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胸腺五肽简介

——胸腺五肽简介

2006-05-09 14:32:30  作者:  来源:新特药房药讯  浏览次数:29  文字大小:【】【】【
胸腺五肽”的结构
  “胸腺五肽”是由精氨酸、赖氨酸、天门冬氨酸、缬氨酸及酪氨酸五种氨基酸组成,其结构如下:

  H2N-Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH
胸腺五肽”的合成方法及剂型
  海南中和药业股份有限公司生产的"商鼎牌"注射用"胸腺五肽"是以氨基酸为原料,采用国际上先进的多肽固相合成法生产,质量标准完全按照国家标准执行。

  “商鼎牌”注射用“胸腺五肽”,剂型采用冻干制剂,每支冻干制剂内含纯“胸腺五肽”(纯度大于98%)1mg。
 
胸腺五肽”的作用机理
  “胸腺五肽”的作用之一是诱导T-细胞分化。它可选择性地诱导Thy-1-的前胸腺细胞转化为Thy-1+的T-细胞。其T-细胞分化作用由细胞内cAMP水平升高介导。

  “胸腺五肽”的另一基本作用是对成熟外周血T-细胞的作用,它与T-细胞的特异受体结合,使细胞内cAMP水平上升,从而诱发一系列胞内反应,这也是它免疫调节功能的基础。

  在正常机体状态下“胸腺五肽”显现免疫刺激作用,能显著增高脾淋巴细胞的E-玫瑰花结形成率及转化率,对免疫应答的初次或再次反应的不同阶段都有增强作用,能增加IgM类型和IgG或IgA类型的抗体形成细胞。

  “胸腺五肽”还可增强巨噬细胞的吞噬功能,增加多形核嗜中性白细胞的酶活性和吞噬功能,升高循环抗体含量,增强红细胞免疫功能。“胸腺五肽”能活化CD4和CD8阳性细胞,使专一的Tc细胞寿命维持更长时间,同时也可活化Th细胞,诱导Ts细胞的功能。“胸腺五肽”的抗感染力和治疗作用与它增进Tc细胞活性相关。在抗感染免疫中适量的“胸腺五肽”可明显增加干扰素的产生。
 
胸腺五肽”的药理作用
1、诱导和促进T细胞分化、成熟。

  2、调节T-淋巴细胞亚群比例,使CD4+/CD8+趋于正常。

  3、增强巨噬细胞吞噬功能。

  4、增强红细胞介导的免疫功能。

  5、提高自然杀伤细胞(NK)活力。

  6、提高白介素Ⅱ(IL-2)的产生水平与受体表达水平。

  7、增强外周血单核细胞γ-干扰素的产生。

  8、增强血清中SOD活性
 
胸腺五肽”无毒性也无不良副作用
  迄今为止,国内外的实验研究及临床应用均未发现“胸腺五肽”有任何毒性及副作用。有病人长期用药1-2年,均未发现与“胸腺五肽”相关的不良反应,“胸腺五肽”与多种常用药共同使用未发现它对这些药的干扰作用。

  动物急性毒性试验表明,当使用剂量达3000mg/kg时,亦未发现死亡和毒性反应,这个剂量相当于人体临床用药量的18万倍。
 
胸腺五肽”在人体血浆中很快由蛋白酶和氨肽酶降解为氨基酸。半衰期约为30秒,单次注射“胸腺五肽”后,它很快作用于靶细胞,通过胞内第二信使(cAMP)引起一系列级联反应,使体内效应能维持数天至数周,所以能保证它在治疗中药效的维持。

  国内外均已完成了大量的“胸腺五肽”临床试验,病人经治疗后血液学,临床生化学、尿分析等各项检查指标均未发现有任何与“胸腺五肽”相关的不良变化或毒副作用。常规心电图、血压、眼科、听力检查也未发现有任何与“胸腺五肽”相关的不良变化或副作用。常规临床观察中,除少量发生在停药后症状消失的轻微嗜睡、倦怠外,也无任何不良反应,国外报道至少50例病人长期用药达1-2年,均无与“胸腺五肽”相关的不良反应,并且与十余类常用药物共同使用亦无发现任何相互抵触。

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