Teva Pharm宣布，医药与医疗产品监管机构Agencyhas批准扩大Copaxone (glatiramer acetate injection)标签范围，包括治疗多发性硬化症(MS)病患，这份许可证适用於24个欧盟会员国。

干扰素无效的MS病人换用Copaxone后减少复发

复发缓解型多发性硬化症（MS）对Avonex（β-1a干扰素）没有反应的，换用非干扰素Copaxone后复发明显减少。

这个前瞻性研究共纳入85名服用Avonex18-24个月的病人，均对Avonex无反应或有不可忍受的副作用，换用Copaxone并随访36-42个月，得到其中79人的随访资料。该研究评估了年平均复发数和无劳动能力拓宽量表(EDSS)上的内容，其结论表明病人换药后复发减少58%，从年平均1.13次复发减少到0.47次（p=0.0001），且按EDSS记录的神经性失能状态没有恶化。

“我们看见Avonex无效的病人换用Copaxone后出现最大改善”，美国韦恩州立大学多发性硬化症中心的神经学副教授汉恩（Omar Khan）说，“对病人三年多的随访表明复发率持续减少而神经性失能没有增加――即使这是个三年多的前瞻性开放研究，我们应慎重得出结论。总之，这个研究确实提供了有意义的信息，神经科医生应考虑给其它药物失败的MS病人换药，Copaxone是复发缓解型MS有效的一线药物，适于替代每周小剂量肌内注射的β-1a干扰素”。

在因缺乏有效性而换药的亚组，Avonex和Copaxone在减少复发率上的差异最为明显（分别1.29和0.48）(p=0.0001)，“复发缓解型MS病人正在用免疫调节药和疾病在活性期的，可能因换药受益”。论文提交者、MS中心的考恩（Christina Caon）说，“我们的这个观察性研究可以帮助临床医生，向他们建议换药选择，但是，还需要制定何时换药的指针或标准”。

Copaxone适用于减少复发缓解型MS复发的频率，最常见的副作用是注射局部的红、肿、痒或包块、无力、感染、疼痛、恶心、关节痛和肌肉僵硬。全世界已有42个国家批准，包括美国、加拿大、澳大利亚、以色列和所有欧洲国家。在欧洲由Teva制药公司和Aventis公司上市，在北美由Teva神经科学公司上市。

Glatiramer (Copaxone) 可舒松注射剂
Copaxone由全球知名的以色列药厂TEVA所研发制造,於1996年获美国FDA核准用於治疗多发性硬化症,目前已於43个主要国家上市.在具有较多多发性硬化症患者的西方国家中,Copaxone的疗效与耐受性皆获得十足的肯定.除了许多研究与临床经验证实其能大幅度地减低患者的复发率,改善失能的病况,减少脑部损伤之外,Copaxone的副作用发生率少,有助於提升患者的耐受性.另外,相关研究亦显示Copaxone较之干扰素更能显著地降低复发率,防止神经进一步的损伤与恶化,而且也具有更好的耐受性.在其它长期使用的疗效研究里 (6年至最长12年不等),Copaxone亦证实能持续地延缓患者其神经学上病程的恶化或者让患者维持稳定的病况,减少脑内损伤并防止神经元大量遭受破坏终至丧失功能的恶化情形

Copaxone( 20 mg for Solution for Injection
可舒松 冻晶注射剂 20 mg
Copaxone(成份
Glatiramer Acetate 20 mg

