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通用名:来曲唑片 商品名:弗隆/Femara 英文名:Letrozole Tablets 汉语拼音:Laiquzuo Pian 本品主要成份为来曲唑(Letrozole)，化学名称为4，4'[(1H-1，2，4-三唑-1-基)-亚甲基]-双-苄腈 分子式:C17H11N5 分子量:285.3 【性状】 薄膜衣片，除去包衣后显白色。 【药理毒理】 【药代动力学】 【适应症】 治疗绝经后、雌激素受体阳性、孕激素受体阳性或受体状况不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。 【用法用量】 本品的推荐剂量为2.5mg，每日一次。服用时可不考虑进食时间(见药代动力学-吸收)。本品的治疗应持续到证实肿瘤出现进展时为止。 肝和/或肾功能不全患者的剂量 肝功能和/或肾功能不全(肌酐清除率≥10ml/min)患者无须调整剂量。 【不良反应】 临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度，由于重度不良反应需要停止治疗的非常少见。很多不良反应都是由于雌激素减少引起的疾病或正常的药理作用(如热潮红、毛发稀薄)。 下表中列出的不良反应，不论与哪一种研究药物相关，均是应用来曲唑片2.5mg(n=455)或三苯氧胺20mg(n=455)作为一线治疗的研究中至少发生在5%以上的患者中的不良反应。 不良反应 2.5mg来曲唑片 20mg三苯氧胺 (n=455)[%] (n=455)[%] 【禁忌】 对活性 药物和/或任意一种赋形剂过敏的患者。绝经前、妊娠、哺乳期。 【注意事项】 肾功能不全 没有在肌酐清除率<10ml/min的女性中使用过来曲唑，在这些患者中应谨慎权衡本品治疗可能的益处及潜在的危险性。 肝功能不全 严重肝功能不全的患者中，其全身药物浓度和药物的终末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此应对这些患者严密观察(见药代动力学)。没有重复用药的临床经验。 对驾驶和操作机器能力的影响 来曲唑似乎不会影响驾驶或操作机器的能力。但是，在应用本品过程中可观察到用药相关的疲乏和头晕，因此应提醒患者他们驾驶车辆或操作机器所需的体力和/或注意力可能下降。 【妊娠及哺乳期妇女用药】 妊娠大鼠口服应用来曲唑后，可导致畸胎发生率的轻度升高。但是目前还难以确定这是否是药理学特性间接作用(抑制雌激素的生物合成)的结果还是来曲唑本身的直接作用。 临床前研究仅限于那些已知的药理作用，人类用药的安全性资料均来源于动物研究，因此建议妊娠期和哺乳期禁用来曲唑。 【儿童用药】 来曲唑不能应用于儿童。 【老年患者用药】 老年患者无须调整剂量。 【药物相互作用】 来曲唑与CYP3A4酶的亲和力较低，这种酶占肝脏细胞色素P450同工酶的30%。 虽然来曲唑似乎不会对经CYP3A4酶代谢的药物产生影响，但这些药物可能会影响CYP3A4酶对来曲唑的生物转化。 体外研究发现，来曲唑可抑制细胞色素P450同工酶2A6，并轻度抑制2C19。当应用治疗指数很窄并且主要依赖这些同工酶的药物时，应非常谨慎。 CYP2A6酶在药物代谢中并不起主要作用。体外实验发现，当来曲唑的浓度接近血浆稳态浓度的100倍时，它并不对安定(CYP2C19的底物)的代谢产生明显影响。因此临床上不太可能产生与CYP2C19相关的相互作用。 与西咪替丁和华法令相互作用的临床研究表明，这些药物与来曲唑合用临床上不会产生显著的药物相互作用。 来曲唑和三苯氧胺(20mg/天)合用后，血浆来曲唑水平平均下降38%。来曲唑对三苯氧胺的血浆浓度没有影响。 临床研究资料的分析表明，没有来曲唑与其它常用的物产生临床相关的相互作用的证据。 目前还没有来曲唑与其它抗肿瘤药物合用的临床经验的资料。 【药物过量】 曾有来曲唑过量的个案报道。目前尚不知道有特殊治疗，治疗应为全身性和支持性的。 【规格】 2.5mg 【贮藏】 30℃以下贮藏。避免儿童误取。 【包装】 铝塑包装 10片/盒或30片/盒。 【有效期】 5年 【批准文号】进口药品注册证号：X20010212 【生产企业】 公司名称:Novartis Pharma Schweiz AG, Switzerland
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