导读：口服希罗达疗效较好，毒副作用小，特别适宜于年老体弱，不适合强烈联合化疗的患者，可于家中服用，经济方便，有希望成为晚期胃癌，特别是体质较差或年龄较大的患者的理想治疗药物。

希罗达(Capcitabine，卡培他滨)是罗氏制药有限公司研制的新一代可口服的氟嘧啶氨基甲酸醋，为5-Fu前体药物。我们于2001—04～2002—03应用希罗达作为一线药物治疗晚期胃癌16例，疗效较好，应用安全。现报道如下。
1资料与方法
1．1l临床资料
全组16例患者，大多数为年龄较大，体质较差或拒绝接受联合化疗的病人。男10例，女6例。年龄59～78岁。所有病例均经病理组织学确诊为胃癌，病期Ⅲ～Ⅳ期，既往未接受过化疗，至少有1个以上可测量病灶。KPS≥60分，预计生存期>3个月。
1．2治疗方法
希罗达治疗剂量2500mg／(m2·d)～，分早晚2次餐后服用，连用14d，间隔7d，21d为1周期，共用3个周期，3周期后评价疗效。每周期化疗前后检查血常规、尿常规、大便常规、心电图及肝、肾功能。
1．3疗效评定
可测量病灶按WHO标准分为CR、PR、SD、PD。不良反应按WHO抗癌药物常见毒副反应分级标准0一Ⅳ度。
2结果
2．1近期疗效
全组16例患者均可评价客观疗效，CR1例、PR5例、SD4例、PD6例。有效率达37．5％。
2．2不良反应
16例患者48个周期中，不良反应主要为消化道反应、皮肤色素沉着及骨髓抑制，但多为I度、Ⅱ度毒性反应，详见表1。

3讨论

5-Fu是治疗胃癌的常用药物，为抗代谢类，作用于S期的细胞周期特异药物，但其半衰期短，仅16～20min，肿瘤选择性差，故副作用相对较大，效果不够理想。希罗达为新近用于l临床的5一Fu前体表1希罗达治疗晚期胃癌的不良反应药物，可口服，经胃肠道吸收不被破坏，在体内经3种酶代谢缓慢转化为5一Fu后发挥抗肿瘤作用，其代谢最后一步所需要的胸苷磷酸化酶，在肿瘤组织中的浓度远高于正常组织，使该药在肿瘤组织中浓聚，从而具有肿瘤靶向细胞毒作用，而对正常组织的毒副作用则较小。Sehuler等研究发现，大肠癌患者服用希罗达5～7d后接受手术，原发病灶与周围组织药物浓度比为3．21：1，与血浆药物浓度比14：1，这一研究显示了希罗达具有肿瘤组织选择性，揭示了其高效低毒的机制，我们的研究也表明了希罗达这一特点，单药治疗16例患者，且其中大多数为年龄较大，体质较差的病人，取得了37．5％的有效率，毒副作用多为I度～Ⅱ度，经对症处理绝大多数可以耐受，所有病人完成3周期化疗，仅3例病人因毒副反应延迟了化疗，这与国外报道基本一致。国外多项I期研究结果表明，希罗达的剂量限制性毒性为腹泻、恶心、呕吐、手足综合征，骨髓毒性少见，大多为轻度的不良反应，在停药或减量后可缓解或消失。
我们单药治疗16例晚期胃癌临床结果表明，口服希罗达疗效较好，毒副作用小，特别适宜于年老体弱，不适合强烈联合化疗的患者，可于家中服用，经济方便，有希望成为晚期胃癌，特别是体质较差或年龄较大的患者的理想治疗药物。