本品为复方制剂，其组分为每10ml内含氟尿嘧啶40mg，人参多糖40mg。 【性状】 本品为乳白色或淡黄混悬液体，放置后若分层，经振摇后仍应呈均匀的混悬液。 【药理毒理】 氟尿嘧啶在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。氟尿嘧啶为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞。人参多糖对机体的免疫功能有促进作用。 【药代动力学】 氟尿嘧啶制成脂质体剂型后，由于淋巴定向性和对癌细胞的亲和性，故在网状内皮系统、瘤体和脑的分布量增加，而且在体内作用时间也延长，从而提高了疗效，降低剂量，减轻了毒副作用。 【适应症】 用于消化道癌症（结肠癌、直肠癌、胃癌）、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。 【用法和用量】 静脉滴注。起始量80mg/日，随后逐渐增大剂量，最大量一般不超过160mg/日，加入生理盐水500ml中静脉滴注，滴速每分钟不超过40滴，每日1次。一个疗程总量按氟尿嘧啶计算为3～4g，一个疗程结束后休息1～2周，继续第二疗程。手术病人：术后2周开始维持给药，120～160mg/次，每周2次。 【不良反应】 1.恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后，2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2.长期应用可导致神经系统毒性及骨髓抑制。 3.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。 4.偶见过敏反应。 【禁忌】 1.当伴发水痘或带状疱疹时禁用。 2.妇女妊娠初期3个月内禁用。 【注意事项】 治疗前和治疗后应定期检查周围血象，复方氟尿嘧啶注射液不可直接静脉注射。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妇女妊娠初期3个月内禁用，应用复方氟尿嘧啶注射液期间禁止哺乳。 【药物相互作用】 曾报道多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨蝶呤、甲哨唑及四氢叶酸。与甲氨蝶呤合用，应先给甲氨蝶呤4～6小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。王振国牌复方氟尿嘧啶注射液能生成神经毒性代谢产物——氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。别嘌醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。 【贮藏】 室温，避光保存。 【有效期】 暂定24个月 |