随着医学技术的发展，脏器移植拯救了不少患者的生命，但是接受脏器移植的患者需要长期服用免疫抑制剂，而由于使用免疫抑制剂所造成的骨髓和肝脏的副作用，在临床上是十分常见的，一旦出现骨髓抑制和肝功能损害后需减药甚至暂时停药时，在治疗上既担心因减药或停药后发生急性排斥又担心骨髓抑制以及肝功能损害不能逆转而发生各种感染，因此是一个十分棘手的临床问题。目前已有许多中心将咪唑立宾(MZR)作为肾移植术后常规有效的免疫抑制剂。咪唑立宾在肾移植术后应用咪唑立宾抗排斥治疗亦取得良好疗效。
为了探讨咪唑立宾(MZR、布累迪宁)在肾移植术后抗排斥治疗临床的效果及安全性。陈劲松给予38例首次接受肾移植的患者采用环孢素(CsA)或他克莫司(FK506)+布累迪宁+泼尼松(Pred)治疗，与同期31例采用CsA或FK506+霉酚酸酯(MMF)+Pred治疗的患者进行比较。观察2组患者在肾移植术后12月内的人、肾存活率及肾功能变化情况，比较2组间急性排斥反应、药物不良反应(外周血白细胞下降、肝功能异常、血尿酸升高及胃肠道症状)以及肺部感染的发生率。
结果显示，MMF组31例患者中有7例患者出现急性排斥反应，其中术后1周内1例、2周内2例、2月内2例、3月1例、5月1例，发生率为22．6％，均经MP冲击治疗后好转；MZR组38例患者中有12例患者出现急性排斥反应，其中1月内4例、2月内2例、3月2例、6月1例、8月2例、1年1例，发生率为31．6％，其中有1例患者在服药3月后出现急性排斥反应经治疗效果不佳，半年后移植肾功能丧失，其余急性排斥反应经甲泼尼龙冲击治疗后缓解，2组间急性排斥反应的发生率差异无统计学意义。至肾移植术后l2月，MMF组人、肾存活率均为100％，MZR组人、肾存活率分别为100％和97．4％。2组患者血肌酐在肾移植术后1、2、3月无统计学差别，在术后6月和l2月MZR组血肌酐较MMF组明显增高。
MZR组仅有1例患者出现腹泻症状，MMF组共有6例患者出现腹泻或返酸、胃部不适等症状，MZR组明显少于MMF组。MZR组在观察期间未见肺部感染发生，MMF组有4例发生肺部感染，时间均在肾移植术后2～3月，经治疗后均治愈。
众所周知，抗代谢类免疫抑制剂的毒副作用主要表现为血尿酸升高、骨髓抑制、肝功能异常、胃肠道症状。本研究显示MZR组共有11例患者出现高尿酸血症，发生率为28．9％，与其他中心的发生率相似。MMF组为5例，发生率为16．1％，虽然MZR组较MMF组高，但2组无统计学差异，所有高尿酸血症患者均无明显临床症状，加用碳酸氢钠和控制饮食后大多数能降至正常，少数患者需加用别嘌呤醇后才能降至正常；另外，MZR组出现胃肠道症状的患者有1例，MMF组有6例，MZR组的发生率较MMF组明显降低，因而患者服用MZR后都有较好的耐受性。
此外，本研究中MZR组在随访期间无一例患者出现肺部感染，而MMF组有4例患者在肾移植术后3月内出现肺部感染，MZR组肺部感染的发生率明显低于MMF组(P<0．05)，这种情况可能与MZR的化学结构与抗病毒药物利巴韦林相似，并有增加阿昔洛韦的作用有关J。虽然4例肺部感染患者经积极治疗后都治愈，但肾移植术后肺部感染仍然是目前早期移植肾失功能的主要原因之一，并对移植肾的长期存活率产生不良影响，因此，笔者认为在肾移植术后的应用MZR作为免疫抑制方案可以减少这方面的并发症，能够进一步提高移植肾的存活率。
咪唑立宾(MZR)是山霉菌酵解物中提取的水溶性咪唑核苷酸类抗生素，在体内由腺苷激酶分解成为具有活性的单磷酸化形式，可竞争性抑制单磷酸肌苷脱氢酶，从而影响单磷酸肌苷转化为次黄嘌呤单核苷酸。与硫唑嘌呤的作用相似，它可以减少细胞内GPT的储存，阻止DNA合成，从而影响淋巴细胞的生长及代谢，进而发挥免疫抑制作用。目前已有许多中心将MZR作为肾移植术后常规有效的免疫抑制剂，MZR的临床使用为临床提供了解决这类困难的手段，它与MMF和硫唑嘌呤相比对骨髓抑制及肝功能损害相对较小。