3月18日，南京正大天晴制药有限公司研制的2009年中国10大重磅新药之一的赛维健®雷替曲塞在中国正式上市，来自全国各地的近300位专家学者见证了这一时刻。

据悉，雷替曲塞历经5年临床试验，于2009年获得国家食品药品监督管理局批准上市，并在第62届全国药交会上被评为2009年十大重磅新药。为配合雷替曲塞在中国的上市，让更多了医生了解并掌握雷替曲塞在结直肠肿瘤领域的治疗技术，南京正大天晴今年将在全国举办十余场大型学术会议。

据介绍，雷替曲塞临床研究小组还将就雷替曲塞单药临床疗效展开研究，以进一步探索雷替曲塞在结直肠肿瘤领域的疗效。

【雷替曲塞的适应症】

在患者无法接受联合化疗时，本品可单药用于治疗不适合5-Fu/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者。

【药理作用】

雷替曲塞为抗代谢类叶酸类似物，特异性地抑制胸苷酸合酶（TS）。与5-FU或氨甲喋呤相比，雷替曲塞是直接的和特异性的TS抑制剂。TS是胸腺嘧啶脱氧核苷三磷酸盐（TTP）合成过程的关键酶，而TTP又是DNA合成的必须核苷酸。抑制TS可导致DNA断裂和细胞凋亡。雷替曲塞经还原叶酸载体摄入细胞被叶酰聚谷氨酸合成酶转化成聚谷氨酸盐形式贮存细胞中，发挥更强TS抑制作用。雷替曲塞聚谷氨酸盐通过增强TS抑制能力、延长抑制时间而提高其抗肿瘤活性。但其在正常组织中的贮留可能会使毒性增加。