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英文药名：EGRIFTA(tesamorelin injection subcutaneous)
中文药名：替莫瑞林注射剂
生产厂家：Theratechnologies
药品简介
2010年11月10日，FDA批准Egrifta用于伴有脂肪代谢障碍的HIV患者，Egrifta是一种生长激素释放因子相关药物，通过注射给药，每日使用一次，它是第一种在美国获准治疗脂肪代谢障碍的药物。
Egrifta(替莫瑞林[tesamorelin])注射剂，为皮下使用
初始美国批准：2010
作用机制
在体外，tesamorelin与如内源性GRF相似效力结合和刺激人GRF受体[见临床药理学]。
生长激素生长因子(GRF)，也称为生长激素-释放激素(GHRH)，是一种下视丘多肽that作用于垂体生长激素细胞刺激内源性生长激素(GH)合成和脉冲释放，它兼有合成代谢和分解脂肪作用，GH通过相互作用与各种靶细胞上特异性受体发挥其作用，包括软骨细胞，成骨细胞，肌细胞，肝细胞，和脂肪细胞，导致一种宿主的药效动力学作用。有些，但不是全部这些效应，是主要通过肝和周边组织产生的IGF-I介导的。
适应证和用途
EGRIFTA是一种生长激素释放因子(GRF)类似物适用于在有脂肪代谢障碍HIV-感染患者中减低过量腹部脂肪。
使用的限制：
1）未曾研究EGRIFTA长期心血管效益和安全性。
2）不适用于体重减轻处理(体重中性效应)。
3）在HIV-阳性患者用EGRIFTA中没有资料支持改善用抗病毒治疗依从性。
剂量和给药方法
（1）EGRIFTA的推荐剂量是2mg皮下注射每天1次。
剂型和规格
（1）每小瓶EGRIFTA含1mg的tesamorelin. 另一小瓶含配制用稀释液, 注射以无菌水。
禁忌证
（1）由于垂体切除术, 垂体机能减退或垂体瘤/手术, 头部放射治疗或头部创伤下丘脑-垂体轴破坏
（2）活动性恶性病
（3）已知对tesamorelin和/或甘露醇超敏性。
（4）妊娠
警告和注意事项
（1）肿瘤：已存在恶性病应是不活动的和开始EGRIFTA治疗前其治疗完成。
（2）IGF-I升高：在所有患者中定期监视。在有持续升高患者中考虑停止。
（3）液体潴留：可能包括水肿，关节痛，和腕管综合征。
（4）葡萄糖不能耐受：随EGRIFTA使用可能发生。用EGRIFTA治疗前和期间评价葡萄糖状态。
（5）超敏性反应(如，皮疹，荨麻疹)：如怀疑建议患者立即求医。
（6）注射部位反应：建议患者旋转注射部位。
（7）急性危重病：考虑停药。
不良反应
最常报道不良反应(>5%和比安慰剂更频)：关节痛，注射部位红斑，注射部位瘙痒，肢体疼痛，外周水肿，和肌肉痛。
药物相互作用
（1）细胞色素P450-代谢药物：如与EGRIFTA使用仔细监视。
特殊人群中使用
（1）哺乳母亲：HIV-l感染母亲不应人乳喂养以避免潜在新生后传播HIV-1。
（2）儿童使用：未确定安全性和疗效。
完整说明书附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?dictionary=on&id=90290
EGRIFTA(tesamorelin)kit
EGRIFTA Rx
Generic Name and Formulations:
Tesamorelin 2mg/vial; pwd for SC inj after reconstitution; preservative-free.
Company:
Theratechnologies Inc.
Indications for EGRIFTA:
For the reduction of excess abdominal fat in HIV-infected patients with lipodystrophy.
Adult:
Give by SC inj. Inject into abdomen, rotate inj sites. 2mg once daily.
Children:
Not recommended.
Contraindications:
Disruption of hypothalmic-pituitary axis due to hypophysectomy, hypopituitarism, pituitary tumors/surgery, head irradiation, or head trauma. Active malignancy. Pregnancy (Cat.X).
Warnings/Precautions:
Not for use in weight loss management. History of treated and stable malignancies. Discontinue in critically ill patients. Monitor IGF-1 levels closely; consider discontinuing if IGF-1 levels persistently elevated (eg, >3 SDS). Increased risk of impaired glucose tolerance or diabetes; monitor for changes in glucose metabolism. Monitor for worsening retinopathy in diabetic patients. Nursing mothers: not recommended.
Interactions:
Caution with concomitant drugs metabolized by CYP450 (eg, corticosteroids, sex steroids, anticonvulsants, cyclosporine). May inhibit 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1; may need to increase maintenance and stress doses of glucocorticoid if needed for replacement in hypoadrenalism.
Pharmacological Class:
Growth hormone releasing factor analogue.
Adverse Reactions:
Arthralgia, inj site erythema/pruritus, pain in extremity, peripheral edema, myalgia, carpal tunnel syndrome, glucose intolerance, hypersensitivity reactions.
Generic Availability:
NO
How Supplied:
Single-use vial—30(w. diluent)
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