【商品名称】华蟾素胶囊
【通用名称】华蟾素胶囊
【汉语拼音】：HuachansuJiaonang
【主要成份】：干蟾皮提取物。华蟾素制剂为干蟾皮提取物，其主要为蟾毒内酸类，如蟾酥毒素。其水解后得蟾毒配基、脂蟾毒配基、华蟾毒配基、羟基华蟾毒配基、蟾毒灵、远华蟾毒配基。此外，蟾酥还含有吲哚衍生物蟾酥碱、蟾酥甲碱和5一羟色胺，肾上腺素等。
【性状】本品为肠溶胶囊剂，内容物为淡黄色至黄色的粉末；气微香，味苦。
【功能主治】解毒，消肿，止痛。用于中、晚期肿瘤，慢性乙型肝炎等症。
【用法用量】口服，一次2粒，一日3～4次。
【规格】每粒装0.25g*12片/盒
【贮藏】密封。
【有效期】暂定24个月。
【批准文号】国药准字Z20050846
【生产企业】陕西东泰制药有限公司

【优点及特点】：
1、具有超强抗癌活性
2、超强阻断癌细胞生长
3、增强放化疗效果
4、解除放化疗毒性
5、强效止痛
6、提高机体免疫力
7、临床使用安全无毒副作用

【药理作用】：
1.华蟾素生药对肿瘤细胞的作用华蟾素3g生药/kg对小鼠移植性肿瘤S180肉瘤、H22肝癌具有明显的抑瘤作用，对L121白血病小鼠有明显延长生命的倾向。华蟾素7.5g生药/kg对大鼠W256的抑制率为68.7％。体外药物试验表明华蟾素生药2mg/ml对三种消化系统肿瘤株(人肝癌SMMC一7721、人胃癌MKN45、人结肠癌LOVO)均有杀伤作用，其机制为直接杀伤肿瘤细胞DNA，导致肿瘤细胞坏死。
2.对肿瘤周期的影响将Lewis肺癌细胞接种在5O只C57BL/6小鼠皮下，把小鼠随机分成消积饮组、华蟾素组、消积饮联合华蟾素组、环磷酰胺组和生理盐水组，每组l0只，分别给予消积饮灌胃，华蟾素、环磷酰胺和生理盐水腹腔灌注，给药7天后处死，测定各组小鼠的皮下瘤重，计算抑瘤率，并运用流式细胞仪分析各组小鼠肿瘤细胞周期各时相分布的状况。结果消积饮组、华蟾P素组、消积饮联合华蟾素组的皮下瘤重较生理盐水组低(P<0.01)，抑瘤率分别是32.28％、42.86％、47.32％。消积饮组的肿瘤细胞Go/Gl期细胞比例增高，华蟾素组的肿瘤细胞s期细胞比例增高，两药联合组的肿瘤细胞Go/Gl期、S(DNA合成)期细胞比例较生理盐水组均有所增高。结论消积饮、华蟾素对小鼠Lewis肺癌均具有抑瘤作用，两药联合可进一步抑制瘤体生长。
3.抑制肿瘤细胞DNA合成、诱导细胞凋亡1994年，人类又发现了一种基因，它不仅能使细胞分裂，还能使细胞死去，称为凋亡基因。凋亡细胞是存在于细胞的自毁机制.这个过程使机体能够清除衰老和异常细胞，并在维持许多功能方面起重要作用。细胞凋亡的细胞内通路包括IL—B酶、神经酰胺、蛋白酶、核酸内切酶等的激活。不同基因其作用不同，如p53调控和控制细胞凋亡；bcl一2的蛋白产物则抑制细胞凋亡。
建斌华等，采用流式细胞术检测华蟾毒精对体外培养的人肝癌细胞株SMMC一7721、人白血病细胞株HL一60的细胞毒作用。经透射电子显微镜观察CBG作用后培养的SMMC一7721及HL一60细胞超微结构的改变。结果：华蟾毒精有显著的抗癌活性，对HL一6o细胞的IC50为1.25I.μg·L～，对SMMC一7721细胞的IC50为2.72I.μg·L～，能非常显著地减少HL一60，SMMC一7721细胞s期DNA含量及增值指数，诱导癌细胞凋亡；透射电镜观察显示：华蟾毒精作用后，可见成片的细胞坏死，细胞凋亡，内质网肿胀、线粒体肿大呈空泡样，溶酶体增多等细胞结构改变。结论华蟾毒精有确切的抗癌作用，其作用产生的机制是多方面的，既能抑制癌细胞DNA的生物合成，又能诱导细胞凋亡。
4.双向调节作用陈庆强等，通过介入球囊间断阻断肝动脉血流合并华蟾素灌注治疗晚期肝癌，使肝癌多次缺血并得到药物灌注的双重作用，从而提高了晚期肝癌的临床疗效。结论是：蟾蜍所含华蟾素低浓度时促进细胞分裂、增生和诱导细胞分化，高浓度时抑制细胞生长、促进细胞凋亡，并对人白血病细胞系、大肠癌细胞系有诱导凋亡作用。
5.免疫调节及促进作用华蟾素对CTX所致白细胞减少症有防治作用，能提高小鼠淋巴细胞比率，也可提高小鼠血清中IgG、IgM的含量；试验资料也表明华蟾素具有增强体液免疫和细胞免疫的功能。
6.基因表达
6.1华蟾素对MGC一80—3细胞生长及凋亡影响的实验研究左小东等，应用体外细胞培养技术、MTr测定、集落形成试验、电镜观察及DNA琼脂糖凝胶电泳等方法研究华蟾素对MC,C一80—3细胞生长及凋亡影响。结果：华蟾素对MGC一80—3细胞的生长有显著抑制作用，能抑制细胞的集落形成，MTr法测定，其IC50约为0.16μg/ml；电镜下观察到细胞呈凋亡特征；琼脂糖凝胶电泳显示DNA呈梯状降解。结论：华蟾素能抑制MC,C一80—3细胞生长，药物作用方式在较高浓度时以细胞毒作用为主，在较低浓度时以诱导细胞凋亡为主。诱导细胞凋亡是华蟾素抗肿瘤的重要方式之一。
6.2华蟾素对肿瘤细胞周期及bcl-2蛋白表达的影响左小东等，用流式细胞及免疫组化的方法，研究华蟾素诱导肿瘤细胞凋亡与细胞周期阻断和抗凋亡基因bcl一2表达之间的关系。结果：华蟾素能将肿瘤细胞阻断在S期，并能抑制bcl一2基因的表达。结论：华蟾素诱导肿瘤细胞凋亡，与其能阻断细胞周期、抑制bcl一2基因表达有关。

