马沙骨化醇（maxacalcitol）是一种新型的维生素D激动剂，用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进引起的维生素D代谢异常症状。
■药理作用
本品对正常牛甲状旁腺细胞和由慢性肾功能衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺细胞显示抑制甲状旁腺激素（PTH）分泌的作用，其效果与骨化三醇相当。在肾功能衰竭模型动物（摘除5/6肾的大鼠、结扎肾动脉的狗）上，本品在不引起血清钙水平升高的情况下，仍可显示对PTH分泌的抑制作用。
用肾炎大鼠研究了本品对继发性甲状旁腺功能亢进所致骨病变的疗效，认为本品可减少代谢亢进导致的骨骼改变。此外，对狗肾功能衰竭模型的骨病变有抑制纤维性骨形成的作用。对正常大鼠和肾功能衰竭的大鼠，本品抑制甲状旁腺素质原（prepro－PTH）mRNA的表达。此外，本品作用于成骨细胞样细胞，可促进骨钙素基因的表达。

■药动学

6例健康成年男子一次静脉内给予本品3.3微克和6.6微克后，药代动力学参数分别为：药时曲线下面积（AUC）为354±135皮克·小时/毫升和795±192皮克·小时/毫升；半衰期为108.1±45.9分钟和138.7±39.9分钟；清除率每小时为237±70毫升/毫克和174±50毫升/毫克；分布容积为259±48毫升/千克和362±32毫升/千克。在维持透析下，伴有继发性甲状旁腺功能亢进的14例病人，在26周内每次透析时给予本品10～17.5微克，结果与第1次相比，最终1次给药时的AUC有下降倾向，半衰期也有缩短倾向。但与健康人相比，消除并不慢。
■临床应用
在以慢性肾功能衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进的透析病人为对象的Ⅱ期后期临床双盲对照研究（安慰剂、本品1次5微克、10微克和15微克，每周3次，由透析回路静脉侧给药）中，以完整PTH及PTH改善度作为临床效果评价，认为其有用度及剂量有明显的相关性。此外，虽然抑制完整PTH的效果，10微克的给药剂量比5微克好，与15微克相同，但使血清钙水平升高的作用10微克却比15微克小，与5微克类似。
在以慢性肾功能衰竭透析患者为对象的Ⅲ期临床双盲对照试验（安慰剂、本品1次5微克及10微克，每周3次，由透析回路静脉侧给药）中，PTH改善度、全面改善度及有用度，本品组比安慰剂组明显为优，显然对改善继发性甲状旁腺功能亢进是有效的。
长期给药可观察到血清钙水平上升，说明使用本品有持续的抑制PTH效果。
■不良反应
本品的主要不良反应为高钙血症，其次是瘙痒感、肌酸激酶（CK）水平上升、焦躁感及肌红蛋白、乳糖脱氢酶、血清无机磷水平上升和白细胞分化的淋巴细胞异常、嗜酸白细胞异常、失眠等。

【中文名称】马沙骨化醇
【产品英文名称】Maxacalcitol
【生产企业】
【功效主治】 继发性甲状旁腺功能亢进引起的维生素D代谢异常症状。
【化学成分】
【药理作用】 本品对正常牛甲状旁腺细胞和由慢性肾功能衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进症患者的甲状旁腺细胞显示抑制甲状旁腺激素(PTH)分泌的作用，其效果与骨化三醇程度相当。在肾功能衰竭模型动物(摘除5／6肾的大鼠，结扎肾动脉的狗)上，本品在不引起血清钙水平升高的情况下，仍可显示对PTH分泌的抑制作用。用柴田肾炎大鼠研究了本品对继发性甲状旁腺功能亢进所致骨病变的治疗效果，认为本品可降低代谢亢进导致的骨骼改变。此外对狗肾功能衰竭模型的骨病变有抑制纤维性骨形成的作用。对正常的大鼠和肾功能衰竭大鼠，本品抑制甲状旁腺素原(prepro-PTH)mRNA的表达。此外本品作用于成骨细胞样细胞，可促进骨钙素基因的表达。
 
