导读：赛维健主要成分为雷替曲塞，能特异性地抑制胸苷酸合酶，导致癌细胞DNA断裂和细胞凋亡，比5-FU或氨甲喋呤更延长抑制时间而提高其抗肿瘤活性。在结直肠癌患者无法接受联合化疗时，赛维健可单药用于治疗不适合5-Fu/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者。

赛维健是由南京正大天晴制药研制的新型抗癌药物。在结直肠癌患者无法接受联合化疗时，赛维健可单药用于治疗不适合5-Fu/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者。

赛维健主要成分为雷替曲塞。雷替曲塞为抗代谢类叶酸类似物，特异性地抑制胸苷酸合酶(TS)。与5-FU或氨甲喋呤相比，雷替曲塞是直接的和特异性的TS抑制剂。TS是胸腺嘧啶脱氧核苷三磷酸盐(TTP)合成过程的关键酶，而TTP又是DNA合成的必须核苷酸。

抑制TS可导致DNA断裂和细胞凋亡。雷替曲塞经还原叶酸载体摄入细胞被叶酰聚谷氨酸合成酶转化成聚谷氨酸盐形式贮存细胞中，发挥更强TS抑制作用。雷替曲塞聚谷氨酸盐通过增强TS抑制能力、延长抑制时间而提高其抗肿瘤活性。

在临床试验中，晚期结直肠癌患者每3周静注3mg/m2剂量雷替曲塞显示有抗肿瘤活性，毒性反应可以耐受。

在国内采用多中心、随机盲法、阳性药物平行对照的方法，评价注射用雷替曲塞(3mg/m2)联合奥沙利铂(130mg/m2)(21天重复)治疗局部晚期或转移复发性结直肠癌患者的疗效和安全性并与5-FU/CF(375mg/m2 /200mg/m2)联合奥沙利铂(130mg/m2)(21天重复)治疗相比较。试验入组患者216例，试验组113例。分析安全集(SS)214例，试验组112例；FAS集和PP集均为203例，试验组103例。

结果试验组和对照组肿瘤客观有效率(按WHO实体瘤近期客观疗效标准CR+PR)分别为29.1%和17.0%。其中初治病例中试验组和对照组的有效率分别为28.8%和20.8%，复治病例中试验组和对照组的有效率分别为29.4%和12.8%。