【药效学】：
华蟾素胶囊是采用科学方法提取天然药材干蟾皮的脂溶性成份精制而成，用于抗肿癌和增强机体免疫力，长期药效观察证实，本品具有确切的抗肿瘤和增强肿瘤患者免疫功能的双重作用，且用药后无毒副作用，是一种安全，有效的抗肿瘤药物。

随着科学技术的不断发展，人类防治肿瘤的技术和能力取得了长足的进步，在传统的化疗、放疗、手术治疗的基础上，新的肿瘤防治技术如靶向治疗、基因治疗、热疗冷冻切除、阻断肿瘤新生血管生成等不断问世，防治肿瘤的药物也相应地从传统的化疗药物拓展到靶向治疗药物、基因药物、肿瘤新生血管抑制剂以及天然药物等几类新药上来。但由于西药的毒副作用大、病人难以忍受，再加上肿瘤用药成本及费用比较高，而天然药物毒副作用小、疗效好、质量可控，临床患者容易接受等特点，因此这类药物已成为21世纪肿瘤用药研发的主要方向。专家经过深入研究，发现华蟾素胶囊含有多种活性成分，其中抗肿瘤活性成分主要有蟾蜍甙元及华蟾蜍精；而蟾蜍甙元具有更好的抗肿瘤活性，且无毒、副作用，对肿瘤细胞的抑制也有非常高的选择性，能选择性的杀死癌细胞，而对正常造血系统和免疫功能没有影响，华蟾素胶囊对胃癌，肺癌，肠癌，食道癌，胰腺癌及急性白血病均有非常好的疗效。

1、华蟾素胶囊的凋亡促进作用及其机制
实验方法：用化疗药物VP-16和γ-射线处理肿瘤细胞株，重新培养存活的细胞，进行第二轮筛选，选出对放化疗具有耐受性的癌细胞用于实验。用核染和DNA凝胶电泳评价细胞凋亡的程度；用亚基剪切分析法测定Caspase-3酶的活性；用体外细胞分析法测定CAD活性；用RT-PCR的方法测定信使RNA的表达。
结论：华蟾素胶囊能显著提高化疗药物VP-16和γ-射线对肿瘤细胞的毒杀作用；华蟾素胶囊能促进肿瘤细胞的凋亡；华蟾素胶囊通过提高Caspase-3酶和CAD的活性促进肿瘤细胞的凋亡。
2、华蟾素胶囊抗肿瘤作用及其细胞与分子机制
实验方法：以非小细胞肺癌细胞株和乳腺癌细胞株为研究对象，以MTT法测定癌细胞变化；用免疫印迹和特异性抗体检测蛋白分子活性；用Westernblots检测基因表达。
结论：华蟾素胶囊单独使用时对非小细胞肺癌细胞株和乳腺癌细胞株具有明显的抑杀作用；华蟾素胶囊与放疗或化疗（阿霉素）联合使用时，能显著提高放化疗效果；华蟾素胶囊通过上调抑癌基因P53和增强P38MAPK细胞转导通道的活性促使肿瘤细胞凋亡，实现其抗肿瘤和放化疗增敏作用。

