罗马召开的欧洲糖尿病研究协会第44届年会上获悉，对抗2型糖尿病的“武器”又增加了一个——人胰高糖素样肽—1（GLP—1）的类似物（药名为利拉鲁肽）。其三期临床研究表明，无论是单用还是与口服降糖药合用，都能明显降低血糖、体重和血压，并改善胰岛β细胞功能。
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据介绍，人胰高糖素样肽—1（GLP—1）是人肠道分泌的一种肽类物质，它能根据体内血糖水平的高低，按需调节降糖激素的分泌，从而发挥降糖作用，但自身分泌的GLP—1会被身体迅速代谢掉，对其化学结构稍加改变而成的类似物——利拉鲁肽，每天只需注射一次就能达到良好的降糖作用。
随着疾病的进展，糖尿病患者的β细胞功能进行性减退，血糖愈难控制。作为新一代降血糖药物，利拉鲁肽最引人瞩目之处是它能改善β细胞分泌功能，减少其死亡，促进β细胞的新生，从而延缓糖尿病进展。
加拿大多伦多大学医学院教授、多伦多西奈山医院糖尿病中心主任泽曼博士说：“一系列三期临床研究表明，利拉鲁肽为2型糖尿病治疗提供了一种新的有效方法。 并且，利拉鲁肽出现低血糖的几率很低。恶心是许多受试者最常见的副作用。但用药16周以后，该现象会大大减少。”
据悉，利拉鲁肽已于今年5月23日向欧洲和美国递交了申请，预计明年在欧美上市，并有望于2010—2011年在中国上市。
作为新一代以肠促胰岛素为基础的降血糖药物,Liraglutide——人胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物一经面世便得到医学界的广泛关注。近年来,陆续公布的liraglutide相关临床研究结果更是令人鼓舞。此次ADA年会上,liraglutide无疑成为了与会者关注的热点。
在2型糖尿病治疗领域,以肠促胰岛素为基础的治疗方式承载了人们新的希望,是近年来研究的热点。
本届ADA年会上,专家们也进一步探讨了该领域相关进展。Vermont大学医学院Leahy教授在报告中指出,直击2型糖尿病发生发展病理生理基础的肠促胰岛素治疗,将在2型糖尿病治疗中发挥重要作用。
关注Liraglutide
GLP-1是人体内存在的一种生理性多肽,它能够根据体内葡萄糖水平高低,按需促进胰岛β细胞分泌胰岛素,抑制胰岛素拮抗激素胰高血糖素的分泌,从而发挥降糖作用。然而,人体产生的GLP-1很不稳定,很快就会被体内的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)降解,因此若使用天然GLP-1降低血糖,需持续静脉输注或持续皮下注射。
Liraglutide是诺和诺德公司开发的一种GLP-1类似物,其在天然GLP-1的分子结构上更换了一个氨基酸,并增加了一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链,从而在保留天然GLP-1功效的同时克服了其易降解的缺点。通过这种分子改变,liraglutide仅需每日1次注射就能起到良好的降糖作用,并提供多种降糖以外的益处。
目前,liraglutide的Ⅲ期临床试验已结束,该药预计明年在欧美上市。
研究结果预示Liraglutide应用前景良好
本届ADA年会上,一系列liraglutide相关临床研究结果公布。其中LEAD(Liraglutide Effect and Action in Diabetes)项目作为诺和诺德公司在糖尿病患者中进行的最大和最全面的liraglutide系列Ⅲ期临床研究,由在40 多个国家进行的5项随机对照、双盲临床试验组成,共纳入约3800例血糖未得到良好控制的2型糖尿病患者,全面评估liraglutide的实际应用效果。
这些研究结果显示,liraglutide具有优异的降糖效果,无论其单独应用还是与其他口服降糖药联用,均能迅速、高效和持久地降低血糖及糖化血红蛋白水平。而且,由于其具有葡萄糖依赖的降糖机制,liraglutide 仅在血糖水平高的时候通过刺激胰岛素释放达到治疗效果,患者出现低血糖症状的几率非常低。
另外,liraglutide能改善β细胞功能,降低血压,显示出了延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症的潜能。而且,与其他大多数抗糖尿病药物相比,liraglutide 能够帮助患者减轻体重。这种集多种疗效于一身的特点是现有糖尿病治疗药物所不具备的。
总之,一系列liraglutide相关临床试验数据令人鼓舞,诺和诺德公司首席科学官 Mads Krogsgaard Thomsen博士表示:“liraglutide 在血糖控制、减重和低血糖风险控制方面都有优异表现,我们已在2008 年5月23日向美国和欧洲相关机构提交了上市申请,并热切期待该药能尽快上市。”让我们共同期待,期待这场糖尿病治疗领域的新变革,期待liraglutide能给广大糖尿病患者带来更多益处。