别病例上述症状持续存在，应考虑停药。

2.过敏反应：极少数患者用药后可能出现皮疹或荨麻疹等过敏反应，包括过敏性休克。因此，初次使用本品或重新使用本品时，建议先使用少量，确定无异常反应后，再注射全量，如发现异常，应立即停药并妥善处理。

3.心脑血管系统：血压升高、原有的高血压恶化和因高血压脑病而有头痛、意识障碍、痉挛发生，甚至可引起脑出血。有引起脑梗塞的可能。因此在红细胞生成素注射液治疗期间应注意并定期观察血压变化，必要时应减量或停药，并调整降压药的剂量。

4.血液系统：随着红细胞压积增高，血液粘度可明显增高，因此应注意防止血栓形成。

5.肝脏：偶有GOT、GPT的上升。

6.胃肠：有时会有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等情况发生。

[禁忌]

1.未控制的重度高血压患者。

2.对本品及其他哺乳动物细胞衍生物过敏者，对人血清白蛋白过敏者。

3.合并感染者，宜控制感染后再使用本品。

[注意事项]

1.本品用药期间应定期检查红细胞压积（用药初期每星期一次，维持期每两星期一次），注意避免过度的红细胞生成（确认红细胞压积在36vol%以下），如发现过度的红细胞生长，应采取暂停用药等适当处理。

2.应用本品有时会引起血清钾轻度升高，应适当调整饮食，若发生血钾升高，应遵医嘱调整剂量。

3.对有心肌梗塞、肺梗塞、脑梗塞患者，有药物过敏病史的患者及有过敏倾向的患者应慎重给药。

4.治疗期间因出现有效造血，铁需求量增加。通常会出现血清铁浓度下降，如果患者血清铁蛋白低于100ng/ml，或转铁蛋白饱和度低于20%，应每日补充铁剂。

5.叶酸或维生素B12不足会降低本品疗效。严重铝过多也会影响疗效。

[孕妇及哺乳期妇女用药]

对孕妇及哺乳妇女的用药安全性尚未确立。

[儿童用药]

对早产儿、新生儿、婴儿用药的安全性尚未确立。

[老年患者用药]

高龄患者应用本品时，要注意监测血压及红细胞压积，并适当调整用药剂量与次数。

[药物相互作用]

尚不清楚。

[药物过量]

可能会导致红细胞压积过高，引起各种致命的心血管系统并发症。

[规格]

2500IU/1ml/瓶、5000IU/1ml/瓶 (西林瓶)

2000IU/0.4ml/支、3000IU/0.6ml/支 (预充式注射器)

[贮藏]

2～8℃避光保存

[包装]

内包装：西林瓶；（2500IU、5000IU）。

外包装: 1瓶/盒； 10瓶/盒；50瓶/盒。

内包装：预充式注射器 （2000IU、3000IU）

外包装：涂塑包装，1支/盒；5支/盒；50支/盒。

[有效期]

暂定2年

[批准文号]

国药准字S20020044(2000IU)

国药准字S20000022(2500IU)

国药准字S20020045(3000IU)

国药准字S20000023(5000IU)

[生产企业]

北京四环生物制药有限公司