咪唑立宾防治肾移植急性排斥反应安全有效，12～20个月，患者和肾脏的生存率均为96％，急性排斥的发生率为11．6％，患者骨髓抑制和肝损害的发生明显低于硫唑嘌呤，与通常的免疫抑制剂相比，巨细胞病毒感染率较低。

咪唑立宾(MZR、布累迪宁)是从霉菌E—up—emcillumbrefeldianum的培养液中分离而得的一种咪唑类核苷，它通过抑制核酸代谢中的嘌呤合成，达到抑制淋巴细胞的增殖产生免疫抑制作用。MZR的使用减少了排斥反应的发生，减轻了急性排斥反应的发生程度，使肾移植患者1年内人／肾存活率显著增高。

咪唑立宾具有免疫抑制作用，用各种哺乳动物由来培养细胞进行的体外实验证实，可抑制淋巴系统细胞增殖。用狗及人周围血淋巴细胞进行体外实验证实，可抑制各种有丝分裂所引起的母细胞化反应。用绵羊红细胞免疫家兔的实验证实，可抑制初次应答及二次应答的抗体产生。狗肾移植时，能延长移植物的存活时间。本药可竞争性地抑制嘌呤合成系统中的肌苷酸至鸟苷酸途径而抑制核酸合成，但不摄入高分子核酸中（体外）。

咪唑立宾最早应用于临床就是预防和抑制肾移植的排斥反应。由于MZR与环孢素A和肾上腺皮质激素合用有协同作用，三者联用广泛用于肾移植术后。用于抑制肾移植排斥反应的初始量为2-3mg/kg/d，维持量为1～3mg/kg/d，分1～2次服用。

日本一项116例肾移植术后长期的咪唑立宾+环孢素A+泼尼松龙与硫唑嘌呤+环孢素A+泼尼松龙的临床对照试验显示，两组的1、5、9年患者生存率、肾脏生存率和急性排斥的发生率是一致的，但MZR组骨髓抑制和肝损害的发生明显低于硫唑嘌呤组。部分患者使用硫唑嘌呤后出现骨髓抑制和肝损害可改用MZR。

国内的一项咪唑立宾联合激素和环孢素A或他克莫司治疗112例肾移植术后的多中心临床试验，观察12～20个月，患者和肾脏的生存率均为96％，急性排斥的发生率为11．6％，巨细胞病毒感染率为11．6％，但未发生巨细胞病毒病，与通常的免疫抑制剂相比，巨细胞病毒感染率较低，主要不良反应是高尿酸血症。其结论证实咪唑立宾是一种安全有效的免疫抑制剂，其病毒感染的发生率相对较低。
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【通用名】咪唑立宾片

【商品名】布累迪宁

【功能主治/适应症】抑制肾移植时的排异反应。

【用法用量】通常将下述剂量作为1日量，分1-3次口服。初始量为咪唑立宾2-3mg/kg体重。维持量为咪唑立宾1-3mg/kg体重。本剂耐受量及有效量因患者有异，为取得最佳治疗效果，需酌情增减剂量。

【禁忌】对本剂有严重过敏史患者。白细胞数3,000/mm3以下的患者。孕妇或可能妊娠的妇女。

【注意事项】肾功能损害者；骨髓抑制者；合并细菌、病毒、真菌感染的患者；有出血素质者；儿童慎用。哺乳妇用药期间应停止哺乳。

【不良反应】消化系统症状如腹痛、食欲不振。骨髓抑制。过敏症如皮疹。肝肾功能异常。

【品规格】50mgx100片

【生产企业】日本旭化成工业株式会