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择思达--盐酸托莫西汀的相关药物资料

2010-04-28 01:12:17  作者:新特药房  来源:互联网  浏览次数:87  文字大小:【】【】【
简介: 盐酸托莫西汀(tomoxetinehydrochloride)是最近研制开发的治疗小儿多动症药物,适应病例范围宽,疗效好,不良反应发生率与安慰剂组无显著性差异。 ■作用机制 现代研究认为,小儿多动症发病机 ...
盐酸托莫西汀(tomoxetinehydrochloride)是最近研制开发的治疗小儿多动症药物,适应病例范围宽,疗效好,不良反应发生率与安慰剂组无显著性差异。
    ■作用机制  
    现代研究认为,小儿多动症发病机制是因中枢儿茶酚胺类神经递质多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NA)代谢障碍造成的轻度脑功能缺陷。盐酸托莫西汀治疗小儿多动症的准确机制尚不清楚,目前认为本品的治疗作用与其他选择性抑制突触前胺泵对NA的再摄取效应有关,能增强NA的翻转效应,从而改善小儿多动症的症状,间接促进认识的完成及注意力的集中。
    ■药动学 
    本品口服吸收迅速,血药浓度达峰时间为1~2小时。成人高脂饮食试验表明,食物不会影响本品的绝对生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰浓度(Cmax)下降约37%,达峰时间(tmax)延迟约3小时。本品在治疗剂量时,血浆蛋白结合率约为98%,主要与血浆蛋白结合;表观分布容积(Vc)为0.85升/千克,表明其主要分布于体液中。体内药物经过肝微粒体细胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代谢生成4-羟基托莫西汀,血药浓度约为原药的1%。代谢产物4-羟基托莫西汀的药理活性与原药相似。本品在饭前或饭后服用,平均血浆清除率(K)为5.83毫升/分,半衰期(t1/2)为5.2小时。口服给药后仅3%以原形药物排除体外,大于80%的药物以葡萄糖苷的形式经肾随尿液排泄,约17%的药物经消化道随粪便排泄。
    ■临床评价 
    在一项前瞻性、随机的临床试验中,将228例注意缺陷障碍患儿随机分为两组,即盐酸托莫西汀组184例和哌甲酯组44例,10周为1个疗程,采用注意缺陷障碍4度评分法评价两种药物的疗效。结果,盐酸托莫西汀组治疗前评分为(39.4±8.5)分,用药后为(20.0±13.9)分;而哌甲酯组用药前评分为(37.6±9.7)分,用药后为(19.8±16.6)分,两组的疗效差异无显著性(P>0.05)。因不良反应而中断用药的患者盐酸托莫西汀组为5.4%,而哌甲酯组为11.4%。提示本品对小儿多动症的疗效与哌甲酯相当,但具有较高的安全性和耐受性。
    ■药物相互作用与注意事项
    本品如与CYP2D6抑制药如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁等合用,可增加盐酸托莫西汀的血药浓度;与沙丁胺醇合用,可使心率加快、血压升高。中、重度肝功能不全者及CYP2D6代谢酶缺乏者应酌情减量。
    本品用于儿童及青少年的多动症治疗,口服剂量为0.5~1.2毫克/千克·天。可早餐前或后一次性给药,也可以早晚分两次给药。不良反应主要有便秘、口干、恶心、失眠等。禁忌证为窄角型青光眼和正在服用或在14天内服用过单胺氧化酶抑制药如苯乙肼、苯环丙胺等的患者及对盐酸托莫西汀过敏者。

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