复发型多发性硬化症,Copaxone用於减少复发型多发性硬化症病人的复发频率.
性质
  Copaxone是一种合成的胜肽类化合物,由以下4种胺基酸组成: L-glutamic acid, L-alanine, L-lysine与L-tyrosine,平均分子量为4,700-11,000 daltons.药品为白色至灰白色的灭菌,冻晶粉末,包装另附注射用水以调制成注射溶液之用.主要作为单次皮下注射以治疗多发性硬化症.
作用机转
  Copaxone主要藉由调控多发性硬化症患者体内的免疫进程以达到治疗的目的.进入体内后,Copaxone与免疫系统内的调控因子结合并进入中枢神经,透过一连串的免疫作用扭转多发性硬化症患者其自体免疫进程;亦即刺激「有害」或前发炎性的T细胞转换为「有益的」或抗发炎的T细胞.Copaxone可直接作用於神经细胞损伤部位并直接减少发炎情形.这些效益都有助於减少多发性硬化症患者其复发率,以及有效降低其进一步的损伤.
临床疗效
   临床已有许多研究证实Copaxone可有效降低复发型多发性硬化症患者其复发频率.这些研究包括密切地监控患者投药后的复发情形,相伴症状改善的评估,以及MRI (核磁共振造影)所显示的损伤部位改善情形.另外亦有研究针对Copaxone对於维护患者生理功能的影响作评估,结果显示Copaxone可减少活动性损伤发展为永久的神经性损害,恢复轴突功能以及神经元的完整性,亦即Copaxone防止患者中枢神经内进一步的损害与病况的恶化.
副作用
   最常见的副作用为注射部位的刺激反应,包括:红斑,疼痛,肿胀,搔痒,水肿,发炎与过敏反应.其它有能於注射后立即发生的症状包括:血管扩张,胸痛,呼吸困难和心悸.这些反应可於注射后几分钟内即发生,持续数分钟后即逐渐消失;通常这些副作用多属轻微,极少因此需要接受治疗.
药品交互作用
   目前尚未有Copaxone与其它药品产生交互作用的相关研究.现存的临床研究里并未发现Copaxone与现有其它治疗多发性硬化症的药品之间有任何显著的药品交互作用,包括同时给药corticosteroids (皮质类固醇)投予长达28天.目前尚无Copaxone并用干扰素的影响研究.
禁忌
已知对Copaxone成份glatiramer acetate或对mannitol过敏者.
怀孕
哺乳期间(目前未知Copaxone是否会分泌至乳汁中而影响餵乳婴儿)
4. 18岁以下
警语
Copaxone的唯一建议投予途径为皮下注射,不该作静脉注射.
剂量与用法
Copaxone的建议投予剂量为每天20 mg皮下(皮肤下脂肪层)注射.施打部位请参照下图:
制造厂: TEVA Pharmaceutical Industries Ltd. (Israel)

Brand names: Copaxone®Copaxone® Patient Pack

Glatiramer Acetate Solution for injection

What is this medicine?

GLATIRAMER (gla TIR a mer) helps to decrease the number of multiple sclerosis relapses in people with relapsing-remitting forms of the disease. The medicine does not cure multiple sclerosis.
 
This medicine may be used for other purposes; ask your health care provider or pharmacist if you have questions.

What should I tell my health care provider before I take this medicine?

They need to know if you have any of these conditions:
•immune system problems
•infection
•an unusual or allergic reaction to glatiramer, mannitol, other medicines, foods, dyes, or preservatives
•pregnant or trying to get pregnant
•breast-feeding

How should I use this medicine?

This medicine is for injection under the skin. You will be taught how to prepare and give this medicine. Use exactly as directed. Take your medicine at regular intervals. Do not take your medicine more often than directed. Do not stop taking except on your doctor's advice.
 
It is important that you put your used needles and syringes in a special sharps container. Do not put them in a trash can. If you do not have a sharps container, call your pharmacist or healthcare provider to get one.
 
Talk to your pediatrician regarding the use of this medicine in children. Special care may be needed.
 
Overdosage: If you think you have taken too much of this medicine contact a poison control center or emergency room at once.
NOTE: This medicine is only for you. Do not share this medicine with others.

What may interact with this medicine?

Interactions are not expected.

This list may not describe all possible interactions. Give your health care provider a list of all the medicines, herbs, non-prescription drugs, or dietary supplements you use. Also tell them if you smoke, drink alcohol, or use illegal drugs. Some items may interact with your medicine.

What should I watch for while using this medicine?

Visit your doctor or health care professional for regular checks on your progress.

What side effects may I notice from receiving this medicine?

