美国食品和药品管理局（Food and Drug Administration，FDA）批准Genzyme Generals 和GelTex两家制药公司生产Renagel片剂，用于治疗行血液透析的晚期肾病患者的高血磷症。
FDA批准Genzyme Generals 和GelTex两家制药公司生产Renagel片剂，用于治疗行血液透析的晚期肾病患者的高血磷症。据FDA周四发表的声明称，预计在今年下半年市场上开始出售800 mg 和400 mg两种剂量的片剂。Genzyme General公司发言人指出，“为了使临床医生选择余地更大，目前的403 mg胶囊剂型仍将继续销售。”
两家公司称，“400 mg 片剂比目前的胶囊小得多，同时800 mg片剂适用于那些需要大剂量，又不愿服用太多药丸的患者。”
Renagel于1998年年底投入使用，在美国的销售额去年达到两千万美圆。Genzyme General公司期望其销售额在2000年翻一番，部分地反映出该药试图进入国际市场的愿望。该公司发言人强调，2000年第一季度，该药销售额总值为八百万美圆，主要是来自美国市场。
除了美国，Renagel胶囊正在欧洲，加拿大和以色列广泛使用。Genzyme公司于今年第一季度向欧洲申请批准生产Renagel片剂，并拟在第三季度向加拿大申请批准片剂生产。
该药品的潜在市场包括有美国每年行透析的280,000名晚期肾病患者和170,000欧洲透析患者，而且每年该数字以大约7%的幅度增长。
Renagel可在消化道和正常消化过程结合并除去饮食中的磷，血磷水平升高可能导致行血液透析的病人出现致命的并发症。
透析病人血磷控制的新药介绍 － Renagel
由于药物使用的习惯与重症照护的进步，使得台湾地区长期透析病友的人数居高不下，其发生率已在全世界中名列前茅。现有约4万名的长期洗肾病友，每年更新增加六至七千名这方面病患。肾友长期并发症的处理，尤其是慢性肾衰竭病人钙磷代谢异常的治疗，已经是肾脏医学界的一项不可忽视的课题。
钙和磷在正常人体内保持精密的平衡，它们都在肾脏、骨骼和内分泌系统的严格控制下，依据人体的需要来吸收、排除与流动。而骨骼就是扮演一个巨大又可交换的钙磷贮藏处，也是这些矿物质的提供和缓冲处。而慢性肾衰竭病人钙磷的平衡已经受到严重破坏和影响，因为饮食中的磷无法避免地吸收到体内，体内的磷酸盐又不能有效排除，使得血中磷酸盐过多常常会有高磷血症的问题。以美国为例，血液中磷值高 (血磷值大于5.0mg/dL) 的患者约占所有洗肾病人的70%。进一步分析则发现，血磷值大于6.5mg/dL的患者约占所有洗肾病人的39%，这些患者相对于血磷值正常者，其死亡率风险值则高出约27%。原因可能是高磷血症的患者长久会有多种并发症：包括次发性副甲状腺机能亢进症、肾性骨病变、软组织钙化等。由于磷酸盐是由饮食从小肠被吸收到人体，所以饮食控制是降低血磷值的最基本方法。透析也是另外一种降低血磷值的方法。但不论是使用饮食控制或是透析，大部份的病患 (90-95%) 仍必须服用磷结合剂来控制高磷血症。
目前市面上所使用的磷结合剂内，铝氢氧化物是一个较强的磷结合药物，但此类药物有一些严重的副作用如骨病变、贫血和老年失智症之类的脑神经病变，所以已在很多先进国家禁止使用。这些病人都需要磷结合剂来治疗。含钙的磷结合剂像是碳酸钙或醋酸钙，在近十年来成为主流。然而，服用大量的碳酸钙或醋酸钙当磷结合剂，所引发的一个重要问题是血液中钙的浓度增加，甚至产生了高血钙症，亦即血钙值高于10.5mg/dL。目前我国长期洗肾病患中，每五个人就有一人具高血钙症。长期高血钙将会增加血管钙化和心血管疾病的危险率例如心肺衰竭、心肌梗塞、心绞痛、心律不整甚至减少末期肾病变病患者的存活率。所以高血钙副作用及心血管或软组织的钙化已造成使用含钙的磷结合剂的限制，并且是激发世界各地的学者寻找新一代磷结合剂的重要原因。
在新一代磷结合剂的发展上，1998年美国食品卫生检验局 (Food and Drug Administration; FDA) 核准上市的新一代的药品Renagel ﹝sevelamer hydrochloride﹞，是一个相当重要的里程碑。Renagel在药理分类上是全新的药物，其特色为不含铝、不含钙、亦不含任何金属成份的聚分子化合物，病人在三餐同时与药物并服，它以类似树脂交换离子方式吸附肠道中的磷酸，结合后再由粪便排出体外。由于Renagel无全身性吸收，所以安全性高，可以有效控制血磷值并且不会导致高血钙症等副作用。磷能解锭的使用禁忌，主要是对低血磷、大肠阻塞、以及对该药成份会过敏的患者。
长期洗肾的病友，还需考虑软组织钙化，尤其是动脉钙化问题，这可能与心脏血管疾病有密切关联。Braun等人在二年的长期临床试验中，研究了114位洗肾病友，发现Renagel与其它含钙制剂的降磷效果相当。但使用含钙制剂的病人，有明显较多的高钙血症与PTH的过度抑制现象。其中高钙血症 (Ca ＞2.8 mmol/L) 在含钙制剂组与Renagel治疗组的出现比例，分别是19%与0%。另一方面，使用含钙制剂的病人，其心血管钙化程度有明显的增加 (median +34% in coronary artery)， 而服用Renagel的肾友则未观察到这个问题。
目前Renagel已在美、日、加、与欧洲等共计40多国上市并广泛的使用。在我国，Renagel已在林口及台北长庚完成国内人体临床试验，并发表于2003年台湾肾脏医学会年会。试验结果看来，肾友在10周的试验期服用此药可以有效降低血磷值，而且高血钙症的副作用明显低于服用钙剂患者。卫生署已核发该药品上市许可证。预期Renagel将在今年2005年8月在台湾正式上市。
参考文献：
1.Braun J, Asmus H.-G., Holzer R, et al. Long-term comparison of a calcium-free phosphate binder and calcium carbonate – phosphorus metabolism and cardiovascular calcification. Clin Nephrol 2004; 62: 104-115
2.Block GA, Hulbert-Shearon TE, Levin NW, Port FK. Association of serum phosphorus and calcium x phosphate product with mortality risk in chronic hemodialysis patients: a national study. Am J Kidney Dis. 1998; 31: 607-617
3.Bleyer AJ, Burke SK, Dillomn M, et al. A comparison of the calcium- free phosphate binder sevelamer hydrochloride with calcium acetate in the treatment of hyperphosphatemia in Hemodialysis patients. Am J Kidney Dis. 1999; 33: 694-701
4. 黄尚志、杨五常等. 台湾地区八十八至八十九年度透析评估工作报告。台肾医志. 2000; 14: 139-228
RENAGEL TAB 400MG 360
Generic Name: SEVELAMER HCL
Class: R
Manufacture: GENZYME CORPORATION
Strength: 400MG
Size: 360
Unit: TAB
RENAGEL TAB 800MG 180
Generic Name: SEVELAMER HCL
Class: R
Manufacture: GENZYME CORPORATION
Strength: 800MG
Size: 180
Unit: TAB
详细的说明书
http://www.200906.cn/uploadfile/down/uploadfile/200903/20090309050820455.pdf