英文药名：Votrient Tablets(Pazopanib Hydrochloride) 中文药名：盐酸帕唑帕尼片 生产商：诺华制药公司 药品介绍 帕唑帕尼Votrient（pazopanib）是一种癌症药物，可干扰体内癌细胞的生长和扩散。Votrient用于治疗晚期肾细胞癌、软组织肉瘤、晚期卵巢癌的有效药物。 ヴォトリエント錠200mg 药效分类 抗恶性肿瘤剂/激酶抑制剂 批准日期：2012年11月 商標名 Votrient Tablets 200mg 一般名 パゾパニブ塩酸塩（Pazopanib Hydrochloride） 化学名 5-（｛4-［（2,3-ジメチル-2H-インダゾール-6-イル）（メチル）アミノ］ピリミジン-2-イル｝アミノ）-2-メチルベンゼンスルホンアミド　一塩酸塩 分子式 C21H23N7O2S・HCl 分子量 473.98 構造式 性状 高氯酸盐是白色的~仅仅是黄色的粉末。不容易溶解ph为1.0的缓冲液，几乎不溶于ph为7.0的缓冲液。而且，不易溶于甲醇，所以很难溶于水或乙醇。 药效药理 1.抗肿瘤效应 (1) in vitro 帕唑帕尼对人滑膜肉瘤由来syoo -1细胞股、hss - sy2细胞股、1273/99细胞股及fuji细胞股显示了抑制细胞增殖作用。 (2) in vivo 1)帕唑帕尼在把人脂肪肉瘤由来sw- 872细胞股和人滑膜肉瘤由来syo- 1细胞股进行皮下移植的老鼠身上，抑制了肿瘤的繁殖。帕佐帕尼布在人类肾细胞癌发质caki -2细胞股、achn细胞股或a498细胞股经皮下移植的老鼠身上抑制了肿瘤的繁殖。 2.作用机制 帕唑帕尼阻碍了血管内皮细胞增生因子受体(veg -1、veg -2及veg -3)、来自血小板的增生因子受体(pdgfra -α及pdgfr-β)以及干细胞因子受体(c- kit)的磷酸化。另外，帕索帕尼布在注射老鼠的时候阻碍了肺的vegfr- 2的磷酸化。帕索帕尼布对通过激光照射到老鼠的脉膜而引发的血管生成，以及兔子相关膜中由血管内皮细胞增生因子和碱性纤维组织细胞增生因子所引发的血管生成起到了阻碍作用。 适应症 恶性肿瘤 根治不能割裂或转移性的肾细胞癌 用法与用量 通常成年人每天服用800毫克蜂类药物，吃饭前1小时或餐后2小时。另外，根据患者的状态进行适当的减轻。 包装 片 200mg：20錠（10錠×2）PTP 储蓄法、使用期限等 贮法 室温保存 使用期限 在包装中使用标识的使用期限。 临床优势 1、2011年NCCN肾癌治疗指南中，帕唑帕尼作为1类证据推荐用于复发或尤法切除的Ⅳ期肾癌(透明细胞为主型)的一线治疗。盐酸帕唑帕尼作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂对包括肾癌在内的几种肿瘤均有活性,其毒性较小且药代动力学性质良好,具有很好效果。 2、Ⅰ期临床研究帕唑帕尼总体耐受性良好，对多种肿瘤组织有抗肿瘤活性。 3、Ⅱ期研究体现了培唑帕尼良好的耐受性和持久的抗肿瘤活性。 4、Ⅲ期注册临床研究结果显示，与安慰剂组相比，培唑帕尼治疗组PFS得到显著提高。 5、COMPARZ研究——头对头比较证实，帕唑帕尼与舒尼替尼疗效相似但安全性和生活质量更优。。 6、PISCES 研究最终表明，从患者角度考虑，在疗效相当的前提下，一线使用培唑帕尼的耐受性和生活质量均优于舒尼替尼。 制造销售 诺华制药公司 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291028F1023_2_05/