【临床疗效】
1、用华蟾素胶囊治疗消化系统肿瘤及其它肿瘤共570例，一疗程为一个月，治疗一至二个疗程以上，并观察一个月以上，显效和稳定占80.74%。
2、病理组织学观察表明，华蟾素胶囊与化疗5-Fu一样，作用于肿瘤组织，使癌细胞核破碎，坏死，变性。免疫反应可见，使用华蟾素胶囊者明显增高，细胞免疫也有所增强。如治疗胃癌病人，肿块坏死灶增加，明显优于手术组（P<0.05)与化疗组持平；癌周免疫反应指标（癌周淋巴--浆细胞反应）阳性例数，明显优于手术组（P<0.05)，与化疗组无明显差异。　　
3、临床症状普遍改善。表现为食欲增加、疼痛减缓、体重增加、创面结痂、肿块变软、局疗淋巴手术粘连减轻，特别对因放化疗造成骨髓抑制和严重消化道反应致使中断治疗者，使用本品可使血象、肝及细胞免疫功能不再下降，保证放化疗的顺利进行。
4、本品治疗胃癌、肺癌、直肠癌、食管癌、肝癌、肺癌、急性白血病等疗效显著。
5、使用本品10个疗程以上，未见明显毒副反应。华蟾素胶囊在放化疗的治疗过程中，具有独特的升白细胞作用，同时具有提高细胞免疫功能的特点，建议与其它放疗和化疗联合用药，抵消放化疗的副作用，达到协同治疗效果。

治疗肝病的相关药品介绍；

治疗肝癌的药品有：复方万年青胶囊，金龙胶囊，慈丹胶囊，上生雷泰，华蟾素（胶囊，片，注射液，）复方木鸡颗粒，复方斑蝥胶囊，肝复乐（片，胶囊）。

肝癌辅助药：甘立苏片(葫芦素片)，肝宁片，神水藏药(秘诀清凉散)，干易克(葫芦素片)

治疗肝硬化的药品有：甲芪肝纤颗粒，和络舒肝片，复方木鸡颗粒，安珐特片，肝复乐（片，胶囊），复方鳖甲软肝片，鳖甲煎丸，安络化纤丸，上生雷泰，强肝胶囊。

肝硬化辅助药：苷乐舒(复方甘草酸单胺注射液)，护肝片，维肝福泰片(纳维临片)，肝泰舒胶囊，复合磷酸酯酶肠溶片，诺宁肠溶片(硫普罗宁肠溶片)，强肝胶囊，甘乐片(复方二氯醋酸二异丙胺片)，草仙乙肝胶囊，肝喜乐,愈肝龙（颗粒，糖浆），五灵丸，片仔癀丸，神水藏药(秘诀清凉散)，护肝宁片.

治疗肝硬化腹水的药品有：甘参胶囊，臌症丸，草仙乙肝胶囊

治疗肝性脑病药品：氨酪酸（片，注射液），乳果糖口服液（杜密克），乙酰谷酰胺（赛普利尔，扶奥，忆复新，易康舒，慧乐，君昊乐新），门冬氨酸钾镁注射液（雅博司），门冬氨酸钾镁片（潘南金），门冬氨酸鸟氨酸颗粒剂（瑞甘），注射用乌司他丁（天普洛安），拉克替醇散（天晴康欣）。

抗病毒性药品：拉米夫定片（贺普丁），阿德福韦酯（阿迪仙，名正，阿甘定，代丁，丁贺，贺维力，优贺丁），恩替卡韦片(博路定)，替比夫定片(素比伏)，苦参素，干扰素，单磷酸阿糖腺苷，复方甘草酸铵注射液，膦甲酸钠注射液。

免疫调节类药品：胸腺五肽（澳肽信，翰宁，翰强，和信，欧宁针，太普汀针，替波定注射剂，泽肽针，和信），胸腺肽α1（日达仙，迈普新），胸腺肽（迪赛针，和日，河山胸腺肽，塞威，利威肽妥，怡克利），胸腺肽肠溶片（万原），胸腺肽肠溶片（迪赛片，奇莫欣片），胸腺肽肠溶胶囊（康司艾肠溶胶囊）转移因子口服液，转移因子胶囊。

