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开普拓(盐酸伊立替康注射液),抑制肿瘤细胞生长

2009-09-10 17:56:31  作者:新特药房  来源:中国新特药网  浏览次数:183  文字大小:【】【】【
简介: 药物名称:开普拓 Irinotecan Hydrochloride Infusion 药物别名:盐酸伊立替康 CPT-11 药物类别:其他类抗肿瘤药 分子式成分:开普拓。赋形剂的组成:山梨醇,乳酸和注射用水。溶液的pH ...

 

药物名称:开普拓 Irinotecan Hydrochloride Infusion

药物别名:盐酸伊立替康 CPT-11

药物类别:其他类抗肿瘤药

分子式成分:开普拓。赋形剂的组成:山梨醇,乳酸和注射用水。溶液的pH值用氢氧化钠调到3.5。

制剂规格:淡黄色澄明液体。赋形剂的组成:山梨醇,乳酸和注射用水。溶液的pH值用氢氧化钠调到35。开普拓®(Campto®)40MG/2ML,含40mg盐酸伊立替康静脉滴注浓缩液,开普拓®(CAMPTO®)100MG/5ML,含100mg盐酸伊立替康静脉滴注浓缩液。

药理毒理:药效学特性:抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂(L-抗肿瘤和免疫抑制剂)。实验资料:伊立替康是半合成喜树碱的衍生物,是能特异性抑制DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38,而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强,且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。SN-38或伊立替康可诱导单链DNA损伤,从而阻断DNA复制叉,由此产生细胞毒性。这种细胞毒性是时间依赖性的,并特异性作用于S期。在体外实验中,并未发现伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效识别,且显示出对阿霉素和长春花碱耐药的细胞系仍有细胞毒作用。另外,在体内实验中,伊立替康对鼠肿瘤模型显示了广谱的抗瘤活性(PPO3胰导管腺癌,MA -16/C乳腺癌,C38和C51结肠腺癌)并有抗人异种移植肿瘤的活性(CO03胰导管腺癌,MA-16 /C乳腺癌,C38和C51结肠腺癌)并有抗人异种移植肿瘤的活性(Co-4结肠腺癌,MX-1乳腺癌,St-15和SC-6胃腺癌),伊立替康对表达P-糖蛋白MDR的肿瘤(长春新碱和阿霉素耐药的P3.88白血病)也有抗瘤活性。开普拓除具有抗肿瘤活性外,最相关的药理学作用为抑制乙酰胆碱酯酶。

药 动 学:使用开普拓后,主要毒副作用的强度(如白细胞减少症和腹泻)与母体药物和其代谢产物SN -38的曲线下面积相关。在单药治疗中,血液学毒性(白细胞及中性粒细胞下降至最低点)或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。伊立替康和SN-38(其活性代谢产物)的药代动力学特性在I期临床试验中进行了研究,60例患者接受了推荐剂量方案的药物治疗,即30分钟静脉滴注开普拓100-750mg/m2。伊立替康的动力学曲线是非剂量依赖性的。在临床试验中登记的患者接受不同伊立替康给药方案,其药代动力学均相似。其血浆代谢既是二室的又是三室的。三室模型中第一阶段的平均血浆半衰期为12分钟,第二阶段为2.5小时,最终阶段为14.2小时。在使用推荐剂量350mg/m2静滴结束时伊立替康和SN -38达到血浆峰浓度,分别为7.7μg/ml,56ng/ml,其曲线下面积分别为34μgh/ml,451 n gh/ml,其稳态分布容积很大,并保持相对稳定,为剂量的函数,平均为157L/m2。机体总清除率平均值为15L/h/m2,且在同一患者的不同周期保持稳定。SN-38在不同个体其药物代谢参数变化很大。伊立替康和SN-38.24小时平均尿排泄率分别为使用剂量的19.9%和0.25%。关于伊立替康药代动力学的II期临床试验在72例肿瘤患者中进行。限制采样模型计算出的药代动力学参数与I期研究的参数十分接近。体外实验中,伊立替康和SN-38的血浆蛋白结合率分别约为65%和95%。药代动力学资料表明5氟尿嘧啶/亚叶酸与伊立替康之间没有协同作用。

适 应 证:晚期大肠癌患者的治疗。与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者,作为单一用药,治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。

产品价格(单位:元)
编号
产品名称
通用名
产地
规格
单位
参考价
113079 开普拓 盐酸伊立替康注射液 Aventis Pharma (Dagenham) 5ml:100mg 2900.00
113078 开普拓 盐酸伊立替康注射液 Aventis Pharma (Dagenham) 2ml:40mg 1790.00
*声明:本品为处方药,请凭处方在我院新特药房购买。

责任编辑:admin


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