通用名称：依达拉奉注射液
商品名称：易 达 生
英文名称：Edaravone lnjection
汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye
 
作用机理: 药理作用
依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提 示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志, 脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示，依达拉奉可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
毒理研究
遗传毒性：依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：一般生殖毒性试验中，大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量轻微下降；200mg/kg 组雌鼠平均性周期延长，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺残留率升高。致畸敏感期毒性试验中，妊娠大鼠静脉注射给予依达拉奉3、30、300mg/kg，300mg/kg组母鼠摄食量下降，体重增加减缓，给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等；各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组；各剂量组胎仔内脏畸形率升高，幼鼠耳廊展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg，100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢麻痹、给药部位充血、水肿、坏死及炎症；3、100mg/kg组动物胎盘重量显著增加。围产期毒性试验中，妊娠Wistar大鼠静脉注射给予依达拉奉3、20、200mg/kg，200mg/kg组动物给药期间，摄食量下降，体重增加量降低，出现摇头、眨眼、流泪、自发运动减少等症状。幼鼠出生后28天旷场实验结果显示20、200mg/kg组幼鼠移动次数增高。
 
适 应 症: 用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。
安 全 性: 【药物相互作用】
1、与先锋唑啉钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时，有致肾功能衰竭加重的可能，因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。
2、本品原则上必须用生理盐水稀释(与各种含有糖分的输液混合时，可使依达拉奉浓度降低)。
3、不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴(混合后可致依达拉奉浓度降低)。
4、勿与抗癫痫药(地西泮、苯妥英钠等)混合(产生混浊)。
5、勿与坎利酸钾混合(产生混浊)。
 
不良反应: 据日本临床病例569例观察，26例(4.57%)出现不良反应。主要表现为肝功异常16次(2.81%)，皮疹4次(0.70%)。569例中临床检测值异常变化的有122例(21.4%)，主要是AST上升7.71%(43/558)，ALT上升8.23%(46/559)等肝功能检测值异常。
严重不良反应有：
1、急性肾功能衰竭(程度不明)用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾功能低下表现或少尿等症状时，停止用药并正确处理。
2、肝功能异常、黄疸(均程度不明)伴有AST、ALT、ALP、γ－GTP、LDH上升等肝功能异常和黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况，停止用药并正确处理。
3、血小板减少(程度不明)有血小板减少表现，用药过程中需密切观察，出现异常情况，停止给药并正确处理。
4、弥漫性血管内凝血(DIC)(程度不明)可出现弥漫性血管内凝血的表现，用药过程中定期检测，出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时，停止给药并进行正确处理。
其他不良反应(发生率)及主要表现为：
1、过敏症(0.1～5%)：主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、搔痒感；
2、血细胞系统(0.1～5%)：主要表现为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细胞压积值减少，血红蛋白减少，血小板增加，血小板减少；
3、注射部位(0.1～5%)：主要表现为注射部位皮疹，红肿；
4、肝脏(发生率＞5%)：主要表现为AST升高，ALT高，LDH升高，ALP升高，γ－GTP升高；肝脏(发生率0.1～5%)：总胆红素升高，尿胆原阳性，胆红素尿；
5、肾脏(0.1～5%)：主要表现为BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、血尿、肌酐升高(程度不明)；
6、消化系统(0.1～5%)：嗳气；
7、其他(0.1～5%)：发热，热感，血压升高，血清胆固醇升高，血清胆固醇降低，甘油三酯升高，血清总蛋白减少，CK(CPK)升高，CK(CPK)降低，血清钾下降，血清钙下降。
 
注意事项:
1、轻、中度肾功能损害的患者慎用(有致肾功能衰竭加重的可能)。
2、肝功能损害患者慎用(有致肝功能损害加重的可能)。
3、心脏病患者慎用(有致心脏病加重的可能，或可能伴有肾功能不全)。
4、高龄患者慎用。据日本厚生劳动省2002年10月28日安全性通报，该产品在日本上市销售15个月内，累计使用患者约146,000人，发生加重急性肾功能不全或肾功能衰竭病例报告29例(约占0.02％)，其中有12人死亡，分别是50-60岁1人、70-80岁3人、80-90岁7人、90岁以上1人，是否与本品的使用有因果关系尚不能确认；自此安全性通报后，未再见有类似报道。建议临床使用本品时应对患者的肾功能进行密切观察，在给药过程中应进行多次肾功能检测，出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下，立即停止给药，进行适当处理。尤其是针对年龄高于80岁的患者，应特别注意。
 
用法用量: 一次30mg，临用前加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完。每日2次，14天为一个疗程。尽可能在发病后24小时内开始给药。
性  状: 本品为无色的澄明液体 
规  格: 20ml∶30mg 
包  装: 安瓿，20ml/支 
价  格: 724元/盒