免疫调节中成药：肾肝宁胶囊，云芝肝泰胶囊，云芝胞内糖肽胶囊，云芝糖肽胶囊。

降酶药：降安每片(五酯片)，肝喜乐（胶囊，片），肝炎灵注射液，利肝隆（胶囊，片），垂盆草冲剂，联苯双酯滴丸，天晴甘平胶囊(甘草酸二铵肠溶胶囊)，甘草酸二铵（甘利欣胶囊，注射液），苷乐舒(复方甘草酸单胺注射液)，护肝片，健肝乐颗粒，健肝灵胶囊，五酯胶囊，降酶灵胶囊，肝速康胶囊，肝苏胶囊，复方益肝灵片

保护肝细胞药（肝细胞损伤）：维肝福泰片(纳维临片)，维甘苏胶囊(益肝灵胶囊)，西利宾胺片(水飞蓟宾葡甲胺片)，泰特注射剂(注射用还原型谷胱甘肽)，利加隆胶囊(水飞蓟素胶囊)，多烯磷脂酰胆碱（易善复胶囊，注射液），阿拓莫兰片(还原型谷胱甘肽片)，肝得治胶囊，保泉片(二氯乙酸二异丙胺片)，注射用还原型谷胱甘肽(绿汀诺，古拉定)，甲硫氨酸片，肝炎辅助药：胱氨酸片，能气朗片(辅酶Q10片)，促肝细胞生长素（肝复肽），叶绿素铜钠胶囊，福锦肠溶胶囊(促肝细胞生长素肠溶胶囊)，

改善肝功能异常：美能，复方甘草甜素（片，注射液），水林佳胶囊(水飞蓟宾胶囊)，参灵肝康胶囊，天晴甘美注射液(异甘草酸镁注射液)，凯西莱片(硫普罗宁片)，强肝胶囊，甘草甜素片。

泻肝明目药：黄连羊肝丸.

增白细胞药（治疗白细胞减少症）：叶绿素铜钠胶囊，泰苷片(混合核苷片)，马洛替酯片，脱氧核苷酸钠注射液，云芝胞内糖肽胶囊，亮菌口服液。

其他治疗肝病中成药：慢肝养阴片，海麒舒肝胶囊，愈肝龙颗粒，愈肝龙糖浆，猪苓多糖胶囊，参虎解毒丸，（云南傣药）珠子肝泰胶囊，（藏药）二十五味松石丸，（蒙药）红花清肝十三味丸，八宝丹胶囊，五味治肝片，益肝乐颗粒，五灵丸，片仔癀丸，五灵肝复胶囊，甘立苏片(葫芦素片)，十味溪黄草颗粒，复方益肝灵片，肝康宁片，肝宁片，清肝祛黄胶囊，益肝颗粒，心肝宝胶囊，神水藏药(秘诀清凉散)，肝龙胶囊，壳脂胶囊，复肝康颗粒，开郁舒肝丸，乙肝灵胶囊，肝络欣丸，肝达康胶囊，参芪肝康胶囊，茵白肝炎颗粒，肝毒净颗粒，熊胆舒肝利胆胶囊，乙肝清热解毒胶囊，九味肝泰胶囊，天胡荽愈肝片，干易克(葫芦素片)，双虎清肝颗粒，复方三叶香茶菜片，乙肝宁颗粒，（苗药）黄萱益肝散，朝阳丸，参柴肝康片，今来肝宁片，护肝宁片，当飞利肝宁片，复肝宁片，护肝宁片，当飞利肝宁胶囊，虎驹乙肝胶囊，三效乙肝贴，三普乙肝健片，肝加欣片，颐泰清肝解毒片，苦胆片，慢肝宁胶囊，清肝二十七味丸。

甲肝药品：贺福立适疫苗注射剂，甲肝疫苗，维甘苏胶囊(益肝灵胶囊)。

治疗丙肝药品:百赛诺片(双环醇片)

治疗酒精肝药品:强肝胶囊，草仙乙肝胶囊，十味溪黄草颗粒，神水藏药(秘诀清凉散)。

治疗脂肪肝的药品有：卵磷脂片，三七脂肝丸，安珐特片，强肝胶囊。复合磷酸酯酶肠溶片，诺宁肠溶片(硫普罗宁肠溶片)，强肝胶囊，甘乐片(复方二氯醋酸二异丙胺片)，草仙乙肝胶囊，十味溪黄草颗粒，壳脂胶囊。