根据第32届圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）会议上发表的最新一项重大试验的结果显示，芳香酶抑制剂来曲唑（letrozole）对绝经后妇女内分泌反应乳腺癌的辅助治疗，存活率优于他莫昔芬。

最新的结果是来自使用IPCW方法分析来曲唑对比他莫昔芬临床益处的BIG1-98的试验。三期BIG1-98试验招募对象为绝经后对雌激素敏感的没有转移的乳腺癌妇女。患者被随机分配到4个治疗组：1.仅使用他莫昔芬五年;2.只使用来曲唑五年;3.使用他莫昔芬两年后,接着使用来曲唑两年;4.使用来曲唑两年后再使用他莫昔芬后三年。4922例患者随机分配到来曲唑或他莫昔芬联合或单一疗法治疗组。

研究显示来曲唑提高绝经后激素受体呈阳性的早期乳腺癌妇女无病生存率和降低复发的风险优于他莫昔芬。结果表明，手术后使用来曲唑5年治疗，无病存活率显著提高了15％和总生存率提高了17％。

他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

来曲唑是新一代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用于更强。