【通用名】左旋多巴片 英文名: LEVODOPA TABLETS 拼音名: ZUOXUAN DUOBA PIAN 本品主要成分为左旋多巴, 其化学名称为:3-羟基-L-酪氨酸。 分子式:C9H11NO4 分子量:197.19 药品类别: 抗震颤麻痹药 适应症: 用于帕金森病及帕金森综合征。 性状: 本品为白色或类白色片。 药理毒理: 本品为拟多巴胺类抗帕金森病药,左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质,本身并无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用,改善帕金森病症状。由于本品可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质,还可以提高大脑对氨的耐受,而用于治疗肝昏迷,改善中枢功能,使病人清醒,症状改善。 药代动力学: 口服后由小肠吸收。空腹服后1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物,主要为高香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约5%,可通过乳汁分泌。 用法用量: 口服 开始一次250mg,一日2~4次,饭后服用。以后视患者耐受情况,每隔3~7日增加一次剂量,增加范围为每日125~750 mg,直至最理想的疗效为止。每日最大量6 g,分4~6次服用。脑炎后及老年患者应酌减剂量。 不良反应: 常见的不良反应有:恶心,呕吐,直立性低血压,头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动,精神抑郁,排尿困难。较少见的不良反应有:高血压、心律失常、溶血性贫血。 【禁忌症】严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。 注意事项: 高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。有骨质疏松的老年人,用本品治疗有效者,应缓慢恢复正常的活动,以减少引起骨折的危险。用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。 孕妇及哺乳期妇女用药: 本品可分泌入乳汁,也会减少乳汁分泌;动物实验表明本品可引起内脏和骨骼畸形。孕妇及哺乳期妇女应禁用。 儿童用药: 慎用。 【药物相互作用】: 1、本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象。 2、本品与罂粟碱或维生素B6合用,可降低本品的药效。 3、本品与乙酰螺旋霉素合用,可显著降低本品的血药浓度,药效减弱。 4、本品与利血平合用,可抑制本品的作用,应避免合用。 5、本品与抗精神病药物合用,因为两者互相拮抗,应避免合用。 6、本品与甲基多巴合用,可增加本品的不良反应并使甲基多巴的抗高血压作用增强。 药物过量: 中毒症状: 超剂量时可使上述不良反应明显加重,并可导致严重心律失常。处理: 立即催吐、洗胃,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。 【规格】0.25g 贮藏: 遮光,密封保存。 来源(分子式)与标准 本品含左旋多巴(C9H11NO4)应为标示量的95.0~105.0 %。 性状 本品为白色或类白色片。 检查 溶出度 取本品,照溶出度测定法(附录Ⅹ C第一法),以盐酸溶液(9 →1000)900ml为溶剂,转速为每分钟100 转,依法操作,经30分钟时,取溶液5ml ,滤 过,精密量取续滤液1ml 置10ml量瓶中,加盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度,摇匀,照 含量测定项下的方法,自“照分光光度法”起测定,计算出每片的溶出量,限度为标示 量的80%,应符合规定。 【其他】 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。 鉴别 取本品的细粉适量,照左旋多巴项下的鉴别(1)(2)项试验,显相同的反 应。 含量测定 取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于左旋多巴 30mg),置100ml 量瓶中,加盐酸溶液(9→1000) 适量,振摇使左旋多巴溶解,用盐酸 溶液(9→1000) 稀释至刻度,摇匀,滤过;弃去初滤液,精密量取续滤液10ml,置另一 100ml 量瓶中,加盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(附录Ⅳ A) 在280nm 的波长处测定吸收度,按C9H11NO4的吸收系数(E1cm 1%)为141 计算,即得。 类别 同左旋多巴。 剂量 同左旋多巴。 注意 同左旋多巴。 规格 0.25g 贮藏 遮光,密闭保存。 【适 应 症】 抗震颤麻痹药。适用于帕金森病(原发性震颤麻痹),脑炎后或合并有脑动脉硬化的症状性帕金森综合症(非药源性震颤麻痹综合症)。可减轻震颤麻痹的症状。改善肌张力。也用于急性肝功能衰竭引起的肝昏迷,但不能改善肝脏损害与肝功能。 左旋多巴的副作用主要有以下几个方面: 首先,在服药初期,多数患者有消化道的症状,表现为恶心、厌食,严重者有呕吐,表现为起初时身体不适,食欲不佳,严重时,病人口中会出现一种金属性的异味,觉恶心和眩晕。一般来讲,在经过半个小时后,这一症状通常会有所减轻,但是严重的可导致呕吐反应,即使胃里没有任何食物也会出现呕吐。单服左旋多巴时更明显。自从应用了美多巴或息宁等复合制剂之后,该副作用大大减轻了,但部分患者仍然存在。 克服这个问题,唯一的办法就是初期先服用很小的剂量,如1/4片美多巴甚至更小,很缓慢地逐渐加量,有的患者可能要3个月到半年的时间才能慢慢适应,因此患者和医生都要有耐心才行。虽然空腹服药效果较好,但在初期服药时可以安排在进食中或服药时进食一些糕点或饼干。如果仍然不能解决问题,可以加服胃肠动力药物吗叮林。经过这样的处理,患者一般可以顺利地渡过胃肠反应期而接受美多巴的替代疗法。 大多数帕金森病患者经过左旋多巴的逐渐加量之后,会出现症状明显好转,效果往往会持续好几年,有人形象地称之为“蜜月期”。 蜜月期之后,随着病情的进展,逐渐会发现药物的疗效会减退,出现“剂末现象”、“异动症”和“开关现象”等副作用,有时即使增加给药次数或剂量也无济于事。随着药物剂量的增加,有的患者出现精神症状
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