Side effects that you should report to your doctor or health care professional as soon as possible:
•allergic reactions like skin rash, itching or hives, swelling of the face, lips, or tongue
•chest pain or tightness
•difficulty breathing
•fever, chills, or any other sign of infection
•rapid heartbeat or palpitations
•severe pain at the injection site
•swelling of the ankles

Side effects that usually do not require medical attention (report to your doctor or health care professional if they continue or are bothersome):
•anxiety
•dizziness
•drowsiness
•flushing
•joint aches
•nausea, vomiting
•pain, redness, itching, or irritation at the injection site
•tremor
•weakness

This list may not describe all possible side effects. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.

Where should I keep my medicine?

Keep out of the reach of children.

Store in a refrigerator between 2 and 8 degrees C (36 and 46 degrees F). An unused prefilled syringe may be stored for up to 7 days between 15 and 30 degrees C (59 and 86 degrees F). Do not freeze. Protect from light. Throw away any unused diluted injection. Throw away any unused medicine after the expiration date.

Last updated: 7/1/2002

关于克帕松(Copaxone)减少大脑内的“黑洞”的问题

  关于克帕松(Copaxone)减少大脑内的“黑洞”的原因,关于克帕松(Copaxone)减少大脑内的“黑洞”的相关知识。 

   发表于8期《神经病学》上的一项研究显示，克帕松(注射用glatirameracetate)可使复发-缓解多发性硬化患者中产生的持久性“黑洞”减少50%。黑洞是多发性硬化在大脑中可以引起的损害，这种损害，如果是持久性的，代表已经发生了最严重和不可逆的大脑组织损害区域。得克萨斯州健康科学中心大学多发性硬化研究组的研究人员称，该研究是设计来确定克帕松能否改变多发性硬化患者损害中的组织破坏。他们知道，持久性黑洞代表大脑损害最严重的区域。该研究证实，该研究似乎能够预防最新增强损害后某些迟发性组织破坏。该研究评价了239例(119例克帕松，120例安慰剂)多发性硬化患者的1722处新损害，这些患者登记加入了安慰剂对照克帕松MRI试验。研究人员通过每月一次大脑MRI扫描监测这些患者。这些扫描测定了大脑中几种类型损害的数目和大小。在随后每月一次的扫描中，研究人员评价了新增强损害形成后组织中的系列变化。随访几个月后，克帕松治疗患者随访扫描黑洞的百分率低于安慰剂治疗患者。7个月时，损害的损害仍为黑洞的百分率克帕松治疗患者为18.9%安慰剂为26.3%，P值为0.04。8个月时，克帕松治疗组为15.6%，对照为31.%，P值为0.002。克帕松适用于复发-缓解性多发性硬化的复发的减少。克帕松最常见的负作用为注射部位发红、疼痛、肿胀或肿块，脸红、胸痛、无力、感染、疼痛、恶心、关节疼痛、焦虑和肌肉僵硬等。这些反应通常都很轻微，很少需要专业的处理。患者应把负作用告诉他们的医生。某些患者诉注射克帕松后即刻出现短期反应，这种反应包括脸红(热和/或红的感觉)，胸部紧迫感伴有心悸的疼痛，焦虑和呼吸困难。这些症状通常在注射后数分钟内出现，持续大约15分钟，并且自行消失，没有任何进一步的问题。

   已知多发性硬化症为自体免疫疾病,但是其真正的致病原因目前仍不清楚,所以无法真正地治愈该疾病.但是在治疗共识上,最佳的目标是及早让患者接受治疗,以更能预防进一步或不可逆的神经损伤.目前临床上的治疗方向主要是以延缓病程恶化以及针对个别发病症状的治疗为主,例如调控免疫进程的Glatiramer,抗发炎的皮质类固醇(I.V. Methylprednisolone),稳定免疫系统的干扰素(βInterferon),降低免疫功能的免疫抑制剂(例如: Azathioprine),以及单株抗体(Natalizumab).这些药物经研究证实皆对降低患者的复发或者延缓病程的进展有帮助,但长期疗效与耐受性在不同药物之间仍有显著的差别.以长远治疗目标而言,除了必须有效减少患者的病情复发,改善相关症状之外,更希望能减少脑内的损伤,以阻断或减缓患者向失能的病程进行,而获得更大的实质疗效。