作者：徐兵河　中国医学科学院肿瘤医院 2007-11-28

拉帕替尼的安全性

心脏安全性方面，在对3558例使用拉帕替尼的患者的分析中，拉帕替尼相关的无症状及有症状的LVEF下降少见，分别为1.4%和0.2%。

腹泻方面，接受拉帕替尼单药治疗或联合治疗患者出现的腹泻多为轻中度自限性事件。拉帕替尼治疗的所有患者中，9%出现3级不良事件，4级不良事件<1%。多数事件发生在疗程的早期，持续时间短（4~5天），仅极少数患者因为腹泻终止治疗。

皮肤事件方面，对1419例患者的皮肤事件分析中，1到2级皮肤事件的发生率为53%, 3级为6%, 未报道4级事件。492例使用拉帕替尼加卡培他滨或紫杉醇的患者中，1到2级皮肤事件的发生率为61%。拉帕替尼与化疗联用时，皮肤事件的报告频率更高；不过多数为CTC 1/2级事件。同时，临床试验中约10%~20%使用安慰剂的癌症患者也报告皮肤事件。皮肤事件一般在疗程早期出现，通常为自限性。拉帕替尼治疗受试者的皮肤事件的临床特征与其他酪氨酸激酶抑制剂引起的皮肤事件表现不同。主要表现在：1. 皮肤事件的严重程度低(CTC 1/2级)。2. 瘙痒少见。3. 皮肤事件多分布在躯干部，不过有时也会出现面部皮疹。并且，发生皮肤事件后通常无需调整剂量或终止治疗。

ErbB-2阳性的乳腺癌的国内治疗现状

ErbB-2阳性是指免疫组化检测（+++）或FISH检测阳性。中国乳腺癌患者ErbB-2阳性率与国外患者相似，约为20%。在国外，对ErbB-2阳性乳腺癌，无论是早期或转移性乳腺癌，均考虑用曲妥珠单抗治疗。而在国内，由于曲妥珠单抗治疗的费用较高，且未进入医保等多种原因，所以只有少数乳腺癌患者使用。相信今后会有越来越多的患者会使用含曲妥珠单抗的联合治疗。但是，曲妥珠单抗有效的病人治疗后最终会出现耐药。ErbB-2阳性乳腺癌患者在用曲妥珠单抗治疗失败后，目前尚无有效的治疗方法。这部分的病人病情进展迅速、预后差、病情凶险，是临床肿瘤医师面临的最为棘手问题之一。

拉帕替尼在国人中的疗效及安全性数据

在拉帕替尼的一线治疗的临床试验中，我国医生走在世界的前列。目前，一项由中国医生主持的国际多中心临床试验正在进行之中，已经入组了200余例患者，总的耐受性良好。

香港大学临床肿瘤科的蔡清淟副教授对香港地区的拉帕替尼EAP项目做了安全性分析，也同时证实拉帕替尼在华裔人群中的安全性也是非常的良好，与国外的安全性数据相一致。