【不良反应】 主要为高钙血症，其次是瘙痒感、肌酸激酶(CK)上升、焦躁感、肌红蛋白上升、乳糖脱氢酶上升、血清无机磷上升、白细胞分化的淋巴细胞异常、嗜酸白细胞异常、失眠等。

【禁忌症】
【产品规格】
【用法用量】通常成人透析结束前，给予本品2.5-10 u g，每周3次，在透析回路静脉侧注射。当得不到改善甲状旁腺激素的效果时，在注意高钙血症出现的同时，剂量渐增至每次20 ug的上限。当血清完整PTH不到500ug／mI(或HS-PTH不到40000pg／m1)时初次使用每次5 u g，血清完整PTH在500ug／mI以上(或HS-PTH不到40000ug／ml以上)从每次10 u g起。应根据血清PTH水平、血清钙及无机磷水平考虑减少剂量或停药。血清完整PTH低于150ug／ml时应停止使用本品。

【贮藏方法】 遮光，密闭保存
【注意事项】 般由于高龄病人生理功能下降，在用量上应注意。65岁以上病人使用时如出现不良反应应停止用药。孕妇或可能妊娠的妇女、产妇及哺乳期妇女最好不用，在万不得巳时应判断得失后再使用。本品与阿法骨化醇、骨化三醇合用时有可能使血清钙值上升。本品与洋地黄制剂地高辛等合用时由于本品会出现高钙血症，有可能增强洋地黄制剂的作用，会出现心律失常，应注意。

维生素D激动剂马沙骨化醇(maxacalcitol)-甲状腺功能亢进治疗药

【关键词】： 甲状腺功能亢进 维生素D 激动剂 骨化醇 治疗药 甲状旁腺功能亢进 甲状旁腺激素 继发性 血清钙 功能衰竭

商品名O-carol2 化学名卜卜(SZ厂日-(Is 3RZOa-20-(3-羟基-3-甲基丁氧基)-9,10-断孕-57,10(19卜三烯-1,3-H醇\/2——︶HO「﹄「3 开发与上市厂商(日本)中外制药公司 2000年 9月10日首次在日本上市。

英文名称：Oxarol为10μg注射液
通用名称：maxacalcitol（Maxacalcitol）
应用分类：
  
这种药物的影响和成效
- 要谁做透析治疗继发性甲状旁腺功能亢进。
- 减少甲状旁腺激素合成和分泌，降低激素的药物血中浓度。
注射前确认
- 以下的人，请向你的医生注射前：
- 来自前服药，或注射，瘙痒，有时像一出皮疹。
- 高钙血症。 （高血液中钙的水平。）
•其他药物的使用（可在药店购买药物。）

- 注射时间为：
我们将确定治疗期间一边看效果。

- 注射方法：
年底前透析，透析液注入静脉侧电路。

其他：
孕妇和那些谁是怀孕或哺乳期的时候，请问如何。
副作用
- 由预期的效果比其他药物的人，你可能会产生不良影响。
如果您发现任何症状，如：◎，医生或药剂师马上，请告诉护士：
<Hypercalcemia (itching,刺激和feeling)>瘙痒的身体，一种挫折感

如果您发现任何症状，如：◆，医生或药剂师尽快，请与护士

二次性副甲状腺機能亢進症治療剤

『オキサロール®注』
中外製薬
中外製薬はこのほど，二次性副甲状腺機能亢進症治療剤「オキサロール®注2.5μg，5μg，10μg」（一般名：マキサカルシトール）を発売した。
同剤は，国内で初めて維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症を適応症とする活性型ビタミンD3誘導体の静注製剤で，同社が独自に合成したもの。基礎実験で副甲状腺への直接作用による副甲状腺ホルモン（PTH）の合成・分泌抑制作用が認められ，臨床でも高度に亢進した血清PTHレベルを低下させ，高回転骨，線維性骨炎の改善効果が認められている。