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弗隆(Femara,letrozole)来曲唑)强效芳香化酶抑制剂、治疗乳癌内分泌"金标准”

2009-09-07 10:48:16  作者:新特药房  来源:中国新特药网  浏览次数:672  文字大小:【】【】【
简介: 药品名称 通用名:来曲唑薄膜衣片 商品名:弗隆 英文名:letrozole tablets 汉语拼音:LAIQUZUO 主要成份与其化学名称:来曲唑(letrozole),其化学名称为:4,4’-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)-亚甲基]-双- ...

 药品名称
通用名:来曲唑薄膜衣片
商品名:弗隆
英文名:letrozole tablets
汉语拼音:LAIQUZUO
主要成份与其化学名称:来曲唑(letrozole),其化学名称为:4,4’-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)-亚甲基]-双-苄腈其结构式为:
分子式:C17H11N5
分子量:285.3
适应症
治疗绝经后、雌激素受体和/或孕激素受体阳性或受体状况不明的晚期乳腺癌患者, 这些患者需处于自然或经人工诱导所致的绝经状态。
禁忌
对活性物质或任一辅料过敏;处于绝经前雌激素正常分泌状态;妊娠期;哺乳期。
临床疗效
P025试验证明:相比现在的金标准药物他莫昔芬,疗效更好
推迟病情进展时间40%
病情进展危险减少30%
治疗有效的可能提高70%
中位生存时间延长12个月!
不良反应
临床试验中不良反应通常为低度或中度,很少严重到需要终止治疗。许多副作用由雌激素缺乏引起例如:热性潮红、脱发。
注意事项
弗隆对肌酐清除率小于10ml /min的病人未做研究。因此此类病人在服用弗隆前要仔细权衡利弊。弗隆不一定会影响患者的驾驶或操作机器的能力,但服用弗隆后可观察到疲倦和头昏,应提醒患者他们操作机器或驾车所需的体力和注意力可能会下降。药品须放在儿童拿不到的地方。
用法用量
弗隆的推荐剂量为每日2.5mg,每日一片。用弗隆治疗需连续用药,除非肿瘤出现明显发展。
规格剂型
2.5mg/片, 30片/盒或10片/盒
弗隆的作用机理 
 
   一些有关雌激素是如何作用于某些特定乳腺癌细胞的基本知识。激素依赖型乳腺癌细胞含有一种蛋白分子,称作雌激素受体。 当不存在雌激素时,雌激素受体保持失活状态。当雌激素受体暴露于雌激素时(与雌激素相结合),这些受体就会触发一系列的反应,使得肿瘤细胞生长、增殖。下 面将详细讲述这一过程。阳性(ER+)肿瘤。弗隆(r)通过减少雌激素来治疗这种类型的肿瘤。

 


芳香化酶抑制剂通过干扰芳香化酶的活性,减少了整个机体的雌激素量。最终结果是减少了到达乳腺癌细胞的雌激素的量。
故实际上这类药物是“剥夺”了作用于乳腺癌细胞的雌激素,使之处于“饥饿”状态。
下图表明的是去除作用于ER+乳腺癌细胞的雌激素后对癌细胞增殖产生的影响。


最近的一项研究表明,对于绝经后晚期乳腺癌患者,弗隆(r)比另一种芳香化酶抑制阿那曲唑,能更有效的降低全身血浆中雌激素水平.


临床研究表明,弗隆(r)能够安全有效地阻止肿瘤组织长大(在较长时间内,阻止肿瘤继续发展),甚至使其缩小。治疗前:雄激素(男女共有的一种激素)由脂肪、肌肉以及肾上腺产生。雄激素在芳香化酶的作用下能转化为雌激素,后者将导致肿瘤生长。( 如图 )


治疗后:弗隆(r)与芳香化酶相结合,使之不能将激素转化为雌激素,因而抑制肿瘤生长。( 如图 )


关于乳腺癌的治疗
对于晚期乳腺癌,目前可选择的治疗方法不断增加。传统的治疗方法包括:手术(肿块切除术或乳腺切除术),放疗(应用在肿瘤局部),以及化疗。化疗药物能够杀死肿瘤细胞,但因为其不能区分肿瘤细胞和正常细胞,在治疗过程中,他们也同时杀伤一些正常细胞。弗隆(r)(来曲唑片剂)不是一种化疗药物。
内分泌治疗
与 化疗不同,内分泌治疗药物不直接作用于癌细胞。这类药物能够影响到我们机体自然分泌的激素或酶,它们对影响机体的功能具有重要作用。比如,女性的雌激素在 乳腺癌的发病及发展中起着重要的作用。实际上,雌激素能够“培育”出肿瘤细胞,并使之生长、转移。这类乳腺癌被称为激素依赖或雌激素依赖的乳腺癌。
内分泌治疗药物治疗乳腺癌时,间接或直接作用于雌激素。激素治疗的目的是阻止肿瘤细胞与能促使其生长的雌激素结合。这类药物具有抗肿瘤活性,又比化疗药物的毒性(损伤作用)小。
他莫昔芬,于20世纪70年代首次推出,是第一个内分泌治疗药物,是乳腺癌治疗发展史中的里程碑。它是一种抗雌激素治疗药物。3它能够与肿瘤细胞上的雌激素受体相结合,从而阻止了雌激素与雌激素受体的结合,产生抗雌激素作用。
芳香化酶抑制剂
在20世纪90年代,出现了一类更新、更先进的内分泌治疗药物,即芳香化酶抑制剂。4这类药物通过干扰产生雌激素的酶,直接降低雌激素水平。这种酶被称为芳香化酶。弗隆是一个芳香化酶抑制剂。

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